Ensiklopedia Dunia

Temukan artikel dan sumber daya untuk membantu menjawab pertanyaan Anda.

Metisergida

Metisergida
Data klinis
Nama dagangDeseril, Sansert
Nama lainUML-491; 1-Metilmetilergonovina; N-[(2S)-1-Hidroksibutan-2-il]-1,6-dimetil-9,10-didehidroergolina-8α-karboksamida; N-(1-(Hidroksimetil)propil)-1-metil-D-lisergamida
AHFS/Drugs.com
MedlinePlusa603022
Kategori
kehamilan
  • AU: C
Rute
pemberian		Oral[1]
Kelas obatModulator reseptor monoamina; Antimigrain
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Pengenal
  • (6aR,9R)-N-[(2S)-1-Hidroksibutan-2-il]-4,7-dimetil-6,6a,8,9-tetrahidroindolo[4,3-fg]kuinolina-9-karboksamida
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.006.041 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC21H27N3O2
Massa molar353,47 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • O=C(N[C@@H](CC)CO)[C@@H]3/C=C2/c4cccc1c4c(cn1C)C[C@H]2N(C3)C
  • InChI=1S/C21H27N3O2/c1-4-15(12-25)22-21(26)14-8-17-16-6-5-7-18-20(16)13(10-23(18)2)9-19(17)24(3)11-14/h5-8,10,14-15,19,25H,4,9,11-12H2,1-3H3,(H,22,26)/t14-,15+,19-/m1/s1 checkY
  • Key:KPJZHOPZRAFDTN-ZRGWGRIASA-N checkY
  (verify)

Metisergida adalah obat monoaminergik yang digunakan dalam pencegahan dan pengobatan migrain dan sakit kepala gugus.[3] Obat ini telah ditarik dari pasaran di Amerika Serikat dan Kanada karena masalah keamanan.[1] Obat ini juga diketahui menghasilkan efek psikedelik pada dosis tinggi.[4][5] Obat ini diminum secara oral.[1]

Obat ini merupakan bakal obat dari metilergometrin (metilergonovin), yang bersirkulasi pada tingkat sekitar 10 kali lebih tinggi daripada metisergida.[6][7][8] Sedangkan metisergida adalah agonis campuran dari beberapa reseptor serotonin (misalnya, reseptor serotonin 5-HT1) dan antagonis dari reseptor serotonin lainnya (misalnya, reseptor serotonin 5-HT2), metilergonovin adalah agonis non-selektif dari sebagian besar reseptor serotonin, termasuk subkelompok reseptor serotonin 5-HT1 dan 5-HT2.[9] Metisergida dan metilergometrin adalah ergolina dan lisergamida, dan terkait dengan alkaloid ergot.[10]

Metisergida pertama kali dijelaskan dalam literatur pada tahun 1958.[11][12] Obat ini tidak lagi direkomendasikan sebagai terapi lini pertama untuk migrain atau sakit kepala gugus. Hal ini disebabkan oleh toksisitas seperti valvulopati jantung, yang pertama kali dilaporkan dengan penggunaan jangka panjang pada akhir tahun 1960-an.[13] Obat-obatan berbasis ergot seperti metisergida tidak lagi disukai untuk pengobatan migrain dengan diperkenalkannya triptan pada tahun 1980-an.

Referensi

  1. ^ a b c Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid23815106
  2. ^ Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (dalam bahasa Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (dipublikasikan 2023-04-04). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2023-08-03. Diakses tanggal 2023-08-16.
  3. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. hlm. 677–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  4. ^ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid7420432
  5. ^ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Fanchamps1978
  6. ^ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama MajrashiRamesh2017
  7. ^ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid11104741
  8. ^ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Leff1998
  9. ^ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama GuzmanArmer2020
  10. ^ Keller U, Tudzynski P (2002). "Ergot Alkaloids". Industrial Applications. Berlin, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg. hlm. 157–181. doi:10.1007/978-3-662-10378-4_8. ISBN 978-3-642-07481-3.
  11. ^ Doepfner W, Cerletti A (1958). "Comparison of lysergic acid derivatives and antihistamines as inhibitors of the edema provoked in the rat's paw by serotonin". Int Arch Allergy Appl Immunol. 12 (1–2): 89–97. doi:10.1159/000228445. PMID 13549054.
  12. ^ Sicuteri F (1959). "Prophylactic and therapeutic properties of 1-methyl-lysergic acid butanolamide in migraine". Int Arch Allergy Appl Immunol. 15 (4–5): 300–307. doi:10.1159/000229055. PMID 14446408.
  13. ^ Bana DS, MacNeal PS, LeCompte PM, Shah Y, Graham JR (November 1974). "Cardiac murmurs and endocardial fibrosis associated with methysergide therapy". Am Heart J. 88 (5): 640–655. doi:10.1016/0002-8703(74)90251-8. PMID 4420941.

Pranala luar

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

Toploker.com

Beranda

Program Studi

Karirnews
×
Advertisement