Ensiklopedia Dunia

Temukan artikel dan sumber daya untuk membantu menjawab pertanyaan Anda.

Kaspofungin


Kaspofungin
Data klinis
Pengucapan/ˌkæspoʊˈfʌndʒɪn/ KAS-poh-FUN-jin
Nama dagangCancidas
Nama lain(4R,5S)-5-[(2-Aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetiltetradekanoil)-
4-hidroksi-L-ornitil-L-treonil-trans-4-hidroksi-L-prolil-(S)-4-hidroksi-4-(p-hidroksifenil)-L-treonil-treo-3-hidroksi-L-ornitil-trans-3-hidroksi-L-prolina siklik (6→1)-peptida
[1]: 185  1-[(4R,5S)-5-[(2-Aminoetil)amino]-N2-(10,12-dimetil-1-oksotetradesil)-4-hidroksi-L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitina] pneumokandin B0[2]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa615001
License data
Kategori
kehamilan
Rute
pemberian		Intravena
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas100% (hanya untuk penggunaan intravena)
Pengikatan protein~97%
MetabolismeHati
Waktu paruh eliminasi9–11 jam
EkskresiGinjal (41%), feses (35%)
Pengenal
  • (10R,12S)-N-{(2R,6S,9S,11R,12S,14aS,15S,20S,23S,25aS)-12-[(2-Aminoetil)amino]-20-[(1R)-3-amino-1-hidroksipropil]-23-[(1S,2S)-1,2-dihidroksi-2-(4-hidroksifenil)etil]-2,11,15-trihidroksi-6-[(1R)-1-hidroksietil]-5,8,14,19,22,25-heksaoksotetrakosahidro-1H-dipirolo[2,1-c:2',1'-l] [1,4,7,10,13,16]heksaazasiklohenikosin-9-il}-10,12-dimetiltetradekanamida
Nomor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
Data sifat kimia dan fisik
RumusC52H88N10O15
Massa molar1.093,33 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • [C@@]12(N(C[C@@H](C1)O)C([C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)[C@](C[C@H]([C@@H](NCCN)NC([C@@H]3[C@H](CCN3C([C@H]([C@@H](CCN)O)NC(=O)[C@H]([C@@H]([C@H](C4=CC=C(C=C4)O)O)O)NC2=O)=O)O)=O)O)(NC(CCCCCCCC[C@H](C[C@H](CC)C)C)=O)[H])=O)[H]

  • as acetate: CC(O)=O.CC(O)=O.[H][C@@]12C[C@@H](O)CN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@]([H])(C[C@@H](O)[C@@H](NCCN)NC(=O)[C@@H]1[C@@H](O)CCN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC2=O)[C@H](O)[C@@H](O)C1=CC=C(O)C=C1)[C@H](O)CCN)NC(=O)CCCCCCCC[C@@H](C)C[C@@H](C)CC)[C@@H](C)O
  • InChI=1S/C52H88N10O15/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-/m0/s1 checkY
  • Key:JYIKNQVWKBUSNH-WVDDFWQHSA-N checkY

  • as acetate: InChI=1S/C52H88N10O15.2C2H4O2/c1-5-28(2)24-29(3)12-10-8-6-7-9-11-13-39(69)56-34-26-38(68)46(55-22-21-54)60-50(75)43-37(67)19-23-61(43)52(77)41(36(66)18-20-53)58-49(74)42(45(71)44(70)31-14-16-32(64)17-15-31)59-48(73)35-25-33(65)27-62(35)51(76)40(30(4)63)57-47(34)72;2*1-2(3)4/h14-17,28-30,33-38,40-46,55,63-68,70-71H,5-13,18-27,53-54H2,1-4H3,(H,56,69)(H,57,72)(H,58,74)(H,59,73)(H,60,75);2*1H3,(H,3,4)/t28-,29+,30+,33+,34-,35-,36+,37-,38+,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46-;;/m0../s1
  • Key:OGUJBRYAAJYXQP-IJFZAWIJSA-N
 ☒NcheckY (what is this?)

Kaspofungin (INN)[1][4] adalah obat antijamur lipopeptida yang dikembangkan oleh Merck & Co., Inc..[5]

kaspofungin adalah penghambat pertama sintesis (1→3)-β-D-glukan jamur yang disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat.[6] Kaspofungin diberikan secara intravena.[2] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[7]

Farmakologi

Kaspofungin disintesis secara semisintesis dari pneumokandin B0, produk hasil fermentasi Glarea lozoyensis.[6]

Farmakokinetik

Kaspofungin dimetabolisme secara perlahan melalui hidrolisis peptida dan N-asetilasi di hati. Oleh karena itu, jika terjadi gangguan hati, dosisnya perlu dikurangi. Kaspofungin juga mengalami degradasi kimia spontan menjadi senyawa peptida cincin terbuka, L-747969. Metabolisme tambahan melibatkan hidrolisis menjadi asam amino konstitutif dan turunannya, termasuk dihidroksihomotirosina dan N-asetil-dihidroksihomotirosina.[2]

Referensi

  1. ^ a b "International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Recommended International Nonproprietary names (Rec.INN): List 42" (PDF). World Health Organization. 1999. Diakses tanggal 11 November 2016.
  2. ^ a b c d "Cancidas- caspofungin acetate injection, powder, lyophilized, for solution". DailyMed. 20 November 2023. Diakses tanggal 20 March 2024.
  3. ^ "Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Diakses tanggal 30 March 2024.
  4. ^ European Medicines Agency's list of authorised medicines for human use (C) Diarsipkan 17 October 2007 di Wayback Machine.
  5. ^ "Patent Covering Caspofungin". Diakses tanggal 18 March 2015.
  6. ^ a b Deresinski SC, Stevens DA (June 2003). "Caspofungin". Clinical Infectious Diseases. 36 (11): 1445–57. doi:10.1086/375080. PMID 12766841.
  7. ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/371090. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
Ikon rintisan

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

Toploker.com

Beranda

Program Studi

Karirnews
×
Advertisement