Antimigrain

Antimigrain
Kelas obat-obatan
Zolmitriptan, antimigrain yang umum digunakan
Pengenal kelas
PenggunaanTerapi dan pencegahan migrain
Kode ATCN02C
Data klinis
Drugs.comDrug Classes
Dalam Wikidata

Obat antimigrain adalah obat yang ditujukan untuk mengurangi efek atau intensitas sakit kepala migrain. Obat ini termasuk obat untuk pengobatan gejala migrain akut serta obat untuk pencegahan serangan migrain.[1]

Penanganan gejala akut

Contoh kelas obat antimigrain spesifik meliputi triptan (pilihan lini pertama), alkaloid ergot, ditan, dan gepant. Migrain juga dapat diobati dengan analgesik nonspesifik seperti obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) atau parasetamol. Opioid tidak direkomendasikan untuk pengobatan migrain.

Triptan

Kelas obat triptan diantaranya sumatriptan (generasi pertama, yang memiliki bioavailabilitas rendah), dan zolmitriptan (generasi kedua). Karena keamanan, kemanjuran, dan selektivitasnya, triptan dianggap sebagai agen lini pertama untuk menghentikan migrain. Obat-obatan ini merupakan agonis reseptor 5-HT1B/1D selektif dengan beberapa aktivitas pada 5-HT1F. Obat ini menghasilkan efek antimigrain dengan vasokonstriksi pembuluh darah di otak, serta menghambat pelepasan CGRP trigeminal dan transmisi nyeri. Obat ini umumnya ditoleransi dengan baik, tetapi efek vasokonstriktor dapat menyebabkan efek samping yang bermasalah seperti mual, pusing, dan ketidaknyamanan dada, sehingga memerlukan kehati-hatian pada pasien dengan penyakit kardiovaskular.[2] Terdapat juga peningkatan risiko kejadian buruk saluran cerna.[3] Penggunaan triptan dibatasi kurang dari sepuluh kali per bulan untuk mengurangi sakit kepala akibat penggunaan obat berlebihan (MOH).[2]

Alkaloid Ergot

Alkaloid ergot meliputi ergotamin dan dihidroergotamin. Kelas obat ini menargetkan jalur reseptor CGRP karena kemiripannya dengan serotonin, dopamin, dan noradrenalin. Obat ini menunjukkan aktivitas pada serotonin 5-HT1-2, dopamin mirip D2, dan alfa1/alfa2-adrenoreseptor. Kurangnya selektivitas menyebabkan lebih banyak efek samping, sehingga menjadikannya pilihan kedua dibandingkan triptan.[4] Namun, terbukti lebih efektif mencegah kekambuhan dibandingkan triptan.[5] Efek samping meliputi mual, muntah, kesemutan, dan ergotisme.[2] Penggunaannya dibatasi kurang dari sepuluh kali per bulan untuk mengurangi sakit kepala akibat penggunaan obat yang berlebihan (MOH). Bentuk sediaan oral dianggap kurang efektif dibandingkan bentuk nasal atau parenteral dan telah dihentikan di Kanada.[5] Ergotamin dikontraindikasikan selama kehamilan.[6]

Ditan

Ditan (misalnya lasmiditan) adalah kelompok baru obat antimigrain yang dikembangkan karena beberapa kekhawatiran terhadap triptan lini pertama (misalnya efek samping, kekhawatiran penggunaan pada penyakit kardiovaskular, penggunaan kurang dari 10 kali per bulan untuk mengurangi MOH). Ditan adalah agonis reseptor 5-HT1F. Lasmiditan diduga memiliki efek pereda nyeri yang lebih sedikit dibandingkan triptan pada 2 jam setelah minum obat. Lasmiditan terbukti memiliki efek samping yang lebih tinggi (pusing, kelelahan, dan mual) dibandingkan triptan atau kelas obat baru lainnya, yakni antagonis CGRP. Namun, obat ini dapat menjadi pilihan bagi pasien dengan risiko kardiovaskular karena kurangnya vasokonstriksi.[7] Karena risiko pusing, mereka yang mengonsumsi lasmiditan harus menghindari mengemudi 8 jam setelah minum obat.[3] Ditan lain yang akhirnya tidak dipasarkan adalah alniditan.

Gepant

Gepants (misalnya rimegepant, ubrogepant, dan atogepant) juga merupakan kelompok baru obat antimigrain, bersama dengan ditan. Obat ini merupakan antagonis reseptor peptida terkait gen kalsitonin (CGRP). Gepant telah disarankan memiliki efek pereda nyeri yang lebih sedikit pada 2 jam dibandingkan dengan triptan. Mirip dengan ditan, obat ini menawarkan pilihan terapi lain yang tidak melibatkan vasokonstriksi, sehingga mungkin cocok untuk mereka yang memiliki faktor risiko kardiovaskular. Obat ini ditoleransi dengan baik dengan efek samping yang lebih sedikit dibandingkan dengan triptan.[7]

OAINS

OAINS adalah obat nonspesifik yang digunakan untuk menghentikan migrain karena sifat analgesiknya. Obat ini dapat digunakan untuk migrain ringan hingga sedang, tetapi kurang efektif terhadap migrain berat.[8] Mirip dengan triptan dan alkaloid ergot, penggunaannya harus dibatasi kurang dari 10 kali per bulan untuk mengurangi MOH. Parasetamol adalah analgesik yang juga dapat digunakan, tetapi OAINS harus dicoba terlebih dahulu karena sifat antiinflamasinya. Namun, parasetamol akan dipertimbangkan sebagai pilihan pertama pada pasien hamil.[6] Terapi kombinasi OAINS dengan triptan dapat digunakan ketika salah satu obat saja tidak cukup untuk meredakan migrain atau mencegah kekambuhan.[5] Penggunaan OAINS jangka panjang memiliki risiko termasuk nefrotoksisitas dan kardiotoksisitas, dan penggunaan parasetamol jangka panjang dikaitkan dengan hepatotoksisitas.[3] Jika diperlukan, antiemetik dapat digunakan dalam kombinasi dengan OAINS.[8]

Opioid

Opioid tidak direkomendasikan untuk pengobatan migrain akut karena profil efek sampingnya yang signifikan, termasuk dua kali lipat risiko sakit kepala akibat penggunaan obat berlebihan dibandingkan dengan OAINS, parasetamol, atau triptan. Selain itu, kekuatan efikasinya terbukti rendah atau tidak cukup untuk meredakan nyeri migrain. Yang penting, terdapat juga risiko kecanduan dan gangguan penggunaan opioid.[3]

Pencegahan

Untuk pasien yang membutuhkan terapi pencegahan dengan gejala seperti lebih dari 4 migrain per bulan atau migrain yang berlangsung lebih dari 12 jam, obat lini pertama untuk pencegahan serangan migrain meliputi penghalang beta, antidepresan, dan antikonvulsan.

Antagonis Serotonin

Antagonis reseptor serotonin non-selektif seperti metisergida, pizotifen, dan siproheptadin digunakan untuk mencegah migrain. Efek antimigrainnya mungkin disebabkan secara khusus oleh blokade reseptor serotonin 5-HT2B.[9]

Penghalang beta

Penghalang beta telah dianggap sebagai pilihan yang efektif untuk pencegahan migrain. Secara khusus, metoprolol, timolol, dan propranolol memiliki kekuatan efikasi yang paling kuat. Jangka waktu efektivitas umumnya dalam 3 bulan. Pasien dengan faktor risiko kardiovaskular sebaiknya menghindari penggunaan penghalang beta untuk pencegahan migrain.[10]

Antidepresan

Antidepresan diduga efektif dan dapat ditoleransi dalam pengobatan pencegahan migrain baik untuk frekuensi migrain maupun indeks migrain. Mekanisme kerja yang tepat tidak diketahui tetapi tampaknya terkait dengan dampak serotonin pada migrain. Secara khusus, amitriptilin (antidepresan trisiklik) memiliki bukti paling banyak yang menunjukkan efektivitasnya. Penghambat penyerapan kembali serotonin selektif (SSRI) serta penghambat penyerapan kembali serotonin-norepinefrin (SNRI) kemungkinan juga efektif, tetapi diperlukan lebih banyak penelitian untuk memberikan lebih banyak bukti. Efek samping antidepresan dapat meliputi kelelahan, mual, kantuk, pusing, mulut kering, gangguan pencernaan, dan kelemahan.[11] Sedasi juga umum terjadi.[10]

Antikonvulsan

Baik natrium valproat maupun divalproeks telah terbukti efektif untuk profilaksis migrain.[12] Keduanya ditoleransi dengan baik dalam jangka pendek, tetapi harus dipantau selama terapi jangka panjang karena risiko pankreatitis, gagal hati, dan teratogenisitas.[13] Valproat tidak boleh digunakan pada wanita usia subur karena penelitian menunjukkan bahwa anak-anak yang terpapar valproat pada periode prenatal dikaitkan dengan skor IQ yang lebih rendah.[10] Topiramat adalah antikonvulsan lain dengan khasiat terapeutik dalam profilaksis migrain. Obat ini aman tetapi harus digunakan dengan hati-hati pada wanita usia subur karena diduga dapat menyebabkan cacat lahir.[14]

Antagonis Peptida Reseptor Gen Kalsitonin (CGRP)

Antagonis CGRP dapat digunakan untuk pengobatan migrain akut maupun profilaksis. CGRP adalah neuropeptida yang diduga menyebabkan migrain melalui vasodilatasi arteri kranial. CGRP juga dapat melepaskan agen inflamasi dan menyebabkan sensitisasi sistem saraf. Diteorikan bahwa dengan menghambat reseptor CGRP pada ganglia trigeminal, pelepasan CGRP yang lebih rendah menyebabkan migrain yang lebih jarang terjadi. Erenumab adalah antibodi monoklonal manusia yang sangat selektif dan merupakan perkembangan baru yang menjanjikan dalam pengobatan migrain.[15] Obat ini memiliki risiko hepatotoksisitas yang rendah seperti yang dapat terjadi pada gepant, karena sebagian besar dieliminasi melalui proteolisis.[16]

Melatonin

Terdapat beberapa penelitian yang menunjukkan manfaat penggunaan melatonin untuk profilaksis migrain, namun bukti yang ada masih kurang kuat karena jumlah penelitian yang sedikit dan hasil yang saling bertentangan. Melatonin memiliki profil keamanan yang baik, namun terdapat beberapa kasus efek samping serius yang jarang terjadi. Diperlukan lebih banyak penelitian untuk menyarankan penggunaan melatonin secara terapeutik untuk profilaksis migrain.[17]

Pencegahan pada pasien anak dan remaja

Tidak ada bukti kuat mengenai penggunaan obat antimigrain secara profilaksis pada anak-anak dan remaja. Sangat penting untuk mempertimbangkan risiko vs manfaat ketika mempertimbangkan penggunaannya pada populasi anak.[18]

Referensi

  1. ^ Mutschler E (2013). Arzneimittelwirkungen (dalam bahasa German) (Edisi 10). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. hlm. 232–5. ISBN 978-3-8047-2898-1. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)
  2. ^ a b c González-Hernández A, Marichal-Cancino BA, MaassenVanDenBrink A, Villalón CM (January 2018). "Side effects associated with current and prospective antimigraine pharmacotherapies". Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 14 (1): 25–41. doi:10.1080/17425255.2018.1416097. PMID 29226741. S2CID 35889312.
  3. ^ a b c d VanderPluym JH, Halker Singh RB, Urtecho M, Morrow AS, Nayfeh T, Torres Roldan VD, et al. (June 2021). "Acute Treatments for Episodic Migraine in Adults: A Systematic Review and Meta-analysis". JAMA. 325 (23): 2357–2369. doi:10.1001/jama.2021.7939. PMC 8207243. PMID 34128998.
  4. ^ Tfelt-Hansen PC (September 2013). "Triptans and ergot alkaloids in the acute treatment of migraine: similarities and differences". Expert Review of Neurotherapeutics. 13 (9): 961–963. doi:10.1586/14737175.2013.832851. PMID 23980649. S2CID 19114584.
  5. ^ a b c Osman N, Worthington I, Lagman-Bartolome A. "General Appendices: Headache in Adults: Self-care Therapy for Common Conditions". Compendium of Therapeutics for Minor Ailments (Edisi 2nd (CTMA 2)). Ottawa, ON: Canadian Pharmacists Association. ISBN 978-1-894402-96-5.
  6. ^ a b Lee MJ, Guinn D, Hickenbottom S (April 25, 2022). "Headache during pregnancy and postpartum". UpToDate.
  7. ^ a b Yang CP, Liang CS, Chang CM, Yang CC, Shih PH, Yau YC, et al. (October 2021). "Comparison of New Pharmacologic Agents With Triptans for Treatment of Migraine: A Systematic Review and Meta-analysis". JAMA Network Open. 4 (10): e2128544. doi:10.1001/jamanetworkopen.2021.28544. PMC 8506232. PMID 34633423.
  8. ^ a b Schwedt TJ, Garza MI (April 25, 2022). "Acute treatment of migraine in adults". UpToDate.
  9. ^ Segelcke D, Messlinger K (April 2017). "Putative role of 5-HT2B receptors in migraine pathophysiology". Cephalalgia. 37 (4): 365–371. doi:10.1177/0333102416646760. PMID 27127104.
  10. ^ a b c Schwedt TJ, Garza MI (March 11, 2022). "Preventative treatment of episodic migraine in adults". Up to Date. Diakses tanggal April 17, 2022.
  11. ^ Xu XM, Yang C, Liu Y, Dong MX, Zou DZ, Wei YD (August 2017). "Efficacy and feasibility of antidepressants for the prevention of migraine in adults: a meta-analysis". European Journal of Neurology. 24 (8): 1022–1031. doi:10.1111/ene.13320. PMID 28557171. S2CID 4572477.
  12. ^ Silberstein SD, Holland S, Freitag F, Dodick DW, Argoff C, Ashman E (April 2012). "Evidence-based guideline update: pharmacologic treatment for episodic migraine prevention in adults: report of the Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Headache Society". Neurology. 78 (17): 1337–1345. doi:10.1212/WNL.0b013e3182535d20. PMC 3335452. PMID 22529202.
  13. ^ Silberstein SD, Holland S, Freitag F, Dodick DW, Argoff C, Ashman E (April 2012). "Evidence-based guideline update: pharmacologic treatment for episodic migraine prevention in adults: report of the Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Headache Society". Neurology. 78 (17): 1337–1345. doi:10.1212/WNL.0b013e3182535d20. PMC 3335452. PMID 22529202.
  14. ^ Linde M, Mulleners WM, Chronicle EP, McCrory DC, et al. (Cochrane Pain, Palliative and Supportive Care Group) (June 2013). "Topiramate for the prophylaxis of episodic migraine in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2016 (6) CD010610. doi:10.1002/14651858.CD010610. PMC 7388931. PMID 23797676.
  15. ^ Urits I, Jones MR, Gress K, Charipova K, Fiocchi J, Kaye AD, Viswanath O (March 2019). "CGRP Antagonists for the Treatment of Chronic Migraines: a Comprehensive Review". Current Pain and Headache Reports. 23 (5): 29. doi:10.1007/s11916-019-0768-y. PMID 30874961. S2CID 78092916.
  16. ^ Szkutnik-Fiedler D (December 2020). "Pharmacokinetics, Pharmacodynamics and Drug-Drug Interactions of New Anti-Migraine Drugs-Lasmiditan, Gepants, and Calcitonin-Gene-Related Peptide (CGRP) Receptor Monoclonal Antibodies". Pharmaceutics. 12 (12): 1180. doi:10.3390/pharmaceutics12121180. PMC 7761673. PMID 33287305.
  17. ^ Long R, Zhu Y, Zhou S (January 2019). "Therapeutic role of melatonin in migraine prophylaxis: A systematic review". Medicine. 98 (3) e14099. doi:10.1097/MD.0000000000014099. PMC 6370052. PMID 30653130.
  18. ^ Locher C, Kossowsky J, Koechlin H, Lam TL, Barthel J, Berde CB, et al. (April 2020). "Efficacy, Safety, and Acceptability of Pharmacologic Treatments for Pediatric Migraine Prophylaxis: A Systematic Review and Network Meta-analysis". JAMA Pediatrics. 174 (4): 341–349. doi:10.1001/jamapediatrics.2019.5856. PMC 7042942. PMID 32040139.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement