Naltrekson

Data klinis
Pengucapan	/ˌnælˈtrɛksoʊn/
Nama dagang	Revia, Vivitrol, Depade, dll
Nama lain	EN-1639A; UM-792; ALKS-6428; N-siklopropilmetilnoroksimorfonel; N-siklopropilmetil-14-hidroksidihidromorfinona; 17-(siklopropilmetil)-4,5α-epoksi-3,14-dihidroksimorfinan-6-ona
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a685041
License data	US DailyMed: Naltrexone
Kategori kehamilan	AU: B3
Rute pemberian	Oral, intramuskular, implan subkutan
Kode ATC	N07BB04 (WHO)
Status hukum
Status hukum	AU: S4 (Prescription only) CA: ℞-only UK: POM (Hanya resep) US: ℞-only [1][2][3] ℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	5–60%[4][5]
Pengikatan protein	20%[4][1]
Metabolisme	Hati (non-CYP450)[9]
Metabolit	6β-Naltreksol, dll[4]
Onset aksi	30 menit[6]
Waktu paruh eliminasi	Oral (Revia):[1] • Naltrekson: 4 jam • 6β-Naltreksol: 13 jam Oral (Contrave):[2] • Naltrekson: 5 jam IM (Vivitrol):[3] • Naltrekson: 5–10 hari • 6β-Naltreksol: 5–10 hari
Durasi aksi	>72 jam[4][7][8]
Ekskresi	Urine[1]
Pengenal
Nama IUPAC (4R,4aS,7aR,12bS)-3-(siklopropilmetil)-4a,9-dihidroksi-2,4,5,6,7a,13-heksahidro-1H-4,12-metanobenzofuro[3,2-e]isokuinolina-7-ona
Nomor CAS	16590-41-3 Y
PubChem CID	5360515
IUPHAR/BPS	1639
DrugBank	DB00704 Y
ChemSpider	4514524 Y
UNII	5S6W795CQM
KEGG	D05113 Y
ChEBI	CHEBI:7465 Y
ChEMBL	ChEMBL19019 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4046313
ECHA InfoCard	100.036.939
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C20H23NO4
Massa molar	341,41 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Titik leleh	169 °C (336 °F)
SMILES O=C4[C@@H]5Oc1c2c(ccc1O)C[C@H]3N(CC[C@]25[C@@]3(O)CC4)CC6CC6
InChI InChI=1S/C20H23NO4/c22-13-4-3-12-9-15-20(24)6-5-14(23)18-19(20,16(12)17(13)25-18)7-8-21(15)10-11-1-2-11/h3-4,11,15,18,22,24H,1-2,5-10H2/t15-,18+,19+,20-/m1/s1 Y Key:DQCKKXVULJGBQN-XFWGSAIBSA-N Y
(verify)

Naltrekson adalah obat yang digunakan untuk mengatasi individu yang mengalami ketergantungan alkohol ataupun opioid.^[6] Untuk penggunaan obat ini pada individu ketergantungan obat golongan opioid direkomendasikan untuk melakukan detoksifikasi.^[6] Rute pemberian obat ini melalui oral dan melalui penyuntikan intraotot.^[6] Efek terapi membutuhkan waktu 30 menit.^[6]

Kejadian efek samping yang mungkin bisa muncul yakni insomnia, cemas, Mual, dan juga sakit kepala.^[6] Pada individu yang masih menggunakan obat-obatan opioid, bisa mengalami sindrom penghentian opioid.^[6] Untuk penderita gagal hati tidak direkomendasikan untuk menggunakan obat ini.^[6] Penggunaan untuk wanita hamil masih belum diketahui tingkat keamanannya.^[6][11] Naltrekson merupakan golongan antagonis opioid dan memiliki mekanisme kerja dengan cara memblokir efek opioid, baik yang berasal dari dalam maupun luar tubuh.^[6]

Obat ini pertama kali dibuat di tahun 1965 dan disetujui untuk penggunaannya secara medis di Amerika Serikat di tahun 1984.^[6][12] Obat ini masuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.

1. ^ ^{a b c d} "Revia (naltrexone hydrochloride tablets USP50 mgOpioid Antagonist". DailyMed. 24 April 2015. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 14 June 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.
2. ^ ^{a b} "Contrave Extended-Release – naltrexone hydrochloride and bupropion hydrochloride tablet, extended release". DailyMed. 4 November 2021. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 4 June 2020. Diakses tanggal 13 June 2022.
3. ^ ^{a b} "Vivitrol- naltrexone kit". DailyMed. 10 March 2021. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 May 2022. Diakses tanggal 13 June 2022.
4. ^ ^{a b c d} Gonzalez, JP; Brogden, RN (Maret 1988). "Naltrexone. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy in the management of opioid dependence". Drugs. 35 (3): 192–213. doi:10.2165/00003495-198835030-00002. PMID 2836152.
5. ^ Lee, MW; Fujioka, K (Agustus 2009). "Naltrexone for the treatment of obesity: review and update". Expert opinion on pharmacotherapy. 10 (11): 1841–5. doi:10.1517/14656560903048959. PMID 19537999.
6. ^ ^{a b c d e f g h i j k} "Naltrexone Monograph for Professionals - Drugs.com". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 9 November 2017. Retrieved 9 November 2017.
7. ^ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama ColasantiLingford-HughesNutt2013
8. ^ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama pmid2839637
9. ^ Sevarino KA, Kosten TR (2009). "Naltrexone for Initiation and Maintenance of Opiate Abstinence". Dalam Dean RL, Bilsky EJ, Negus SS (ed.). Opiate Receptors and Antagonists. Humana Press. hlm. 227–245. doi:10.1007/978-1-59745-197-0_12. ISBN 978-1-58829-881-2.
10. ^ Anvisa (31 March 2023). "RDC Nº 784 – Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (dalam bahasa Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (dipublikasikan 4 April 2023). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 3 August 2023. Diakses tanggal 16 August 2023.
11. ^ Tran TH, Griffin BL, Stone RH, Vest KM, Todd TJ (July 2017). "Methadone, Buprenorphine, and Naltrexone for the Treatment of Opioid Use Disorder in Pregnant Women". Pharmacotherapy. 37 (7): 824–839. doi:10.1002/phar.1958. PMID 28543191.
12. ^ Sadock, Benjamin J.; Sadock, Virginia A.; Sussman, Norman (2012). Kaplan & Sadock's Pocket Handbook of Psychiatric Drug Treatment (dalam bahasa Inggris). Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 265. ISBN 9781451154467. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2017-12-05.

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.

• l
• b
• s