Metabolit aktif
Metabolit aktif, atau metabolit aktif secara farmakologis, adalah metabolit aktif biologis dari suatu zat xenobiotika, seperti obat atau bahan kimia lingkungan. Metabolit aktif dapat menghasilkan efek terapeutik, serta efek berbahaya.[1]
Metabolit obat
Obat-obatan tertentu seperti kodein dan tramadol memiliki metabolit (morfin dan O-desmetiltramadol) yang lebih kuat daripada obat induk[2][3][4] dan dalam kasus ini metabolit mungkin bertanggung jawab atas banyak tindakan terapeutik obat induk. Namun, terkadang, metabolit dapat menghasilkan efek toksik dan pasien harus dipantau dengan hati-hati untuk memastikan mereka tidak menumpuk di dalam tubuh. Ini adalah masalah dengan beberapa obat terkenal seperti petidin (meperidin) dan dekstropropoksifen.[4][5]
Bakal obat
Kadang-kadang obat diformulasikan dalam bentuk tidak aktif yang dirancang untuk dipecah di dalam tubuh untuk membentuk obat aktif, yag disebut "bakal obat". Alasan untuk jenis formulasi ini mungkin karena obat lebih stabil selama pembuatan dan penyimpanan sebagai bentuk bakalnya, atau karena bakal obat lebih baik diserap oleh tubuh atau memiliki farmakokinetik yang lebih unggul (misalnya lisdeksamfetamin).[6]
Referensi
- ^ Fura, Aberra (February 2006). "Role of pharmacologically active metabolites in drug discovery and development". Drug Discovery Today. 11 (3–4): 133–142. doi:10.1016/S1359-6446(05)03681-0.
- ^ Haffen E, Paintaud G, Berard M, Masuyer C, Bechtel Y, Bechtel PR (June 2000). "On the assessment of drug metabolism by assays of codeine and its main metabolites". Therapeutic Drug Monitoring. 22 (3): 258–65. doi:10.1097/00007691-200006000-00005. PMID 10850391.
- ^ Raffa RB (July 1996). "A novel approach to the pharmacology of analgesics". The American Journal of Medicine. 101 (1A): 40S – 46S. doi:10.1016/s0002-9343(96)00137-4. PMID 8764759.
- ^ a b Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP (2009). "Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development". Current Medicinal Chemistry. 16 (27): 3480–675. doi:10.2174/092986709789057635. PMID 19515014.
- ^ Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA (February 2009). "Role of active metabolites in the use of opioids". European Journal of Clinical Pharmacology. 65 (2): 121–39. doi:10.1007/s00228-008-0570-y. PMID 18958460. S2CID 9977741.
- ^ Müller CE (November 2009). "Prodrug approaches for enhancing the bioavailability of drugs with low solubility". Chemistry & Biodiversity. 6 (11): 2071–83. doi:10.1002/cbdv.200900114. PMID 19937841. S2CID 32513471.
Bacaan lebih lanjut
- Nedderman, Angus N.R. & Walker, Don K. (2011). "Metabolite testing in drug development". Dalam Bonate, Peter L. (ed.). Pharmacokinetics in Drug Development: Advances and Applications, Volume 3. Springer. ISBN 9781441979360.
Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.
