| |
|---|---|
| |
| Nama sistematis (IUPAC) | |
| N,N-dimetil-N-(fenilmetil)-N-piridin-2-iletana-1,2-diamina | |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Pyribenzamine |
| AHFS/Drugs.com | Multum Consumer Information |
| MedlinePlus | a601044 |
| Kat. kehamilan | ? |
| Status hukum | ℞ Preskripsi saja |
| Rute | Oral, intravena |
| Data farmakokinetik | |
| Metabolisme | hepatik, hidroksilasi, dan glukuronidasi |
| Waktu paruh | 4–6 jam[1] |
| Ekskresi | Ginjal |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | 91-81-6  154-69-8 (monohidroklorida) 22306-05-4 (hidroklorida) 57116-36-6 (maleat) 6138-56-3 (sitrat) |
| Kode ATC | D04AA04 R06AC04 |
| PubChem | CID 5587 |
| Ligan IUPHAR | 7318 |
| DrugBank | DB00792 |
| ChemSpider | 5385
|
| UNII | 3C5ORO99TY
|
| KEGG | D08645
|
| ChEMBL | CHEMBL1241
|
| Data kimia | |
| Rumus | C16H21N3 |
| SMILES | eMolecules & PubChem |
| |
Tripelenamin adalah obat yang digunakan untuk melawan pruritus. Obat ini merupakan antihistamin generasi pertama.[2] Rumus kimia obat ini adalah C₁₆H₂₁N₃.
Sejarah
Tripelenamin dipatenkan pada tahun 1946 oleh Carl Djerassi dan rekannya, yang bekerja di CIBA di New Jersey.[3]
Kegunaan medis
Di mana dan kapan obat ini umum digunakan, tripelenamin digunakan seperti antihistamin antikolinergik ringan lainnya untuk mengobati kondisi saluran pernapasan atas yang timbul akibat rinitis alergi. Obat ini dapat digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan obat lain untuk mendapatkan efek yang diinginkan. Obat batuk dengan formula umum tripelenamin + kodein/dihidrokodin/hidrokodon ± ekspektoran ± dekongestan populer jika tersedia. Di antaranya adalah sirup obat batuk Pyribenzamine yang mengandung kodein, dengan dan tanpa dekongestan, yang tercantum dalam Physicians' Desk Reference tahun 1978; sinergi kodein-tripelenamin sudah dikenal luas dan membuat campuran tersebut lebih bermanfaat untuk tujuan yang dimaksudkan.
Efek samping
Tripelenamin bersifat menenangkan. Efek samping lainnya dapat berupa iritasi, mulut kering, mual, dan pusing.
Farmakologi
Farmakodinamik
Tripelenamin bekerja terutama sebagai antihistamin, atau antagonis reseptor H1. Obat ini memiliki sedikit atau tidak ada aktivitas antikolinergik, dengan selektivitas 180 kali lipat untuk reseptor H1 dibandingkan reseptor asetilkolina muskarinik (sebagai perbandingan, difenhidramin memiliki selektivitas 20 kali lipat untuk reseptor H1).[4] Selain sifat antihistaminnya, tripelenamin juga bekerja sebagai penghambat penyerapan kembali serotonin-norepinefrin-dopamin (SNDRI) yang lemah.[5][6][7]
Farmakokinetik
Waktu paruh eliminasi tripelenamin adalah 4 hingga 6 jam.[1] Dalam sebuah studi klinis, waktu paruh tripelenamin setelah injeksi intramuskular sebanyak 50 hingga 100 mg adalah 2,9 hingga 4,4 jam.[8][9]
Masyarakat dan budaya
Ketersediaan
Tripelenamin tidak lagi tersedia di Amerika Serikat.[10]
Referensi
- ^ a b Goldfrank LR, Flomenbaum N (2006). Goldfrank's toxicologic emergencies. McGraw-Hill Professional. hlm. 787. ISBN 978-0-07-147914-1. Diakses tanggal 27 November 2011.
- ^ Pubchem. "Tripelennamin". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2018-02-28.
- ^ Landau R, Achilladelis B, Scriabine A (1999). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health (dalam bahasa Inggris). Chemical Heritage Foundation. ISBN 978-0-941901-21-5.
- ^ Kubo N, Shirakawa O, Kuno T, Tanaka C (March 1987). "Antimuscarinic effects of antihistamines: quantitative evaluation by receptor-binding assay". Jpn J Pharmacol. 43 (3): 277–82. doi:10.1254/jjp.43.277
. PMID 2884340.
- ^ Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K (February 1994). "Comparison of the effects of eleven histamine H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brain". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 349 (2): 140–4. doi:10.1007/bf00169830. PMID 7513381.
- ^ Sato T, Suemaru K, Matsunaga K, Hamaoka S, Gomita Y, Oishi R (May 1996). "Potentiation of L-dopa-induced behavioral excitement by histamine H1-receptor antagonists in mice". Japanese Journal of Pharmacology. 71 (1): 81–4. doi:10.1254/jjp.71.81 . PMID 8791174.
- ^ Yeh SY, Dersch C, Rothman R, Cadet JL (September 1999). "Effects of antihistamines on 3, 4-methylenedioxymethamphetamine-induced depletion of serotonin in rats". Synapse. 33 (3): 207–17. doi:10.1002/(SICI)1098-2396(19990901)33:3<207::AID-SYN5>3.0.CO;2-8. PMID 10420168.
- ^ Yeh SY, Todd GD, Johnson RE, Gorodetzky CW, Lange WR (June 1986). "The pharmacokinetics of pentazocine and tripelennamine". Clin Pharmacol Ther. 39 (6): 669–76. doi:10.1038/clpt.1986.117. PMID 3709032.
- ^ Sharma A, Hamelin BA (April 2003). "Classic histamine H1 receptor antagonists: a critical review of their metabolic and pharmacokinetic fate from a bird's eye view". Curr Drug Metab. 4 (2): 105–29. doi:10.2174/1389200033489523. PMID 12678691.
- ^ "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs".
Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.