Penghambat CYP17A1
| Penghambat CYP17A1 | |
|---|---|
| Kelas obat-obatan | |
 | |
| Pengenal kelas | |
| Sinonim | Penghambat sintesis androgen |
| Penggunaan | Kanker prostat, pubertas dini, kanker payudara, dll |
| Kode ATC | L02BX |
| Target biologis | CYP17A1 |
| Kelas kimia | Steroid; Nonsteroid |
| Dalam Wikidata | |
Penghambat CYP17A1 adalah jenis obat yang menghambat enzim CYP17A1.[1] Penghambat CYP17A1 bekerja dengan memblokir fungsi enzim tertentu, yang berdampak pada biosintesis androgen.
Mekanisme Kerja
Penghambat CYP17A1 dapat menghambat satu atau kedua fungsi enzim: 17α-hidroksilase dan 17,20-liase. Beberapa penghambat bersifat selektif dan hanya menargetkan fungsi 17,20-liase; sementara yang lain menghambat kedua fungsi tersebut.[2] Dengan menghambat fungsi enzimatik ini, penghambat CYP17A1 mencegah konversi steroid pregnana menjadi androgen seperti testosteron. Tindakan ini mengklasifikasikan mereka sebagai penghambat biosintesis androgen dan antiandrogen fungsional.
Contoh
Contoh penghambat CYP17A1 termasuk obat lama ketokonazol dan obat baru abirateron asetat, orteronel, galeteron, dan seviteronel.[3]
Penggunaan klinis
Penghambat CYP17A1 seperti abirateron asetat terutama digunakan dalam pengobatan kanker prostat. Obat-obatan ini mengurangi kadar androgen, yang membantu memperlambat perkembangan kanker prostat pada pasien dengan kanker prostat resisten kastrasi.[4]
Kombinasi dengan glukokortikoid
Penghambat CYP17A1 non-selektif yang menghambat fungsi 17α-hidroksilase dan 17,20-liase harus diberikan bersamaan dengan glukokortikoid (misalnya prednison) untuk mencegah insufisiensi adrenal dan kelebihan mineralokortikoid. Tindakan pencegahan ini diperlukan karena penghambat non-selektif dapat mengganggu produksi kortisol, yang menyebabkan ketidakseimbangan hormon.[5]
Lihat juga
- Enzim steroidogenik
- Penghambat steroidogenesis
- Antiandrogen nonsteroid
- Analog hormon pelepas gonadotropin
Referensi
- ^ Malikova J, Brixius-Anderko S, Udhane SS, Parween S, Dick B, Bernhardt R, et al. (November 2017). "CYP17A1 inhibitor abiraterone, an anti-prostate cancer drug, also inhibits the 21-hydroxylase activity of CYP21A2". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 174: 192–200. doi:10.1016/j.jsbmb.2017.09.007. PMID 28893623. S2CID 6270824.
- ^ Küçükemre-Aydın B, Öğrendil-Yanar Ö, Bilge I, Baş F, Poyrazoğlu Ş, Yılmaz A, et al. (2015). "An easily missed diagnosis: 17-alpha-hydroxylase/17,20-lyase deficiency". The Turkish Journal of Pediatrics. 57 (3): 277–281. PMID 26701948.
- ^ Arth GE, Patchett AA, Jefopoulus T, Bugianesi RL, Peterson LH, Ham EA, et al. (August 1971). "Steroidal androgen biosynthesis inhibitors". Journal of Medicinal Chemistry. 14 (8): 675–679. doi:10.1021/jm00290a003. PMID 5114062.
- ^ Cao Q, Bai P, Shi D, Liao J, Shi H, Xing Y, et al. (September 2020). "CYP17 inhibitors improve the prognosis of metastatic castration-resistant prostate cancer patients: A meta-analysis of published trials". Journal of Cancer Research and Therapeutics. 16 (5): 990–1001. doi:10.4103/jcrt.JCRT_295_18. PMID 33004739.
- ^ Gomez L, Kovac JR, Lamb DJ (March 2015). "CYP17A1 inhibitors in castration-resistant prostate cancer". Steroids. 95: 80–87. doi:10.1016/j.steroids.2014.12.021. PMC 4323677. PMID 25560485.
Pranala luar
Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.
