Ensiklopedia Dunia

Tafluprost
Data klinis
Nama dagang	Saflutan, Taflotan, Zioptan
AHFS/Drugs.com	Multum Consumer Information
Rute; pemberian	Tetes mata
Kode ATC	S01EE05 (WHO) ;
Status hukum
Status hukum	CA: ℞-only ; US: ℞-only ;
Data farmakokinetika
Metabolisme	Aktivasi dengan hidrolisis ester, penonaktifan oleh oksidasi beta
Onset aksi	2–4 jam
Durasi aksi	≥ 24 jam
Pengenal
	Nama IUPAC Isopropil (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E)-3,3-difluoro-4-fenoksibut-1-en-1-il]-3,5-dihidroksisiklopentil}hept-5-enoat;
Nomor CAS	209860-87-7;
PubChem CID	6433101;
DrugBank	DB08819;
ChemSpider	8044182;
UNII	1O6WQ6T7G3;
KEGG	D06274;
ChEBI	CHEBI:66899 ;
ChEMBL	ChEMBL1963683;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID401021504 ;
ECHA InfoCard	100.207.745
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C25H34F2O5
Massa molar	452,54 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
	SMILES CC(C)OC(=O)CCC\C=C/CC(C(O)CC1O)C1\C=C\C(F)(F)COc2ccccc2;
	InChI InChI=1S/C25H34F2O5/c1-18(2)32-24(30)13-9-4-3-8-12-20-21(23(29)16-22(20)28)14-15-25(26,27)17-31-19-10-6-5-7-11-19/h3,5-8,10-11,14-15,18,20-23,28-29H,4,9,12-13,16-17H2,1-2H3/b8-3-,15-14+/t20-,21-,22+,23-/m1/s1; Key:WSNODXPBBALQOF-VEJSHDCNSA-N;

Tafluprost adalah suatu analog prostaglandin. Obat ini digunakan secara topikal (sebagai obat tetes mata) untuk mengendalikan perkembangan glaukoma sudut terbuka dan dalam penanganan hipertensi okular, baik sendiri maupun dalam kombinasi dengan obat lain. Obat ini mengurangi tekanan intraokular dengan meningkatkan aliran keluar cairan beranda depan dari mata.^[2]^[3]

Efek samping

Efek samping yang paling umum adalah hiperemia konjungtiva, yang terjadi pada 4 hingga 20% pasien. Efek samping yang kurang umum termasuk rasa perih di mata, sakit kepala, dan infeksi pernapasan. Efek samping yang jarang terjadi adalah dispnea (kesulitan bernapas), memburuknya asma, dan edema makula.^[2]^[3]^[4]

Interaksi

Obat antiinflamasi nonsteroid (OAINS) dapat mengurangi atau meningkatkan efek tafluprost.^[2] Tetes mata timolol, jenis obat glaukoma yang umum, tidak berinteraksi secara negatif dengan obat ini.^[3]

Tidak ada interaksi dengan obat sistemik (misalnya, oral) yang diharapkan karena tafluprost tidak mencapai konsentrasi yang relevan dalam aliran darah.^[3]^[4]

Farmakologi

Mekanisme kerja

Tafluprost adalah bakal obat dari zat aktif, asam tafluprost, analog struktural dan fungsional prostaglandin F_2α (PGF_2α). Asam tafluprost adalah agonis selektif pada reseptor prostaglandin F, yang meningkatkan aliran keluar cairan akuos dari mata dan dengan demikian menurunkan tekanan intraokular.^[3]^[4]

Analog PGF2α lainnya dengan mekanisme yang sama termasuk latanoprost dan travoprost.^[3]

Farmakokinetik

Tafluprost, sebagai ester lipofilik, mudah menembus kornea dan kemudian diaktifkan menjadi asam karboksilatnya, asam tafluprost. Onset aksinya adalah 2 hingga 4 jam setelah aplikasi, efek maksimal tercapai setelah 12 jam, dan tekanan okular tetap rendah setidaknya selama 24 jam.^[3]^[4]

Asam tafluprost dinonaktifkan oleh oksidasi beta menjadi asam 1,2-dinortafluprost; asam 1,2,3,4-tetranortafluprost; dan laktonnya. Selanjutnya diglukuronidasi atau dihidroksilasi. Enzim hati sitokrom P450 tidak berperan dalam metabolisme.^[4]

Jalur yang analog (setidaknya hingga metabolit tetranor) telah ditemukan untuk latanoprost dan travoprost.

Referensi

^ "Product monograph" (PDF). hres.ca. Diakses tanggal 6 April 2024.
^ ^a ^b ^c Tafluprost .
^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (dalam bahasa German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)
^ ^a ^b ^c ^d ^e Dinnendahl V, Fricke U, ed. (2011). Arzneistoff-Profile (dalam bahasa German). Vol. 9 (Edisi 25). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)
^ Fukano Y, Kawazu K (August 2009). "Disposition and metabolism of a novel prostanoid antiglaucoma medication, tafluprost, following ocular administration to rats". Drug Metabolism and Disposition. 37 (8): 1622–34. doi:10.1124/dmd.108.024885. PMID 19477946. S2CID 12425702.
^ Fukano Y, Kawazu K, Akaishi T, Bezwada P, Pellinen P (June 2011). "Metabolism and ocular tissue distribution of an antiglaucoma prostanoid, tafluprost, after ocular instillation to monkeys". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics. 27 (3): 251–9. doi:10.1089/jop.2010.0178. PMID 21491995.

[1] "Product monograph" (PDF). hres.ca. Diakses tanggal 6 April 2024.

[PPA-2] Tafluprost .

[AC-3] ^ ^a ^b ^c ^d ^e ^f ^g Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (dalam bahasa German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)

[Dinnendahl-4] Dinnendahl V, Fricke U, ed. (2011). Arzneistoff-Profile (dalam bahasa German). Vol. 9 (Edisi 25). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)

[Fukano09-5] Fukano Y, Kawazu K (August 2009). "Disposition and metabolism of a novel prostanoid antiglaucoma medication, tafluprost, following ocular administration to rats". Drug Metabolism and Disposition. 37 (8): 1622–34. doi:10.1124/dmd.108.024885. PMID 19477946. S2CID 12425702.

[Fukano11-6] Fukano Y, Kawazu K, Akaishi T, Bezwada P, Pellinen P (June 2011). "Metabolism and ocular tissue distribution of an antiglaucoma prostanoid, tafluprost, after ocular instillation to monkeys". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics. 27 (3): 251–9. doi:10.1089/jop.2010.0178. PMID 21491995.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]