Kabergolin

Kabergolin
Data klinis
Nama dagangDostinex, dll
Nama lainN-[3-(Dimetilamino)propil]-N-(etilkarbamoil)-6-(prop-2-en-1-il)ergolina-8β-karboksamida
AHFS/Drugs.commonograph
License data
Rute
pemberian
Oral
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas50–80% [2]
Pengikatan proteinTerikat sedang (40–42%), tidak bergantung pada konsentrasi.
MetabolismeHati, terutama melalui hidrolisis ikatan asilurea atau bagian urea
Waktu paruh eliminasi63–69 jam (perkiraan)
EkskresiUrine (22%), feses (60%)
Pengenal
  • (6aR,9R,10aR)-N-[3-(dimetilamino)propil]-N-(etilkarbamoil)-7-prop-2-enil-6,6a,8,9,10,10a-heksahidro-4H-indolo[4,3-fg]kuinolina-9-karboksamida
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.155.380 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC26H37N5O2
Massa molar451,62 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • [H][C@]12C[C@@H](C(=O)N(CCCN(C)C)C(=O)NCC)CN(CC=C)[C@]1([H])Cc3c[nH]c4cccc2c34
  • InChI=1S/C26H37N5O2/c1-5-11-30-17-19(25(32)31(26(33)27-6-2)13-8-12-29(3)4)14-21-20-9-7-10-22-24(20)18(16-28-22)15-23(21)30/h5,7,9-10,16,19,21,23,28H,1,6,8,11-15,17H2,2-4H3,(H,27,33)/t19-,21-,23-/m1/s1 checkY
  • Key:KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Kabergolin adalah turunan sintetis dari ergolina yang bertindak sebagai agonis dopaminergik dengan afinitas tinggi terhadap reseptor dopamin D2 pada sel laktotrof hipofisis dan reseptor serotonin 5-HT2B.[3] Obat ini diberikan secara oral dan diindikasikan untuk menurunkan konsentrasi prolaktin pada hiperprolaktinemia fisiologis atau patologis.[4] Obat ini juga diindikasikan untuk akromegali, dalam kombinasi dengan analog somatostatin untuk menormalkan konsentrasi hormon pertumbuhan dan faktor pertumbuhan mirip insulin 1 (IGF-1).[5][6] Ia juga berikatan dengan reseptor D2 di striatum, meniru aksi dopamin dalam kontrol motorik.[7]

Referensi

  1. ^ "Carbelin (Nova Pharmaceuticals Australasia Pty Ltd)". Therapeutic Goods Administration (TGA). 13 September 2024. Diakses tanggal 15 September 2024.
  2. ^ Deleu D, Northway MG, Hanssens Y (2002). "An evidence-based review of Dopamine receptor agonists in the treatment of Parkinson's disease" (PDF). Neurosciences. 7 (4): 221–231. PMID 23978853.
  3. ^ Bases farmacológicas de la terapéutica. McGraw-Hill Interamericana. 2012. ;
  4. ^ https://www.intramed.net/101311/Trastornos-de-la-prolactina. ; ; ;
  5. ^ Kuhn E, Chanson P (2017-02). "Cabergoline in acromegaly". Pituitary (dalam bahasa Inggris): 121–128. doi:10.1007/s11102-016-0782-6. ISSN 1386-341X. Diakses tanggal 2023-07-11. ;
  6. ^ Corica G, Ceraudo M, Campana C, Nista F (2020-05-05). "Octreotide-Resistant Acromegaly: Challenges and Solutions". Therapeutics and Clinical Risk Management (dalam bahasa Inggris): 379–391. doi:10.2147/TCRM.S183360. Diakses tanggal 2023-07-11. Pemeliharaan CS1: DOI bebas tanpa ditandai (link)
  7. ^ https://ncit.nci.nih.gov/ncitbrowser/ConceptReport.jsp?dictionary=NCI_Thesaurus&ns=NCI_Thesaurus&code=C47428. ; ; ;

Pranala luar

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement