Prokain benzilpenisilin

Prokain benzilpenisilin
Kombinasi dari
Benzilpenisilinantibiotik
Prokainanestetik
Data klinis
Nama dagangBicillin C-R,[1] dll
Nama lainpenicillin G prokain, prokain penisilin G, prokain penisilin
AHFS/Drugs.comFDA Professional Drug Information
Rute
pemberian
IM
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Pengenal
Nomor CAS
UNII
ChEMBL
Nomor EE707 (antibiotik) Sunting di Wikidata
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.187 Sunting di Wikidata
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Prokain benzilpenisilin, juga dikenal sebagai prokain penisilin G, adalah antibiotik yang berguna untuk pengobatan sejumlah infeksi bakteri. Secara khusus digunakan untuk sifilis, antraks, infeksi mulut, pneumonia, difteri, selulitis, dan luka gigitan hewan. Obat ini diberikan melalui suntikan ke otot.[2]

Efek sampingnya meliputi nyeri di tempat suntikan, masalah pembekuan darah, sawan, dan reaksi alergi termasuk anafilaksis. Ketika digunakan untuk mengobati sifilis, reaksi Jarisch–Herxheimer dapat terjadi. Hal tersebut tidak dianjurkan pada mereka yang memiliki riwayat alergi penisilin atau alergi prokain. Penggunaan selama kehamilan dan menyusui relatif aman.[1][2] Prokain benzilpenisilin termasuk dalam kelompok obat penisilin, laktam beta. Ia bekerja melalui benzilpenisilin dan menyebabkan kematian bakteri.[2][3] Prokain membuat kombinasi ini bersifat jangka panjang.[4]

Prokain benzilpenisilin diperkenalkan untuk penggunaan medis pada tahun 1948.[3] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[5]

Kegunaan medis

Indikasi khusus untuk prokain penisilin meliputi:[6]

  • Sifilis
    • Di Amerika Serikat, Bicillin C-R (suspensi suntik yang mengandung 1,2 juta unit benzatin penisilin dan 1,2 juta unit penisilin prokain per 4 ml) tidak direkomendasikan untuk mengobati sifilis, karena hanya mengandung setengah dari dosis penisilin benzatin yang direkomendasikan. Kesalahan pengobatan terjadi karena kebingungan antara Bicillin L-A dan Bicillin C-R.[7] Oleh karena itu, terjadi perubahan pada kemasan produk; secara khusus, pernyataan "Tidak untuk Pengobatan Sifilis" telah ditambahkan dalam teks merah pada label jarum suntik Bicillin CR dan Billin CR 900/300.[8]
  • Infeksi saluran pernafasan dimana kepatuhan terhadap pengobatan oral tidak mungkin terjadi
  • Selain Pen V dan Eritromisin, Bicillin C-R digunakan untuk mengobati faringitis streptokokus, diberikan sebagai satu suntikan IM
  • Selulitis, erisipelas
  • Prokain penisilin juga digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan antraks.

Mekanisme kerja

Obat ini adalah bentuk penisilin yang merupakan garam benzilpenisilin dan agen anestesi lokal prokain.[9] Bentuk garamnya memiliki kelarutan yang lemah, dan dibuat dalam bentuk suspensi. Setelah disuntikkan, ia membentuk deposit di dalam jaringan ("depot"), dan garam secara perlahan larut ke dalam cairan interstisial - disosiasi dua molekul menjadi bentuk bioaktifnya dalam jangka waktu yang lama. Prokain bertindak sebagai anestesi lokal untuk mengurangi ketidaknyamanan pada depot, sementara benzilpenisilin masuk ke dalam sirkulasi dan berikatan dengan dinding sel bakteri, sehingga menghambat pemeliharaan dan produksinya. Hal ini pada akhirnya menyebabkan lisis sel (meledak). Istilah "terhidrolisis" digunakan secara keliru dalam beberapa literatur medis untuk menggambarkan disosiasi garam dan menghasilkan benzilpenisilin, tetapi ini tidak akurat, molekulnya sendiri tidak berubah dan tidak ada air yang dikonsumsi dalam reaksi. Produknya adalah dua molekul bioaktif yang bermuatan berlawanan.[10][11]

Status kompendial

Referensi

  1. ^ a b c Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. hlm. 95. ISBN 9781284057560.
  2. ^ a b c World Health Organization (2009). Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR (ed.). WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. hlm. 113, 607, 618. hdl:10665/44053. ISBN 9789241547659.
  3. ^ a b "Penicillin G Procaine - FDA prescribing information, side effects and uses". www.drugs.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 20 December 2016. Diakses tanggal 10 December 2016.
  4. ^ Ebadi M (2007). Desk Reference of Clinical Pharmacology, Second Edition (dalam bahasa Inggris). CRC Press. hlm. 555. ISBN 9781420047448. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2016-12-20.
  5. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Rossi S, ed. (2006). Australian Medicines Handbook. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9757919-2-3.
  7. ^ Centers for Disease Control and Prevention (CDC) (2005). "Inadvertent use of Bicillin C-R to treat syphilis infection—Los Angeles, California, 1999–2004". MMWR Morb. Mortal. Wkly. Rep. 54 (9): 217–9. PMC 6820132. PMID 15758893.
  8. ^ United States Food & Drug Administration. "FDA Strengthens Labels of Two Specific Types of Antibiotics to Ensure Proper Use." Diarsipkan 2009-01-14 di Wayback Machine. Published December 1, 2004. Last accessed June 18, 2007.
  9. ^ Residues of Some Veterinary Drugs in Animals and Foods: Monographs Prepared by the Fiftieth Meeting of the Joint FAO/WHO Expert Committee on Food Additives : Rome, 17-26 February 1998 (dalam bahasa Inggris). Food & Agriculture Org. 1999. hlm. 96. ISBN 9789251042809.
  10. ^ "Penicillin G Procaine". PubChem (dalam bahasa Inggris). U.S. National Library of Medicine. Diakses tanggal 2025-01-13.
  11. ^ Tobin T, Tai CY, O'Leary J, Sturma L, Arnett S (April 1977). "Pharmacology of procaine in the horse: evidence against the existence of a 'procaine - penicillin' complex". American Journal of Veterinary Research. 38 (4): 437–442. PMID 851276.
  12. ^ British Pharmacopoeia Commission Secretariat. "Index (BP 2009)" (PDF). Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 11 April 2009. Diakses tanggal 26 March 2010.

Pranala luar

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement