Penghambat transaminase GABA
| Penghambat transaminase GABA | |
|---|---|
| Kelas obat-obatan | |
 Vigabatrin (Sabril, γ-vinil-GABA), penghambat GABA selektif dan ireversibel yang digunakan sebagai antikonvulsan.[1][2][3] | |
| Pengenal kelas | |
| Sinonim | Penghambat GABA-T, penghambat metabolism GABA, penghambat degradasi GABA |
| Penggunaan | Epilepsi |
| Mekanisme aksi | Penghambatan transaminase GABA |
| Target biologis | transaminase GABA (GABA-T) |
| Kelas kimia | analog GABA dan lainnya |
| Dalam Wikidata | |
Penghambat transaminase GABA adalah obat yang bertindak sebagai penghambat enzim transaminase GABA (GABA-T), yang memetabolisme neurotransmiter penghambat utama asam aminobutirat gamma (GABA).[2][4] Penghambatan GABA-T mengurangi degradasi GABA, yang menyebabkan peningkatan konsentrasi GABA neuronal.[2] Contoh penghambat GABA-T termasuk asam valproat,[5] vigabatrin,[6][7] feniletilidenahidrazina (PEH) (metabolit fenelzin),[8] etanolamina-O-sulfat (EOS), dan L-sikloserin.[9] Penghambat GABA-T tertentu seperti vigabatrin digunakan secara klinis sebagai antikonvulsan.[2][3]
Lihat juga
- Penghambat penyerapan kembali GABA
- Agonis reseptor GABA
- Agonis reseptor GABAA
- Modulator alosterik positif reseptor GABAA
Referensi
- ^ Connelly JF (February 1993). "Vigabatrin". Ann Pharmacother. 27 (2): 197–204. doi:10.1177/106002809302700215. PMID 8439699.
- ^ a b c d Sarup A, Larsson OM, Schousboe A (August 2003). "GABA transporters and GABA-transaminase as drug targets". Curr Drug Targets CNS Neurol Disord. 2 (4): 269–277. doi:10.2174/1568007033482788. PMID 12871037.
- ^ a b Angehagen M, Ben-Menachem E, Rönnbäck L, Hansson E (February 2003). "Novel mechanisms of action of three antiepileptic drugs, vigabatrin, tiagabine, and topiramate". Neurochem Res. 28 (2): 333–340. doi:10.1023/a:1022393604014. PMID 12608706.
- ^ Ciesielski, L.; Simler, S.; Gensburger, C.; Mandel, P.; Taillandier, G.; Benoit-Guyod, J. L.; Boucherle, A.; Cohen-Addad, C.; Lajzerowicz, J. (1979). "GABA Transaminase Inhibitors". GABA—Biochemistry and CNS Functions. Advances in Experimental Medicine and Biology. Vol. 123. hlm. 21–41. doi:10.1007/978-1-4899-5199-1_2 (tidak aktif 17 July 2025). ISBN 978-1-4899-5201-1. PMID 390993. Pemeliharaan CS1: DOI nonaktif per Juli 2025 (link)
- ^ Bruni, J.; Wilder, B. J. (1979). "Valproic acid. Review of a new antiepileptic drug". Archives of Neurology. 36 (7): 393–398. doi:10.1001/archneur.1979.00500430023002. PMID 110294.
- ^ Wang QP, Jammoul F, Duboc A, et al. (April 2008). "Treatment of epilepsy: the GABA-transaminase inhibitor, vigabatrin, induces neuronal plasticity in the mouse retina". Eur. J. Neurosci. 27 (8): 2177–87. doi:10.1111/j.1460-9568.2008.06175.x. PMC 2933832. PMID 18412635.
- ^ Gibson, J. P.; Yarrington, J. T.; Loudy, D. E.; Gerbig, C. G.; Hurst, G. H.; Newberne, J. W. (1990). "Chronic toxicity studies with vigabatrin, a GABA-transaminase inhibitor". Toxicologic Pathology. 18 (2): 225–238. doi:10.1177/019262339001800201. PMID 2399411.
- ^ McKenna, K. F.; McManus, D. J.; Baker, G. B.; Coutts, R. T. (1994). "Chronic administration of the antidepressant phenelzine and its N-acetyl analogue: Effects on GABAergic function". Amine Oxidases: Function and Dysfunction. Vol. 41. hlm. 115–122. doi:10.1007/978-3-7091-9324-2_15. ISBN 978-3-211-82521-1. ISSN 0303-6995. PMID 7931216.
- ^ Polc, P.; Pieri, L.; Bonetti, E. P.; Scherschlicht, R.; Moehler, H.; Kettler, R.; Burkard, W.; Haefely, W. (1986). "L-cycloserine: Behavioural and biochemical effects after single and repeated administration to mice, rats and cats". Neuropharmacology. 25 (4): 411–418. doi:10.1016/0028-3908(86)90236-4. PMID 3012401. S2CID 462885.
Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.
