Sistem Klasifikasi Biofarmasetika
Sistem Klasifikasi Biofarmasetika atau Sistem Klasifikasi Biofarmasi (Bahasa Inggris: Biopharmaceutics Classification System, disingkat BCS) adalah sistem untuk membedakan obat berdasarkan kelarutan dan permeabilitasnya.[1]
Definisi
Obat-obatan diklasifikasikan dalam BCS berdasarkan kelarutan dan permeabilitas.
Batas kelas kelarutan didasarkan pada kekuatan dosis tertinggi dari produk lepas cepat. Suatu obat dianggap sangat larut ketika kekuatan dosis tertinggi larut dalam 250 ml atau kurang media berair pada rentang pH 1 hingga 6,8. Perkiraan volume 250 ml berasal dari protokol studi bioekuivalensi umum yang meresepkan pemberian produk obat kepada relawan manusia yang berpuasa dengan segelas air.
Batas kelas permeabilitas didasarkan secara tidak langsung pada tingkat penyerapan zat obat pada manusia, dan secara langsung pada pengukuran laju perpindahan massa melintasi membran usus manusia. Sebagai alternatif, sistem non-manusia yang mampu memprediksi penyerapan obat pada manusia dapat digunakan (seperti metode kultur in vitro). Suatu zat obat dianggap sangat permeabel ketika tingkat penyerapan pada manusia ditentukan sebesar 85% atau lebih dari dosis yang diberikan berdasarkan penentuan keseimbangan massa atau dibandingkan dengan dosis intravena.
Kelas
Menurut Sistem Klasifikasi Biofarmasi (BCS), zat obat diklasifikasikan menjadi empat kelas berdasarkan kelarutan dan permeabilitasnya:[1]
- Kelas I – permeabilitas tinggi, kelarutan tinggi
- Contoh: metoprolol, parasetamol[2]
- Senyawa-senyawa tersebut diserap dengan baik dan laju penyerapannya biasanya lebih tinggi daripada ekskresi.
- Kelas II – permeabilitas tinggi, kelarutan rendah
- Contoh: glibenklamid, bikalutamida, ezetimibe, aseklofenak
- Bioavailabilitas produk-produk tersebut dibatasi oleh laju solvasinya. Korelasi antara bioavailabilitas in vivo dan solvasi in vitro dapat ditemukan.
- Kelas III – permeabilitas rendah, kelarutan tinggi
- Contoh: simetidin
- Penyerapan dibatasi oleh laju permeasi, tetapi obat terlarut dengan sangat cepat. Jika formulasi tidak mengubah permeabilitas atau durasi gastrointestinal, maka kriteria kelas I dapat diterapkan.
- Kelas IV – permeabilitas rendah, kelarutan rendah
- Contoh: bifonazol
- Senyawa-senyawa tersebut memiliki bioavailabilitas yang buruk. Biasanya, senyawa-senyawa tersebut tidak diserap dengan baik melalui mukosa usus dan diperkirakan terdapat variabilitas yang tinggi.
Referensi
- ^ a b Mehta M (2016). Biopharmaceutics Classification System (BCS): Development, Implementation, and Growth. Wiley. ISBN 978-1-118-47661-1.
- ^ "Draft agreement" (PDF). www.ema.europa.eu. 22 June 2017. Diakses tanggal 2019-07-03.
Bacaan lanjutan
- Folkers G, van de Waterbeemd H, Lennernäs H, Artursson P, Mannhold R, Kubinyi H (2003). Drug Bioavailability: Estimation of Solubility, Permeability, Absorption and Bioavailability (Methods and Principles in Medicinal Chemistry). Weinheim: Wiley-VCH. ISBN 3-527-30438-X.
- Amidon GL, Lennernäs H, Shah VP, Crison JR (March 1995). "A theoretical basis for a biopharmaceutic drug classification: the correlation of in vitro drug product dissolution and in vivo bioavailability". Pharm. Res. 12 (3): 413–20. doi:10.1023/a:1016212804288. hdl:2027.42/41443. PMID 7617530.
Pranala luar
Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.
