Agonis adrenergik beta
| Agonis reseptor adrenergik beta | |
|---|---|
| Kelas obat-obatan | |
 Rumus struktur kerangka salbutamol (albuterol), obat yang banyak digunakan untuk mengobati serangan asma | |
| Pengenal kelas | |
| Penggunaan | Bradikardia, asma, gagal jantung, dll. |
| Kode ATC | R03 |
| Target biologis | Reseptor adrenergik (subtipe β) |
| Pranala luar | |
| MeSH | D000318 |
| Dalam Wikidata | |
Agonis adrenergik beta atau agonis beta adalah obat yang merelaksasikan otot-otot saluran napas, sehingga menyebabkan pelebaran saluran napas dan menghasilkan pernapasan yang lebih mudah.[1] Mereka adalah kelas agen simpatomimetik, masing-masing bekerja pada adrenoseptor beta.[2] Secara umum, agonis adrenergik beta murni memiliki fungsi yang berlawanan dengan penghalang beta: ligan agonis reseptor adrenoreseptor beta meniru tindakan pensinyalan epinefrin dan norepinefrin, di jantung dan paru-paru, dan di jaringan otot polos; epinefrin mengekspresikan afinitas yang lebih tinggi. Aktivasi β1, β2 dan β3 mengaktifkan enzim adenilat siklase. Hal ini, pada gilirannya, mengarah pada aktivasi pembawa pesan sekunder adenosina monofosfat siklik (cAMP); cAMP kemudian mengaktifkan kinase protein A (PKA) yang memfosforilasi protein target, yang akhirnya menyebabkan relaksasi otot polos dan kontraksi jaringan jantung.[3]
Fungsi
Aktivasi reseptor β1 menginduksi keluaran inotropik dan kronotropik positif dari otot jantung, yang menyebabkan peningkatan denyut jantung dan tekanan darah, sekresi grelin dari lambung, dan pelepasan renin dari ginjal.[4]
Reseptor β3 terutama terletak di jaringan adiposa.[5] Aktivasi reseptor β3 menginduksi metabolisme lipid.[6]
Kegunaan medis
Indikasi pemberian agonis β meliputi:
- Bradikardia (detak jantung lambat)
- Asma
- Penyakit paru obstruktif kronik (PPOK)
- Gagal jantung
- Reaksi alergi
- Hiperkalemia
- Keracunan penghalang beta
- Persalinan prematur (penggunaan ini di luar indikasi dan dapat membahayakan)[7]
Selektifitas reseptor
Sebagian besar agonis reseptor beta selektif terhadap satu atau lebih reseptor beta-adrenergik. Misalnya, pasien dengan denyut jantung rendah diberikan pengobatan agonis beta yang lebih "kardioselektif" seperti dobutamin, yang meningkatkan kekuatan kontraksi otot jantung. Pasien yang menderita penyakit paru inflamasi kronis seperti asma atau PPOK dapat diobati dengan obat yang ditargetkan untuk menginduksi relaksasi otot polos di paru-paru dan mengurangi kontraksi jantung, termasuk obat generasi pertama seperti salbutamol (albuterol) dan obat generasi selanjutnya dalam kelas yang sama.[8]
Agonis β3 saat ini sedang dalam penelitian klinis dan diperkirakan dapat meningkatkan pemecahan lipid pada pasien obesitas.[9]
agonis β1
Agonis β1 menstimulasi aktivitas adenilil siklase dan pembukaan saluran kalsium (stimulan jantung; digunakan untuk mengobati syok kardiogenik, gagal jantung akut, bradiaritmia). Contoh-contoh terpilih antara lain:
- Denopamin
- Dobutamin
- Dopeksamin (β1 dan β2)
- Epinefrin (nonselektif)
- Isoprenalin (INN), isoproterenol (USAN) (β1 dan β2)
- Prenalterol
- Xamoterol
agonis β2
Agonis β2 merangsang aktivitas adenilil siklase dan penutupan saluran kalsium (pelemas otot polos; digunakan untuk mengobati asma dan PPOK). Contoh-contoh terpilih adalah:
- Arformoterol
- Bufenin
- Klenbuterol
- Dopeksamin (β1 dan β2)
- Epinefrin (nonselektif)
- Fenoterol
- Formoterol
- Isoetarin
- Isoprenalin (INN), isoproterenol (USAN) (β1 dan β2)
- Levosalbutamol (INN), levalbuterol (USAN)
- Orsiprenalin (INN), metaproterenol (USAN)
- Pirbuterol
- Prokaterol
- Ritodrin
- Salbutamol (INN), albuterol (USAN)
- Salmeterol
- Terbutalin
agonis β3
belum ditentukan/tidak diurutkan
Agen-agen ini juga terdaftar sebagai agonis oleh MeSH.[10]
Referensi
- ^ "What are beta-agonists?". Thoracic.org. American Thoracic Society. Diarsipkan dari asli tanggal 13 June 2010. Diakses tanggal 17 October 2014.
- ^ MeSH Adrenergic+beta-Agonists
- ^ Wallukat G (November 2002). "The beta-adrenergic receptors". Herz. 27 (7): 683–690. PMID 12439640.
- ^ Yoo BS, Lemaire A, Mangmool S, Wolf MJ, Curcio A, Mao L, Rockman HA (October 2009). "β1-adrenergic receptors stimulate cardiac contractility and CaMKII activation in vivo and enhance cardiac dysfunction following myocardial infarction". American Journal of Physiology. Heart and Circulatory Physiology. 297 (4): H1377 – H1386. doi:10.1152/ajpheart.00504.2009. PMC 2770777. PMID 19633206.
- ^ Johnson M (January 2006). "Molecular mechanisms of beta(2)-adrenergic receptor function, response, and regulation". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 117 (1): 18–24, quiz 25. PMID 16387578.
- ^ Lowell BB, Flier JS (1997). "Brown adipose tissue, β3-adrenergic receptors, and obesity". Annual Review of Medicine. 48: 307–316. doi:10.1146/annurev.med.48.1.307. PMID 9046964.
- ^ "FDA Drug Safety Communication: New warnings against use of terbutaline to treat preterm labor". FDA. 18 June 2019. Diarsipkan dari asli tanggal February 20, 2011.
- ^ Pias MT. "The Pharmacology of Adrenergic Receptors". Diarsipkan dari asli tanggal 12 March 2016.
- ^ Meyers DS, Skwish S, Dickinson KE, Kienzle B, Arbeeny CM (February 1997). "β3-adrenergic receptor-mediated lipolysis and oxygen consumption in brown adipocytes from cynomolgus monkeys". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 82 (2): 395–401. doi:10.1210/jcem.82.2.3738. PMID 9024225.
- ^ Templat:MeshPharmaList
Pranala luar
Media terkait Beta agonists di Wikimedia Commons
 | Artikel bertopik farmakologi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya. |
Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.
