Otot adalah jaringan tubuh yang berfungsi mengubah energi kimia menjadi mekanik sebagai respon tubuh terhadap perubahan lingkungan.^[1] Pelemas otot adalah obat yang digunakan untuk mencegah dan mengurangi kejang dan kekakuan otot (spastisitas). Kejang otot terjadi ketika ada kontraksi yang tidak terkendali pada sekelompok otot.

Penggunaan obat pelemas otot yang paling awal diketahui adalah oleh penduduk asli Cekungan Amazon di Amerika Selatan yang menggunakan anak panah berujung racun yang mengakibatkan kematian akibat kelumpuhan otot rangka. Ini pertama kali didokumentasikan pada abad ke-16, ketika penjelajah Eropa menemukannya. Racun ini, yang sekarang dikenal sebagai curare, menghasilkan beberapa studi ilmiah paling awal dalam farmakologi . Bahan aktifnya, tubokurarin, serta banyak turunan sintetisnya, memainkan peran penting dalam eksperimen ilmiah untuk menentukan fungsi asetilkolin dalam transmisi neuromuskular.^[2]

Pada tahun 1943, obat penghambat neuromuskular mulai dikenal sebagai pelemas otot dalam praktik anestesi dan pembedahan.^[3] Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui penggunaan carisoprodol pada tahun 1959, metaxalone pada bulan Agustus 1962, dan cyclobenzaprine pada bulan Agustus 1977. Relaksan otot rangka lain dari jenis yang sama yang digunakan di seluruh dunia berasal dari sejumlah kategori obat dan obat lain yang digunakan terutama untuk indikasi ini termasuk orphenadrine (antikolinergik), chlorzoxazone, tizanidine ( relatif klonidin ), diazepam, tetrazepam dan benzodiazepin lainnya, mephenoxalone, methocarbamol, dantrolene, baclofen . Obat-obatan yang sekali tetapi tidak lagi atau sangat jarang digunakan untuk merelaksasi otot rangka termasuk meprobamate, barbiturat, metakualon, glutetimid dan sejenisnya; beberapa subkategori opioid memiliki sifat relaksan otot, dan beberapa dipasarkan dalam bentuk obat kombinasi dengan relaksan otot rangka dan/atau otot polos seperti produk opium utuh, beberapa ketobemidon, piritramid dan preparat fentanil dan Equagesic.^[4]

Pasien paling sering melaporkan sedasi sebagai efek samping utama dari pelemas otot. Biasanya, orang menjadi kurang waspada saat berada di bawah pengaruh obat ini. Orang biasanya disarankan untuk tidak mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mesin berat saat berada di bawah pengaruh pelemas otot. Siklobenzaprin menimbulkan kebingungan dan kelesuan, serta efek samping antikolinergik . Bila dikonsumsi secara berlebihan atau dikombinasikan dengan zat lain, obat ini juga dapat bersifat toksik. Sementara tubuh menyesuaikan diri dengan obat ini, pasien mungkin mengalami mulut kering, kelelahan, pusing, konstipasi, atau penglihatan kabur . Beberapa efek samping yang serius tetapi jarang terjadi dapat dialami, termasuk perubahan mental atau suasana hati, kemungkinan kebingungan dan halusinasi, dan kesulitan buang air kecil. Dalam beberapa kasus, efek samping yang sangat serius tetapi jarang terjadi dapat dialami: detak jantung tidak teratur, mata atau kulit menguning, pingsan, nyeri perut termasuk sakit perut, mual atau muntah, kurang nafsu makan, kejang, urin berwarna gelap atau kehilangan koordinasi.

Terminologi artinya karena obat-obatan ini dapat bekerja pada tingkat korteks, batang otak, atau sumsum tulang belakang, atau ketiga area tersebut, obat-obatan ini secara tradisional disebut sebagai relaksan otot yang "berfungsi sentral". Namun, kini diketahui bahwa tidak semua agen dalam kelas ini memiliki aktivitas pada sistem saraf pusat (misalnya, dantrolene ), sehingga nama ini tidak akurat. Sebagian besar sumber masih menggunakan istilah "pelemas otot yang bekerja secara sentral". Menurut MeSH, dantrolene biasanya diklasifikasikan sebagai relaksan otot yang bekerja secara sentral. ^[5] Organisasi Kesehatan Dunia, dalam ATC -nya, menggunakan istilah "agen yang bekerja secara sentral", tetapi menambahkan kategori khusus "agen yang bekerja secara langsung", untuk dantrolene. Penggunaan terminologi ini dimulai setidaknya pada tahun 1973.

1. ^ Al-MUQSITH. "MUSCULUS" (PDF). 
2. ^ Miller, RD (1998). "Relaksan Otot Rangka" . Dalam Katzung, BG (ed.). Farmakologi Dasar & Klinis (ed. ke-7). Appleton & Lange. hlm.  434–449 . ISBN Telepon 0-8385-0565-1.
3. ^ 6Bowman WC (Januari 2006). "Blok neuromuskular" . Br. J. Pharmacol . 147 ( Suppl 1): S277–86. doi : 10.1038/sj.bjp.0706404 . PMC  1760749. PMID 16402115 .
4. ^ "Sejarah Singkat". Diperoleh pada 2010-07-09.
5. ^ Dantrolene di Perpustakaan Kedokteran Nasional AS Judul Subjek Medis (MeSH)