Mebeverin

Mebeverin
Data klinis
Nama dagangIrbosyd, Duspatalin
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Rute
pemberian
Oral
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Pengenal
  • (RS)-4-(Etil[1-(4-metoksifenil)propan-2-il]amino)butil 3,4-dimetoksibenzoat
Nomor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.020.756 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC25H35NO5
Massa molar429,56 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
KiralitasRacemic mixture
  • O=C(OCCCCN(C(C)Cc1ccc(OC)cc1)CC)c2cc(OC)c(OC)cc2
  • InChI=1S/C25H35NO5/c1-6-26(19(2)17-20-9-12-22(28-3)13-10-20)15-7-8-16-31-25(27)21-11-14-23(29-4)24(18-21)30-5/h9-14,18-19H,6-8,15-17H2,1-5H3 checkY
  • Key:VYVKHNNGDFVQGA-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Mebeverin adalah obat yang digunakan untuk meringankan beberapa gejala sindrom iritasi usus. Obat ini bekerja dengan merelaksasi otot-otot di dalam dan sekitar usus.[1]

Sejarah

Senyawa ini adalah analog papaverin generasi kedua, dan pertama kali disintesis sekitar waktu yang sama dengan verapamil.[2] Senyawa ini pertama kali didaftarkan pada tahun 1965.[3]

Kegunaan medis

Mebeverin digunakan untuk meringankan beberapa gejala sindrom iritasi usus (IBS) dan kondisi terkait; khususnya nyeri dan kram perut, diare terus-menerus, dan perut kembung.[4]

Secara historis, data dari uji klinis terkontrol tidak menemukan perbedaan dari plasebo atau hasil signifikan secara statistik dalam perbaikan IBS secara global.[5][6] Namun, tinjauan sistematis yang lebih baru menemukan Mebeverin adalah pilihan pengobatan yang efektif untuk IBS, dengan profil keamanan yang baik dan frekuensi efek samping yang rendah.[7]

Obat ini belum diuji pada wanita hamil atau pada hewan hamil sehingga wanita hamil tidak boleh mengonsumsinya; obat ini diekspresikan dalam kadar rendah dalam ASI, meskipun tidak ada efek samping yang dilaporkan pada bayi, wanita menyusui tidak boleh mengonsumsi obat ini.[1]

Efek samping

Efek samping yang mungkin terjadi antara lain reaksi hipersensitivitas dan reaksi alergi, gangguan sistem imun, gangguan kulit termasuk gatal-gatal, edema, dan ruam yang meluas.[4]

Selain itu, efek samping berikut telah dilaporkan: nyeri ulu hati, gangguan pencernaan, kelelahan, diare, sembelit, kehilangan nafsu makan, malaise umum, pusing, insomnia, sakit kepala, dan penurunan denyut nadi.[1]

Obat ini tidak memiliki efek samping antikolinergik sistemik.[4]

Pada kejadian yang sangat jarang, mebeverin dapat menyebabkan glaukoma sudut tertutup akut akibat obat.[8]

Dalam uji skrining obat dalam urin, mebeverin dapat memengaruhi hasil positif palsu untuk amfetamin.[9]

Mekanisme kerja

Mebeverin adalah antikolinergik, tetapi mekanisme kerjanya tidak diketahui; tampaknya bekerja langsung pada otot polos dalam saluran pencernaan dan mungkin memiliki efek anestesi, dapat memengaruhi saluran kalsium, dan dapat memengaruhi reseptor muskarinik.[4]

Sebagian besar dimetabolisme oleh esterase, dan hampir seluruhnya. Metabolit diekskresikan dalam urin.[4]

Mebeverin ada dalam dua bentuk enantiomerik. Produk yang tersedia secara komersial adalah campuran rasemat keduanya. Sebuah penelitian pada tikus menunjukkan bahwa keduanya memiliki profil farmakokinetik yang berbeda.[10]

Ketersediaan

Mebeverin adalah obat generik dan tersedia secara internasional dengan banyak merek.[11]

Referensi

  1. ^ a b c "Colofac data sheet" (PDF). New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority. 14 June 2017. Diakses tanggal 21 July 2017.
  2. ^ Sneader W (2005). Drug Discovery: A History. John Wiley & Sons. hlm. 132. ISBN 9780471899792.
  3. ^ "Mebeverine". druginfosys. Diakses tanggal 1 February 2015.
  4. ^ a b c d e "Colofac Tablets 135mg - Summary of Product Characteristics (SPC)" (dalam bahasa Inggris). UK Electronic Medicines Compendium. 26 August 2016. Diakses tanggal 21 July 2017.
  5. ^ Annaházi A, Róka R, Rosztóczy A, Wittmann T (May 2014). "Role of antispasmodics in the treatment of irritable bowel syndrome". World Journal of Gastroenterology. 20 (20): 6031–43. doi:10.3748/wjg.v20.i20.6031. PMC 4033443. PMID 24876726.
  6. ^ Darvish-Damavandi M, Nikfar S, Abdollahi M (February 2010). "A systematic review of efficacy and tolerability of mebeverine in irritable bowel syndrome". World Journal of Gastroenterology. 16 (5): 547–53. doi:10.3748/wjg.v16.i5.547. PMC 2816265. PMID 20128021.
  7. ^ Daniluk J, Malecka-Wojciesko E, Skrzydlo-Radomanska B, Rydzewska G (February 2022). "The Efficacy of Mebeverine in the Treatment of Irritable Bowel Syndrome-A Systematic Review". Journal of Clinical Medicine. 11 (4): 1044. doi:10.3390/jcm11041044. PMC 8879004. PMID 35207315.
  8. ^ Lachkar Y, Bouassida W (March 2007). "Drug-induced acute angle closure glaucoma". Current Opinion in Ophthalmology. 18 (2): 129–33. doi:10.1097/ICU.0b013e32808738d5. PMID 17301614. S2CID 30903966.
  9. ^ Optimisation, NECS Medicines (2015-07-21). "Misuse of hyoscine butylbromide (Buscopan) |". medicines.necsu.nhs.uk (dalam bahasa Inggris (Britania)). Diakses tanggal 2018-02-07.
  10. ^ Hatami M, Farhadi K, Tukmechi A (August 2012). "Fiber-based liquid-phase micro-extraction of mebeverine enantiomers followed by chiral high-performance liquid chromatography analysis and its application to pharmacokinetics study in rat plasma". Chirality. 24 (8): 634–9. doi:10.1002/chir.22057. PMID 22700279.
  11. ^ "Mebeverine". International. drugs.com. Diakses tanggal 1 February 2015.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement