Ensiklopedia Dunia

Temukan artikel dan sumber daya untuk membantu menjawab pertanyaan Anda.

Bendamustin

Bendamustin
Data klinis
Nama dagangFonkomustin, Treanda, dll
Nama lainSDX-105
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa608034
License data
Rute
pemberian		Infus intravena
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
BioavailabilitasNA (hanya intravena)
Pengikatan protein94–96%
MetabolismeDihidrolisis menjadi metabolit tidak aktif. Dua metabolit minor (M3 dan M4) yang dibentuk oleh CYP1A2
Waktu paruh eliminasi40 menit (bendamustin), 3 jam (M3), 30 menit (M4)
Ekskresi~50% (urin), ~25% (feses)[3]
Pengenal
  • asam 4-[5-[Bis(2-kloroetil)amino]-1-metilbenzimidazol-2-il]butanoat
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.205.789 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC16H21Cl2N3O2
Massa molar358,26 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • ClCCN(c2ccc1c(nc(n1C)CCCC(=O)O)c2)CCCl
  • InChI=1S/C16H21Cl2N3O2/c1-20-14-6-5-12(21(9-7-17)10-8-18)11-13(14)19-15(20)3-2-4-16(22)23/h5-6,11H,2-4,7-10H2,1H3,(H,22,23) checkY
  • Key:YTKUWDBFDASYHO-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Bendamustin adalah obat kemoterapi yang digunakan dalam pengobatan leukemia limfositik kronis (CLL), mieloma multipel, dan limfoma non-Hodgkin.[4][5] Obat ini diberikan melalui suntikan ke dalam vena.[4]

Efek samping yang umum termasuk jumlah sel darah rendah, demam, mual, diare, kehilangan nafsu makan, batuk, dan ruam. Efek samping parah lainnya termasuk reaksi alergi dan peningkatan risiko infeksi. Penggunaan pada kehamilan diketahui dapat membahayakan bayi. Bendamustin termasuk dalam keluarga obat agen alkilasi. Ia bekerja dengan mengganggu fungsi DNA dan RNA.[4]

Bendamustin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2008.[4] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[6][7] Obat ini awalnya dibuat dari mustard nitrogen.[4]

Sejarah

Bendamustin pertama kali dibuat pada tahun 1963 oleh Ozegowski dan Krebs di Jerman Timur (bekas Republik Demokratik Jerman).[8] Hingga tahun 1990, bendamustin hanya tersedia di Jerman Timur. Peneliti Jerman Timur menemukan bahwa bendamustin bermanfaat untuk mengobati leukemia limfositik kronis, penyakit Hodgkin, limfoma non-Hodgkin, mieloma multipel, dan kanker paru-paru.

Bendamustin menerima persetujuan pemasaran pertamanya di Jerman oleh pemegang lisensi Astellas Pharma GmbH, Mundipharma International Corporation Limited. Bendamustin diindikasikan sebagai agen tunggal atau dalam kombinasi dengan agen antikanker lain untuk limfoma non-Hodgkin indolent, mieloma multipel, dan leukemia limfositik kronis. SymBio Pharmaceuticals Ltd. memegang hak eksklusif untuk mengembangkan dan memasarkan bendamustin HCl di Jepang dan negara-negara tertentu di kawasan Asia Pasifik.

Pada bulan Maret 2008, Cephalon menerima persetujuan dari Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (US FDA) untuk memasarkan bendamustin di AS untuk pengobatan leukemia limfositik kronis.[9]

Pada bulan Oktober 2008, FDA memberikan persetujuan lebih lanjut untuk memasarkan Treanda untuk pengobatan limfoma non-Hodgkin sel B indolent yang telah berkembang selama atau dalam enam bulan pengobatan dengan rituksimab atau regimen yang mengandung rituksimab.[10]

Kegunaan medis

Satu kombinasi untuk limfoma indolent stadium III/IV yang kambuh atau refrakter dan limfoma sel mantel (MCL), dengan atau tanpa pengobatan kemoimunoterapi yang mengandung rituksimab sebelumnya, adalah bendamustin dengan mitoksantron dan rituksimab.[11] Di Jerman pada tahun 2012, obat ini telah menjadi pengobatan lini pertama pilihan untuk limfoma indolent.[12] Hasil uji coba yang dirilis pada bulan Juni 2012 menunjukkan bahwa obat ini meningkatkan kelangsungan hidup bebas progresi penyakit lebih dari dua kali lipat jika diberikan bersama dengan rituksimab. Kombinasi ini juga membuat pasien mengalami lebih sedikit efek samping daripada pengobatan R-CHOP yang lebih lama.[13]

Efek samping

Reaksi merugikan yang umum terjadi adalah khas untuk golongan mustard nitrogen seperti mual, kelelahan, muntah, diare, demam, sembelit, kehilangan nafsu makan, batuk, sakit kepala, penurunan berat badan yang tidak disengaja, kesulitan bernapas, ruam, dan stomatitis; serta imunosupresi, anemia, dan jumlah trombosit yang rendah. Khususnya, obat ini memiliki insiden kerontokan rambut (alopesia) yang rendah tidak seperti kebanyakan obat kemoterapi lainnya.[14]

Farmakologi

Bendamustin adalah bubuk mikrokristalin berwarna putih yang larut dalam air dengan sifat amfoterik. Bendamustin bertindak sebagai agen pengalkilasi yang menyebabkan ikatan silang intra-untai dan inter-untai antara basa-basa DNA.

Setelah infus intravena, bendamustin dimetabolisme secara ekstensif di hati oleh sitokrom p450. Lebih dari 95% obat terikat pada protein, terutama albumin. Hanya bendamustin bebas yang aktif. Eliminasi bersifat bifasik dengan waktu paruh 6–10 menit dan waktu paruh terminal sekitar 30 menit. Bendamustin dieliminasi terutama melalui ginjal.

Penelitian

Obat ini juga sedang dipelajari untuk pengobatan sarkoma.[15] Obat ini juga sedang diselidiki dalam uji coba fase II untuk pengobatan non-kanker amiloidosis AL.[16]

Referensi

  1. ^ "Prescription medicines: registration of new chemical entities in Australia, 2014". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 10 April 2023. Diakses tanggal 10 April 2023.
  2. ^ "Bendamustine EPSL (Eugia Pharma (Australia) Pty Ltd)". Therapeutic Goods Administration (TGA). 13 March 2025. Diakses tanggal 24 March 2025.
  3. ^ Dubbelman AC, Rosing H, Darwish M, D'Andrea D, Bond M, Hellriegel E, Robertson P, Beijnen JH, Schellens JH (March 2013). "Pharmacokinetics and excretion of 14C-bendamustine in patients with relapsed or refractory malignancy". Drugs in R&D. 13 (1): 17–28. doi:10.1007/s40268-012-0001-5. PMC 3627029. PMID 23322528.
  4. ^ a b c d e "Bendamustine Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
  5. ^ British national formulary : BNF 69 (Edisi 69). British Medical Association. 2015. hlm. 579. ISBN 9780857111562.
  6. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  8. ^ Ozegowski W, Krebs D (June 1963). "Aminosäureantagonisten. III. ω-[Bis-(β-chloräthyl)-amino-benzimidazolyl-(2)]-propion- bzw. -buttersäuren als potentielle Cytostatika". Advanced Synthesis and Catalysis. 20 (3–4): 178–186. doi:10.1002/prac.19630200310.
  9. ^ "Cephalon Receives FDA Approval for TREANDA, a Novel Chemotherapy for Chronic Lymphocytic Leukemia". Cephalon press release. Diarsipkan dari asli tanggal 21 April 2008. Diakses tanggal 23 March 2008.
  10. ^ "Cephalon Receives FDA Approval for TREANDA to Treat Patients with Relapsed Indolent Non-Hodgkin's Lymphoma". Cephalon press release. Diarsipkan dari asli tanggal 7 December 2008. Diakses tanggal 3 November 2008.
  11. ^ Weide R, Hess G, Köppler H, Heymanns J, Thomalla J, Aldaoud A, Losem C, Schmitz S, Haak U, Huber C, Unterhalt M, Hiddemann W, Dreyling M (July 2007). "High anti-lymphoma activity of bendamustine/mitoxantrone/rituximab in rituximab pretreated relapsed or refractory indolent lymphomas and mantle cell lymphomas. A multicenter phase II study of the German Low Grade Lymphoma Study Group (GLSG)". Leukemia & Lymphoma. 48 (7): 1299–1306. doi:10.1080/10428190701361828. PMID 17613757. S2CID 2381354.
  12. ^ Susman E (December 2012). Zaleznik DF (ed.). "New Combo Replaces CHOP for Lymphoma". MedPageToday. Diarsipkan dari asli tanggal 11 September 2014.
  13. ^ Mundell EJ (3 June 2012). "'Rediscovered' Lymphoma Drug Helps Double Survival: Study". U.S. News & World Report. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 12 July 2012.
  14. ^ Tageja N, Nagi J (August 2010). "Bendamustine: something old, something new" (PDF). Cancer Chemotherapy and Pharmacology. 66 (3): 413–423. doi:10.1007/s00280-010-1317-x. PMID 20376452. S2CID 25605764.
  15. ^ Bagchi S (August 2007). "Bendamustine for advanced sarcoma". The Lancet. Oncology. 8 (8): 674. doi:10.1016/S1470-2045(07)70225-5. PMID 17726779.
  16. ^ Lagos GG, Lentzsch S, Comenzo RL, Zonder JA, Osman K, Gould J, Tsai WY, Pregja S, Reyna M, Raza S, Sanchorawala V (8 December 2017). "Long Term Follow up of Patients with Relapsed/Refractory Systemic Light Chain (AL) Amyloidosis Treated with Bendamustine and Dexamethasone in a Phase 2 Study". Blood. 130 (supplement 1): 1838.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

Toploker.com

Beranda

Program Studi

Karirnews
×
Advertisement