Analog GABA

Asam γ-aminobutirat (GABA)

Analog GABA adalah senyawa yang merupakan analog struktur atau turunan dari neurotransmiter asam aminobutirat gamma (GABA, yang menurut IUPAC adalah asam 4-aminobutanoat).

Banyak analog GABA digunakan sebagai obat, terutama sebagai antikonvulsan, sedatif, dan anksiolitik.

Daftar Analog GABA

Terdeaminasi

  • Asam butirat (asam butanoat) : penghambat histon deasetilase dan agonis penuh reseptor asam lemak bebas 2, reseptor asam lemak bebas 3, dan reseptor niasin 1
    • Turunan: butirat (butanoat), natrium butirat, metil butirat, etil butirat, butil butirat, pentil butirat
  • Asam valerat (asam pentanoat) : konstituen valerian, memiliki bau yang tidak sedap dan berasa buah, dan esternya digunakan sebagai aditif.
    • Turunan: valerat (pentanoat), metil valerat, etil valerat, pentil valerat
  • Asam isovalerat (asam isopentanoat/asam 3-metilbutanoat) : konstituen akar valerian, memiliki efek antikonvulsan, PAM dari reseptor GABAA
    • Turunan: isovalerat (isopentanoat/3-metilbutanoat), mentil isovalerat (validolum) : digunakan sebagai anksiolitik dan sedatif di Rusia
  • Isovaleramida (isopentamida/3-metilbutanamida) : konstituen akar valerian, memiliki efek anksiolitik dan sedatif;l, PAM reseptor GABAA
  • Asam valproat (asam 2-propilpentanoat) : antikonvulsan/penstabil suasana hati; penghambat HDAC, SSADH, dan GABA-T; penghambat VDSC dan penyerapan kembali GABA, antagonis AR/PR
    • Turunan: natrium valproat, valproat seminatrium, natrium divalproeks, valproat pivoksil
  • Valpromida (2-propilpentanamida) : antikonvulsan, mekanisme kerjanya sama dengan asam valproat, ditambah penghambat hidrolase epoksida
  • Valnoktamida (2-etil-3-metilpentanamida) : antikonvulsan, mekanisme kerjanya mirip dengan asam valproat, isomer struktural valpromida

3- atau 4-Hidroksilasi

  • 3-Hidroksibutanal : obat hipnotik dan sedatif sintetis
  • GHB (asam γ-hidroksibutirat) : neurotransmiter, obat yang disalahgunakan; agonis reseptor GHB dan reseptor GABAB
    • Turunan: natrium oksibat (natrium γ-hidroksibutanoat) : digunakan untuk mengobati narkolepsi, mekanisme kerjanya sama dengan GHB
  • Asam aseburat (asam γ-hidroksibutirat asetat) : bakal obat sintetis untuk GHB
  • GBL (asam γ-hidroksibutirat lakton) : perantara metabolik dan bakal obat untuk GHB
  • GHBAL (γ-hidroksibutiraldehida atau γ-hidroksibutanal) : perantara metabolik dan bakal obat untuk GHB
  • GHV (asam γ-hidroksivalerat) : obat sintetis, analog GHB dengan efek serupa
  • GVL (γ-valerolakton) : obat sintetis, bakal obat untuk GHV
  • T-HCA/GHC (asam γ-hidroksikrotonat) : neurotransmiter, agonis reseptor GHB
  • GCL (γ-krotonolakton) : bakal obat untuk T-HCA/GHC
  • HOCPCA (asam 3-hidroksisiklopent-1-enakarboksilat) : agonis reseptor GHB sintetis
  • UMB68 (asam γ-hidroksi-γ-metilpentanoat) : agonis reseptor GHB sintetis

Substitusi β

  • GABOB (β-hidroksi-GABA) : antikonvulsan, agonis reseptor GABA
  • Pregabalin (β-isobutil-GABA) : analgesik, antikonvulsan, dan anksiolitik; penghambat kuat VGCC yang mengandung subunit α2δ.
  • Fenibut (β-fenil-GABA) : sedatif dan anksiolitik dari Rusia, agonis reseptor GABAB, dan pada tingkat yang lebih rendah sebagai penghambat VGCC yang mengandung subunit α2δ.
  • Baklofen (β-(4-klorofenil)-GABA) : obat antispasmodik, agonis reseptor GABAB yang kuat, penghambat lemah VGCC yang mengandung subunit α2δ
  • Tolibut (β-(4-metilfenil)-GABA) : obat analgesik, sedatif, dan neuroprotektif
  • Faklofen (fosfonobaklofen) : antagonis reseptor GABAB
  • Saklofen (sulfonobaklofen) : antagonis reseptor GABAB

Siklisasi

  • Arekaidina : konstituen buah pinang, penghambat penyerapan kembali GABA
  • Gabakulina : neurotoksin, penghambat GABA-T dan penghambat penyerapan kembali GABA
  • Gabapentin : antikonvulsan, penghambat VGCC yang mengandung subunit α2δ
  • Gaboksadol : agonis reseptor GABAA
  • Guvasina : penyusun buah pinang, Penghambat penyerapan kembali GABA
  • Isoguvasina : agonis reseptor GABAA
  • Asam isonipekotat : Agonis parsial reseptor GABAA
  • Muscimol : penyusun jamur kikik lalat, Agonis reseptor GABAA
  • Asam nipekotat : digunakan dalam penelitian ilmiah, penghambat penyerapan kembali GABA

Bakal obat GABA

  • L-Glutamina : prekursor endogen GABA dan glutamat
  • N-Isonikotinoil-GABA : isomer struktural pikamilon
  • Pikamilon (N-nikotinoil-GABA) : suplemen makanan dan obat resep di Rusia
  • Progabida (struktur kompleks) : antikonvulsan
  • Tolgabida (struktur kompleks) : antikonvulsan

Lainnya

  • 1,4-Butanadiol : perantara metabolik dan bakal obat GHB
  • 3-Metil-GABA : aktivator GABA-T
  • AABA/homoalanina (asam α-aminobutirat) : digunakan oleh sintase peptida nonribosomal
  • BABA (asam β-aminobutirat) : dikenal karena kemampuannya untuk menginduksi ketahanan tumbuhan terhadap penyakit
  • DAVA (asam δ-aminopentanoat) : agonis reseptor GABA
  • Gabamid (γ-aminobutanamida) : agonis reseptor GABA
  • Gabazin (SR-95531) : antagonis reseptor GABAA dan GHB
  • GAVA (asam γ-aminopentanoat) : penghambat penyerapan kembali GABA
  • Glufimet (dimetil 3-fenilglutamat hidroklorida) – obat percobaan yang terkait dengan fenibut
  • Asam glutamat (glutamat) : neurotransmiter
  • Homotaurina (tramiprosat) : agonis reseptor GABAA, antagonis reseptor GABAB
  • Asam hopantenat (N-pantoil-GABA) : depresan sistem saraf pusat yang digunakan di Rusia
  • Isovalina : agonis reseptor GABAB yang selektif secara perifer
  • Lesogaberan (AZD-3355) : agonis reseptor GABAB
  • N-Anisoil-GABA : metabolit aktif utama dari nootropika anirasetam
  • NCS-382 – antagonis reseptor GHB
  • Pirasetam dan rasetam lainnya[1] : nootropika
  • Pivagabin (N-pivaloil-GABA) : obat antidepresan/anksiolitik, penghambat CRF
  • Vigabatrin (γ-vinil-GABA) : antikonvulsan, penghambat GABA-T

Lihat juga

Referensi

  1. ^ John Scott Werry; Michael G. Aman (29 June 2013). Practitioner's Guide to Psychoactive Drugs for Children and Adolescents. Springer Science & Business Media. hlm. 415–. ISBN 978-1-4899-0086-9.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement