Kuinapril

Kuinapril
Data klinis
Nama dagangAccupril, dll
Nama lainTemplat:Infobox drug/localINNvariants
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa692026
License data
Rute
pemberian
Oral
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Pengikatan protein97%
Waktu paruh eliminasi2 jam
Pengenal
  • asam (3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-etoksi-1-okso-4-fenilbutan-2-il]amino]propanoil]-3,4-dihidro-1H-isokuinolina-3-karboksilat
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
Data sifat kimia dan fisik
RumusC25H30N2O5
Massa molar438,52 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
Titik leleh120 hingga 130 °C (248 hingga 266 °F)
  • O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N2[C@H](C(=O)O)Cc1c(cccc1)C2)C)CCc3ccccc3
  • InChI=1S/C25H30N2O5/c1-3-32-25(31)21(14-13-18-9-5-4-6-10-18)26-17(2)23(28)27-16-20-12-8-7-11-19(20)15-22(27)24(29)30/h4-12,17,21-22,26H,3,13-16H2,1-2H3,(H,29,30)/t17-,21-,22-/m0/s1 checkY
  • Key:JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N checkY
  (verify)

Kuinapril adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi), gagal jantung, dan penyakit ginjal diabetik.[1][2] Obat ini adalah pengobatan lini pertama untuk tekanan darah tinggi.[2] Obat ini diminum.[1][2]

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, pusing, merasa lelah, dan batuk kering. Efek samping yang serius mungkin termasuk masalah hati, tekanan darah rendah, angioedema, masalah ginjal, dan kalium darah tinggi.[2] Penggunaan pada kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan.[3] Obat ini termasuk dalam kelas obat yang disebut ACE inhibitor dan bekerja dengan mengurangi aktivitas sistem renin-angiotensin-aldosteron.[2]

Kuinapril dipatenkan pada tahun 1980 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1989.[4] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[5]

Penggunaan medis

Quinapril diindikasikan untuk pengobatan tekanan darah tinggi (hipertensi) dan sebagai terapi tambahan dalam penanganan gagal jantung. Obat ini dapat digunakan untuk pengobatan hipertensi sendiri atau dalam kombinasi dengan diuretik tiazida, serta dengan diuretik dan digoksin untuk gagal jantung.[1]

Kontraindikasi[6]

  • Kehamilan
  • Gangguan fungsi ginjal dan hati
  • Pasien dengan riwayat angioedema yang berhubungan dengan pengobatan sebelumnya dengan ACE inhibitor
  • Hipersensitivitas terhadap kuinapril

Efek samping[6]

Efek sampingnya meliputi pusing, batuk kering, muntah, sakit perut, angioedema, dan kelelahan.

Mekanisme kerja

Kuinapril menghambat enzim pengubah angiotensin, enzim yang mengkatalisis pembentukan angiotensin II dari prekursornya, angiotensin I. Angiotensin II adalah vasokonstriktor kuat dan meningkatkan tekanan darah melalui berbagai mekanisme. Karena produksi angiotensin berkurang, konsentrasi plasma aldosteron juga berkurang, sehingga menyebabkan peningkatan ekskresi natrium dalam urin dan peningkatan konsentrasi kalium dalam darah.

Kontroversi nitrosamina dan penarikan sukarela

Pada bulan April 2022, Pfizer secara sukarela menarik lima batch obat ini karena adanya nitrosamina, N-Nitroso-kuinapril. Pengujian menemukan bahwa jumlah nitrosamin berada di atas tingkat asupan harian yang dapat diterima (semua manusia terpapar nitrosamin hingga tingkat harian tertentu melalui daging yang diawetkan dan dipanggang, air, produk susu, dan sayuran) yang ditetapkan oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA). Meskipun konsumsi N-Nitroso-quinapril jangka panjang berpotensi menyebabkan kanker pada beberapa individu, diyakini tidak ada risiko bahaya yang akan segera terjadi.[7][8]

Referensi

  1. ^ a b c d "Accupril- quinapril hydrochloride tablet, film coated Accupril- quinapril tablet, film coated". DailyMed. 26 August 2021. Diakses tanggal 25 March 2022.
  2. ^ a b c d e "Quinapril Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 3 March 2019.
  3. ^ "Quinapril Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 3 March 2019.
  4. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 468. ISBN 9783527607495.
  5. ^ British national formulary : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 172. ISBN 9780857113382.
  6. ^ a b "Angiotensin-Converting Enzyme (ACE) Inhibitors". Cleveland Clinic (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2023-10-25.
  7. ^ "Pfizer recalls blood pressure tablets due to increased cancer risk". MSN.
  8. ^ "Pfizer Voluntary Nationwide Recall of Lots of ACCUPRIL® (Quinapril HCL) Due to N-Nitroso-Quinapril Content". Food and Drug Administration. 22 April 2022.

Pranala luar

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement