Ensiklopedia Dunia

Tetrakain
Data klinis
Nama dagang	Pantocain, Pontocaine, Ximex Tetrium, Ametop, Dicaine, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a682640
License data	US DailyMed: Tetracaine;
Kategori; kehamilan	AU: B2 ; ;
Rute; pemberian	Topikal
Kode ATC	C05AD02 (WHO) D04AB06 N01BA03 S01HA03;
Status hukum
Status hukum	AU: S4 (Prescription only) / S2; US: ℞-only ; ℞ (Hanya resep);
Data farmakokinetika
Pengikatan protein	75,6
Pengenal
	Nama IUPAC 2-(Dimetilamino)etil 4-(butilamino)benzoat;
Nomor CAS	94-24-6 ; as HCl: 136-47-0 ;
PubChem CID	5411;
DrugBank	DB09085 ;
ChemSpider	5218 ;
UNII	0619F35CGV; as HCl: 5NF5D4OPCI ;
KEGG	D00551 ; as HCl: D00741 ;
ChEBI	CHEBI:9468 ;
ChEMBL	ChEMBL698 ;
Ligan PDB	TE4 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1043883 ;
ECHA InfoCard	100.002.106
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C15H24N2O2
Massa molar	264,37 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
	SMILES O=C(OCCN(C)C)c1ccc(NCCCC)cc1;
	InChI InChI=1S/C15H24N2O2/c1-4-5-10-16-14-8-6-13(7-9-14)15(18)19-12-11-17(2)3/h6-9,16H,4-5,10-12H2,1-3H3 ; Key:GKCBAIGFKIBETG-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

Tetrakain, juga dikenal sebagai ametokain, adalah anestesi lokal ester yang digunakan untuk mematikan rasa pada mata, hidung, atau tenggorokan.^[2] Obat ini juga dapat diterapkan pada kulit sebelum memulai terapi intravena untuk mengurangi rasa sakit akibat prosedur ini.^[3] Biasanya dioleskan dalam bentuk cairan pada area tersebut. Permulaan efek bila digunakan pada mata adalah dalam waktu 30 detik dan berlangsung kurang dari 15 menit.^[2]

Efek samping yang umum termasuk rasa terbakar dalam waktu singkat di tempat penggunaan.^[2] Reaksi alergi mungkin jarang terjadi.^[4] Penggunaan jangka panjang umumnya tidak disarankan karena dapat memperlambat penyembuhan mata. Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan aman untuk bayi.^[2] Tetrakain termasuk dalam kelompok obat anestesi lokal tipe ester.^[4] Ia bekerja dengan menghalangi pengiriman impuls saraf.^[2]

Tetrakain dipatenkan pada tahun 1930 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1941.^[5] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia^[6]

Kegunaan dalam medis

Sebuah tinjauan sistematis menyelidiki tetrakain untuk digunakan di unit gawat darurat, terutama untuk memulai jalur intravena pada anak-anak, mengingat sifat analgesik dan penghematan biayanya. Namun, tidak ditemukan perbaikan pada percobaan kanulasi pertama.^[7]

Tetrakain adalah T dalam TAC, campuran 5 hingga 12% tetrakain, 0,05% adrenalin, dan 4 atau 10% kokain hidroklorida yang digunakan dalam operasi telinga, hidung, dan tenggorokan serta di unit gawat darurat yang memerlukan mati rasa pada permukaan secara cepat, terutama bila anak-anak mengalami cedera pada mata, telinga, atau lokasi sensitif lainnya.^[8]

Mekanisme kerja

Dalam penelitian biomedis, tetrakain digunakan untuk mengubah fungsi saluran pelepasan kalsium (reseptor rianodin) yang mengontrol pelepasan kalsium dari simpanan intraseluler. Tetrakain adalah penghambat fungsi saluran alosterik. Pada konsentrasi rendah, tetrakain menyebabkan penghambatan awal pelepasan kalsium secara spontan, sedangkan pada konsentrasi tinggi, blok tetrakain melepaskan sepenuhnya.^[9]

Referensi

^ Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (dalam bahasa Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (dipublikasikan 2023-04-04). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2023-08-03. Diakses tanggal 2023-08-16.
^ ^a ^b ^c ^d ^e "Tetracaine". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
^ British national formulary : BNF 69 (Edisi 69). British Medical Association. 2015. hlm. 769, 897. ISBN 9780857111562.
^ ^a ^b World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ed.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. hlm. 437. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 475. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2016-12-29.
^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
^ Pywell A, Xyrichis A (September 2015). "Does topical Amethocaine cream increase first-time successful cannulation in children compared with a eutectic mixture of local anaesthetics (EMLA) cream? A systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials". Emergency Medicine Journal. 32 (9). Emerg Med J: 733–737. doi:10.1136/emermed-2014-204066. PMID 25351196. S2CID 21769195.
^ Appleton's Nursing Manual - "Cocaine"
^ Györke S, Lukyanenko V, Györke I (April 1997). "Dual effects of tetracaine on spontaneous calcium release in rat ventricular myocytes". The Journal of Physiology. 500 (Pt 2): 297–309. doi:10.1113/jphysiol.1997.sp022021. PMC 1159384. PMID 9147318.

Pranala luar

"Tetracaine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
"Tetracaine hydrochloride". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[1] Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (dalam bahasa Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (dipublikasikan 2023-04-04). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2023-08-03. Diakses tanggal 2023-08-16.

[AHFS2016-2] "Tetracaine". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.

[BNF69-3] British national formulary : BNF 69 (Edisi 69). British Medical Association. 2015. hlm. 769, 897. ISBN 9780857111562.

[WHO2008-4] World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ed.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. hlm. 437. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.

[Fis2006-5] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 475. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2016-12-29.

[WHO21st-6] World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.

[7] Pywell A, Xyrichis A (September 2015). "Does topical Amethocaine cream increase first-time successful cannulation in children compared with a eutectic mixture of local anaesthetics (EMLA) cream? A systematic review and meta-analysis of randomised controlled trials". Emergency Medicine Journal. 32 (9). Emerg Med J: 733–737. doi:10.1136/emermed-2014-204066. PMID 25351196. S2CID 21769195.

[8] Appleton's Nursing Manual - "Cocaine"

[9] Györke S, Lukyanenko V, Györke I (April 1997). "Dual effects of tetracaine on spontaneous calcium release in rat ventricular myocytes". The Journal of Physiology. 500 (Pt 2): 297–309. doi:10.1113/jphysiol.1997.sp022021. PMC 1159384. PMID 9147318.

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

Ensiklopedia Dunia

Tetrakain

Kegunaan dalam medis

Mekanisme kerja

Referensi

Pranala luar

Beranda

Program Studi