| |
|---|---|
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| 10-[3-(4-metilpiperazin-1-il)propil]- 2-(trifluorometil)-10H-fenotiazina | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Stelazine, Stelosi, Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682121 |
| Kat. kehamilan | C(AU) C(US) |
| Status hukum | POM (UK) ℞-only (US) |
| Rute | Oral, IM |
| Data farmakokinetik | |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh | 10–20 jam |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 117-89-5 
|
| Kode ATC | N05AB06 |
| PubChem | CID 5566 |
| Ligan IUPHAR | 214 |
| DrugBank | DB00831 |
| ChemSpider | 5365
|
| UNII | 214IZI85K3
|
| ChEBI | CHEBI:45951
|
| ChEMBL | CHEMBL422
|
| Data kimia | |
| Rumus | C21H24F3N3S |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Trifluoperazin adalah antipsikotik tipikal yang utamanya digunakan untuk mengobati skizofrenia. Obat ini juga dapat digunakan dalam jangka pendek pada penderita gangguan kecemasan menyeluruh, tetapi kurang disukai dibandingkan benzodiazepin.[1] Obat ini termasuk golongan kimia fenotiazin. Obat ini disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1959.[2]
Kegunaan medis
Skizofrenia
Trifluoperazin merupakan antipsikotik yang efektif bagi penderita skizofrenia. Terdapat bukti yang kurang meyakinkan bahwa trifluoperazin meningkatkan peluang untuk membaik jika dibandingkan dengan plasebo saat pasien dipantau selama 19 minggu. Terdapat bukti yang kurang meyakinkan bahwa trifluoperazin mengurangi risiko kekambuhan jika dibandingkan dengan plasebo saat pasien dipantau selama 5 bulan. Hingga tahun 2014, tidak ada bukti yang kuat mengenai perbedaan antara trifluoperazin dan plasebo dalam hal risiko mengalami gejala yang lebih parah selama periode 16 minggu maupun dalam mengurangi agitasi atau tekanan yang signifikan.[3]
Tidak ada bukti yang kuat bahwa trifluoperazin lebih efektif untuk skizofrenia daripada antipsikotik dengan potensi yang lebih rendah seperti klorpromazin, klorprotiksen, tioridazin, dan levomepromazin; tetapi trifluoperazin tampaknya menyebabkan lebih banyak efek samping daripada obat-obatan ini.[4]
Lainnya
Trifluoperazin juga tampaknya efektif untuk orang dengan gangguan kecemasan menyeluruh, tetapi rasio manfaat-risikonya tidak jelas hingga tahun 2005.[5]
Trifluoperazin juga telah digunakan secara eksperimental sebagai obat untuk membunuh patogen eukariotik pada manusia.[6]
Efek samping
Sebuah metaanalisis tahun 2004 dari penelitian tentang trifluoperazin menemukan bahwa obat ini lebih mungkin menyebabkan efek samping ekstrapiramidal seperti akatisia, distonia, dan parkinsonisme daripada plasebo. Obat ini juga lebih mungkin menyebabkan somnolensi dan efek samping antikolinergik seperti mata merah dan xerostomia (mulut kering).[7] Semua antipsikotik dapat menyebabkan sindrom neuroleptik ganas yang langka dan terkadang fatal.[8] Trifluoperazin dapat menurunkan ambang sawan.[9] Tindakan antimuskarinik trifluoperazin dapat menyebabkan dilatasi pupil yang berlebihan (midriasis), yang meningkatkan kemungkinan pasien dengan hiperopia mengembangkan glaukoma.[10]
Kontraindikasi
Trifluoperazine dikontraindikasikan pada depresi sistem saraf pusat, koma, dan diskrasia darah. Trifluoperazin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menderita gangguan ginjal atau hati.
Mekanisme kerja
Trifluoperazin mempunyai efek antiadrenergik sentral,[11] antidopaminergik,[12][13] dan antikolinergik minimal.[14] Obat ini dipercaya bekerja dengan memblokade reseptor dopamin D1 dan D2 di jalur mesokortikal dan mesolimbik, sehingga meredakan atau meminimalkan gejala skizofrenia seperti halusinasi, delusi, dan pikiran serta ucapan tidak teratur.[7] Obat ini juga mempunyai sifat antihistaminergik (H1 Ki = 17,5[15]).
Nama
Nama mereknya meliputi Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, Modalina, Sizonil, Stelazine, Stilizan, Terfluzine, Trifluoperaz, dan Triftazin.
Di Britania Raya dan beberapa negara lain, trifluoperazin dijual dan dipasarkan dengan merek 'Stelazine'.
Obat ini dijual dalam bentuk tablet, cairan, dan Trifluoperazine-injectable USP untuk penggunaan intramuskular jangka pendek.
Di masa lalu, trifluoperazin digunakan dalam kombinasi tetap dengan penghambat oksidase monoamina (antidepresan) tranilsipromin (tranilsipromin/trifluoperazin) untuk melemahkan efek stimulasi yang kuat dari antidepresan ini. Kombinasi ini dijual dengan merek dagang Jatrosom N, Stelapar, Parstelin, dan lain-lain. Obat ini tetap tersedia di Italia dengan merek dagang Parmodalin (10 mg tranilsipromin dan 1 mg trifluoperazin) hingga dihentikan produksinya pada tahun 2019.
Demikian pula, kombinasi dengan amobarbital (obat sedatif/hipnotik yang kuat) untuk memperbaiki psikoneurosis dan insomnia (merek dagang Jalonac).
Referensi
- ^ "Trifluoperazine Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 8 January 2017.
- ^ Howland RH (January 2016). "Trifluoperazine: A Sprightly Old Drug". Journal of Psychosocial Nursing and Mental Health Services. 54 (1): 20–2. doi:10.3928/02793695-20151223-01. PMID 26760133.
- ^ Koch K, Mansi K, Haynes E, Adams CE, Sampson S, Furtado VA (January 2014). "Trifluoperazine versus placebo for schizophrenia". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD010226. doi:10.1002/14651858.CD010226.pub2. PMC 6718209
. PMID 24414883. Wikiversity:Trifluoperazine_versus_placebo_for_schizophrenia § References
- ^ Tardy M, Dold M, Engel RR, Leucht S (July 2014). "Trifluoperazine versus low-potency first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia". The Cochrane Database of Systematic Reviews (7): CD009396. doi:10.1002/14651858.CD009396.pub2. PMC 11227318 Periksa nilai
|pmc=(bantuan). PMID 25003310. - ^ Baldwin DS, Polkinghorn C (June 2005). "Evidence-based pharmacotherapy of Generalized Anxiety Disorder". The International Journal of Neuropsychopharmacology. 8 (2): 293–302. doi:10.1017/S1461145704004870 . PMID 15576000.
- ^ Deetz TR, Sawyer MH, Billman G, Schuster FL, Visvesvara GS (November 2003). "Successful treatment of Balamuthia amoebic encephalitis: presentation of 2 cases". Clinical Infectious Diseases. 37 (10): 1304–1312. doi:10.1086/379020 . PMID 14583863.
- ^ a b Marques LO, Lima MS, Soares BG (2004). "Trifluoperazine for schizophrenia". Cochrane Database of Systematic Reviews. 2004 (1): CD003545. doi:10.1002/14651858.CD003545.pub2. PMC 7003674 . PMID 14974020.
- ^ Smego RA, Durack DT (June 1982). "The neuroleptic malignant syndrome". Archives of Internal Medicine. 142 (6): 1183–5. doi:10.1001/archinte.142.6.1183. PMID 6124221.
- ^ Hedges D, Jeppson K, Whitehead P (July 2003). "Antipsychotic medication and seizures: a review". Drugs of Today. 39 (7): 551–7. doi:10.1358/dot.2003.39.7.799445. PMID 12973403.
- ^ Boet DJ (July 1970). "Toxic effects of phenothiazines on the eye". Documenta Ophthalmologica. Advances in Ophthalmology. 28 (1): 1–69. doi:10.1007/BF00153873. hdl:1765/26543 . PMID 5312274.
- ^ Huerta-Bahena J, Villalobos-Molina R, García-Sáinz JA (January 1983). "Trifluoperazine and chlorpromazine antagonize alpha 1- but not alpha2- adrenergic effects". Molecular Pharmacology. 23 (1): 67–70. PMID 6135146. Diakses tanggal 2009-06-21.
- ^ Seeman P, Lee T, Chau-Wong M, Wong K (June 1976). "Antipsychotic drug doses and neuroleptic/dopamine receptors". Nature. 261 (5562): 717–9. Bibcode:1976Natur.261..717S. doi:10.1038/261717a0. PMID 945467.
- ^ Creese I, Burt DR, Snyder SH (1996). "Dopamine receptor binding predicts clinical and pharmacological potencies of antischizophrenic drugs". The Journal of Neuropsychiatry and Clinical Neurosciences. 8 (2): 223–6. doi:10.1176/jnp.8.2.223. PMID 9081563. Diarsipkan dari versi asli tanggal 2011-07-27. Diakses tanggal 2009-06-21.
- ^ Ebadi MS (1998). "Trifluoperazine Hydrochloride". CRC desk reference of clinical pharmacology (edisi ke-illustrated). CRC Press. ISBN 978-0-8493-9683-0. Diakses tanggal 2009-06-21.
- ^ Hill SJ, Young M (December 1978). "Antagonism of central histamine H1 receptors by antipsychotic drugs". European Journal of Pharmacology. 52 (3–4): 397–399. doi:10.1016/0014-2999(78)90297-2. PMID 32056.
Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.