| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| (1R,5S)-8-metil-8-azabisiklo[3.2.1]oktan-3-il 1metil-indola-3-karboksilat | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Setrovel, Navoban |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Kat. kehamilan | B3(AU) |
| Status hukum | Harus dengan resep dokter (S4) (AU) POM (UK) ? (US) |
| Rute | Oral, IV |
| Data farmakokinetik | |
| Bioavailabilitas | ~60–80% |
| Ikatan protein | 71% |
| Metabolisme | Hati (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) |
| Waktu paruh | 6–8 jam |
| Ekskresi | Ginjal, feses |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 89565-68-4 
|
| Kode ATC | A04AA03 |
| PubChem | CID 72165 |
| Ligan IUPHAR | 260 |
| DrugBank | DB11699 |
| ChemSpider | 16736476 
|
| UNII | 6I819NIK1W
|
| KEGG | D02130
|
| ChEBI | CHEBI:32269
|
| ChEMBL | CHEMBL496980
|
| Sinonim | ICS 205-930 |
| Data kimia | |
| Rumus | C17H20N2O2 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Tropisetron adalah antagonis reseptor serotonin 5-HT3 yang digunakan terutama sebagai antiemetik untuk mengobati mual dan muntah setelah kemoterapi, meskipun telah digunakan secara eksperimental sebagai analgesik dalam kasus fibromialgia.[1]
Obat ini dipatenkan pada tahun 1982 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1992.[2] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[3]
Farmakologi
Tropisetron bertindak sebagai antagonis reseptor 5-HT3 selektif dan agonis parsial reseptor nikotinik α7.[4][5]
Tropisetron telah terbukti membuat reseptor nikotinik α7 manusia menjadi sensitif terhadap konsentrasi rendah asetilkolina, yang menunjukkan kemungkinan ko-agonis atau tindakan modulasi tropisetron lainnya pada reseptor ini.[6]
Efek samping
Tropisetron adalah obat yang ditoleransi dengan baik dengan sedikit efek samping. Sakit kepala, sembelit, dan pusing adalah efek samping yang paling sering dilaporkan terkait dengan penggunaannya. Hipotensi, peningkatan enzim hati sementara, sindrom hipersensitivitas imun, dan efek samping ekstrapiramidal juga telah dikaitkan dengan penggunaannya setidaknya pada satu kesempatan. Tidak ada interaksi obat yang signifikan yang dilaporkan dengan penggunaan obat ini. Obat ini dipecah oleh sistem sitokrom P450 hati dan memiliki sedikit efek pada metabolisme obat lain yang dipecah oleh sistem ini.
Referensi
- ^ Müller W, Stratz T (2004). "Local treatment of tendinopathies and myofascial pain syndromes with the 5-HT3 receptor antagonist tropisetron". Scandinavian Journal of Rheumatology. Supplement. 119 (119): 44–48. doi:10.1080/03009740410007032. PMID 15515413.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 448. ISBN 9783527607495.
- ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533
. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ^ Macor JE, Gurley D, Lanthorn T, Loch J, Mack RA, Mullen G, Tran O, Wright N, Gordon JC (February 2001). "The 5-HT3 antagonist tropisetron (ICS 205-930) is a potent and selective alpha7 nicotinic receptor partial agonist". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 11 (3): 319–321. doi:10.1016/S0960-894X(00)00670-3. PMID 11212100.
- ^ Cui R, Suemaru K, Li B, Kohnomi S, Araki H (May 2009). "Tropisetron attenuates naloxone-induced place aversion in single-dose morphine-treated rats: role of alpha7 nicotinic receptors". European Journal of Pharmacology. 609 (1–3): 74–77. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.051. PMID 19374878.
- ^ Callahan PM, Bertrand D, Bertrand S, Plagenhoef MR, Terry AV (May 2017). "Tropisetron sensitizes α7 containing nicotinic receptors to low levels of acetylcholine in vitro and improves memory-related task performance in young and aged animals". Neuropharmacology. 117: 422–433. doi:10.1016/j.neuropharm.2017.02.025. PMID 28259598.
Pranala luar
Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.