Penghambat dekarboksilase asam amino L aromatik

Penghambat dekarboksilase DOPA perifer (AADC) memblokir salah satu dari dua cara levodopa dapat dinonaktifkan sebelum mencapai sistem saraf pusat dan diaktifkan menjadi dopamin. (Dopamin di perifer hanya menyebabkan efek samping, tidak ada efek antiparkinson.) Penghambat COMT memblokir cara kedua.[1]

Penghambat dekarboksilase asam amino L aromatik (Bahasa Inggris: aromatic L-amino acid decarboxylase inhibitor, disingkat AAADI), disebut juga dengan penghambat dekarboksilase DOPA (Bahasa Inggris: DOPA decarboxylase inhibitor, disingkat DDCI) atau penghambat dekarboksilase ekstraserebral, adalah obat jenis penghambat enzim yang menghambat sintesis dopamin oleh enzim dekarboksilase asam amino L aromatik (AADC, AAAD, atau dekarboksilase DOPA). Obat ini digunakan untuk menghambat dekarboksilasi L-DOPA menjadi dopamin di luar otak, yaitu di dalam darah. Obat ini terutama diberikan bersamaan dengan L-DOPA untuk melawan penyakit Parkinson. Pemberiannya dapat mencegah efek samping umum seperti mual dan muntah, sebagai akibat interaksi dengan reseptor D2 di pusat muntah (atau zona pemicu kemoreseptor) yang terletak di luar sawar darah otak.[2]

Contoh penghambat dekarboksilase ekstraserebral termasuk karbidopa dan benserazida.

Kegunaan

DDCI selektif perifer yang tidak mampu menembus sawar darah otak (BBB) ​​digunakan dalam augmentasi L-DOPA (levodopa) dalam pengobatan penyakit Parkinson (PD) untuk memblokir konversi L-DOPA menjadi dopamin di luar otak, dengan tujuan mengurangi efek samping yang merugikan.[3] Terapi kombinasi L-DOPA dan DDCI tidak secara inheren mengurangi efek samping kardiovaskular perifer dari pemberian L-DOPA, namun terapi kombinasi meningkatkan efek sentral L-DOPA dengan mengurangi ketergantungan dosis 4-5 kali lipat, sehingga memungkinkan pengobatan penyakit Parkinson yang efektif tanpa risiko kardiovaskular yang terkait dengan dopamin perifer yang tinggi.[4][5]

Daftar DDCI

Referensi

  1. ^ Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (dalam bahasa Jerman) (Edisi 8). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. hlm. 313–316. ISBN 3-8047-1763-2.
  2. ^ Calne, D. B.; Reid, J. L.; Vakil, S. D.; Rao, S.; Petrie, A.; Pallis, C. A.; Gawler, J.; Thomas, P. K.; Hilson, A. (1971). "Idiopathic Parkinsonism treated with an extracerebral decarboxylase inhibitor in combination with levodopa". British Medical Journal. 3 (5777): 729–732. doi:10.1136/bmj.3.5777.729. PMC 1798919. PMID 4938431.
  3. ^ "Editorial: Dopa decarboxylase inhibitors". British Medical Journal. 4 (5939): 250–1. November 1974. doi:10.1136/bmj.4.5939.250. PMC 1612227. PMID 4425849.
  4. ^ Cotzias, G. C., Papavasiliou, P. S., and Gellene, R., New England Journal of Medicine, 1969, 280, 337.
  5. ^ Yahr, M. D., in Advances in Neurology, ed. M. D. Yahr, p. vi, vol. 2. New York, Raven Press, 1973.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement