Ensiklopedia Dunia

Isokarboksazid
Data klinis
Nama dagang	Marplan, Enerzer
AHFS/Drugs.com	Consumer Drug Information
MedlinePlus	a605036
Rute; pemberian	Oral
Kode ATC	N06AF01 (WHO) ;
Status hukum
Status hukum	AU: S4 (Prescription only) ; ℞ (Hanya resep);
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	Lemah, puncaknya pada 1–2 jam
Metabolisme	Hati (Karboksilesterase)
Metabolit	Asam hipurat
Waktu paruh eliminasi	1,5–4 jam
Ekskresi	Urine
Pengenal
	Nama IUPAC N′-benzil-5-metilisoksazola-3-karbohidrazida;
Nomor CAS	59-63-2 ;
PubChem CID	3759;
IUPHAR/BPS	7204;
DrugBank	DB01247 ;
ChemSpider	3628 ;
UNII	34237V843T;
KEGG	D02580 ;
ChEMBL	ChEMBL1201168 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4023171 ;
ECHA InfoCard	100.000.399
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C12H13N3O2
Massa molar	231,26 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
	SMILES O=C(NNCc1ccccc1)c2noc(c2)C;
	InChI InChI=1S/C12H13N3O2/c1-9-7-11(15-17-9)12(16)14-13-8-10-5-3-2-4-6-10/h2-7,13H,8H2,1H3,(H,14,16) ; Key:XKFPYPQQHFEXRZ-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Isokarboksazid adalah penghambat oksidase monoamina (MAOI) ireversibel non-selektif dari kelas hidrazin yang digunakan sebagai antidepresan.^[5] Bersama dengan fenelzin dan tranilsipromin, obat ini adalah salah satu dari tiga MAOI klasik yang masih tersedia untuk penggunaan klinis dalam pengobatan gangguan jiwa di Amerika Serikat, meskipun tidak umum digunakan dibandingkan dengan yang lain.^[6]^[7]

Isokarboksazid terutama digunakan untuk mengobati gangguan suasana hati dan kecemasan. Obat ini juga telah diteliti dalam pengobatan skizofrenia,^[8] penyakit Parkinson, dan gangguan terkait demensia lainnya.^[9]

Isokarboksazid serta MAOI lainnya meningkatkan kadar neurotransmiter monoamina serotonin, dopamin, norepinefrin, epinefrin, melatonin, dan fenetilamina di otak.^[10]

MAOI klasik termasuk isokarboksazid jarang digunakan karena interaksi makanan dengan obat yang menonjol dan sebagian besar telah digantikan oleh antidepresan baru seperti penghambat penyerapan kembali serotonin selektif (SSRI). Interaksi ini disebabkan oleh MAOI yang menghambat metabolisme amina makanan (misalnya tiramin) dan neurotransmiter monoamina. Jika dikombinasikan dengan obat lain yang meningkatkan kadar neurotransmiter monoamina seperti SSRI, atau dengan makanan tertentu yang tinggi amina makanan seperti keju tua, MAOI dapat menyebabkan peningkatan neurotransmiter monoamina yang berbahaya sehingga mengakibatkan sindrom yang berpotensi mengancam jiwa seperti krisis hipertensi dan sindrom serotonin.

Kontraindikasi

Isokarboksazid dikontraindikasikan^[11]^[12] pada populasi pasien tertentu, dalam kombinasi dengan obat-obatan tertentu lainnya, dan dalam kombinasi dengan makanan tertentu karena risiko reaksi merugikan yang serius. Beberapa kontraindikasi yang perlu diperhatikan meliputi:

Penyakit serebrovaskular termasuk Hipertensi.
Feokromositoma
Penyakit hati
Gangguan ginjal
Gangguan sakit kepala
Makanan yang mengandung kadar Tiramin yang signifikan
Obat serotonergik (misalnya SSRI, SNRI, SMS, dekstrometorfan)
Antihipertensi
Depresan SSP
Anestetik Tertentu

Referensi

^ ^a ^b Owens DC, Johnstone EC, Lawrie SM (January 2010). "Clinical psychopharmacology.". Companion to psychiatric studies. hlm. 227–294. doi:10.1016/B978-0-7020-3137-3.00011-5. ISBN 9780702031373.
^ "Reaction: Isocarboxazid to 1 product". go.drugbank.com. Diakses tanggal 27 October 2021.
^ Moroi K, Kuga T (April 1982). "Inhibitory effect of leptophos on carboxylesterase (isocarboxazid amidase) in rat liver". Toxicology Letters. 11 (1–2): 81–85. doi:10.1016/0378-4274(82)90110-2. PMID 6178187.
^ Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (dalam bahasa Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (dipublikasikan 2023-04-04). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2023-08-03. Diakses tanggal 2023-08-16.
^ Fagervall I, Ross SB (April 1986). "Inhibition of monoamine oxidase in monoaminergic neurones in the rat brain by irreversible inhibitors". Biochemical Pharmacology. 35 (8): 1381–1387. doi:10.1016/0006-2952(86)90285-6. PMID 2870717.
^ Rosenberg D (21 August 2013). Pocket Guide For The Textbook Of Pharmacotherapy For Child And Adolescent Psychiatric Disorders. Routledge. hlm. 176–. ISBN 978-1-134-86002-9.
^ Labbate LA, Fava M, Rosenbaum JF, Arana GW (28 March 2012). Handbook of Psychiatric Drug Therapy. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 99–. ISBN 978-1-4511-5307-1.
^ Darling HF (October 1959). "Isocarboxazid (marplan) in ambulatory psychiatric patients". The American Journal of Psychiatry. 116 (4): 355–356. doi:10.1176/ajp.116.4.355. PMID 13814129.
^ Riederer P, Laux G (March 2011). "MAO-inhibitors in Parkinson's Disease". Experimental Neurobiology. 20 (1). Experimental Neurology: 1–17. doi:10.5607/en.2011.20.1.1. PMC 3213739. PMID 22110357.
^ Volz HP, Gleiter CH (November 1998). "Monoamine oxidase inhibitors. A perspective on their use in the elderly". Drugs & Aging. 13 (5): 341–55. doi:10.2165/00002512-199813050-00002. PMID 9829163. S2CID 71158339.
^ "Marplan Drug Label". dailymed.nlm.nih.gov. Diakses tanggal 2025-01-25.
^ "Marplan® (isocarboxazid) | Safety Information". marplan.com. Diakses tanggal 2025-01-25.

[isocoverview-1] Owens DC, Johnstone EC, Lawrie SM (January 2010). "Clinical psychopharmacology.". Companion to psychiatric studies. hlm. 227–294. doi:10.1016/B978-0-7020-3137-3.00011-5. ISBN 9780702031373.

[2] "Reaction: Isocarboxazid to 1 product". go.drugbank.com. Diakses tanggal 27 October 2021.

[3] Moroi K, Kuga T (April 1982). "Inhibitory effect of leptophos on carboxylesterase (isocarboxazid amidase) in rat liver". Toxicology Letters. 11 (1–2): 81–85. doi:10.1016/0378-4274(82)90110-2. PMID 6178187.

[4] Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (dalam bahasa Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (dipublikasikan 2023-04-04). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2023-08-03. Diakses tanggal 2023-08-16.

[pmid2870717-5] Fagervall I, Ross SB (April 1986). "Inhibition of monoamine oxidase in monoaminergic neurones in the rat brain by irreversible inhibitors". Biochemical Pharmacology. 35 (8): 1381–1387. doi:10.1016/0006-2952(86)90285-6. PMID 2870717.

[Rosenberg2013-6] Rosenberg D (21 August 2013). Pocket Guide For The Textbook Of Pharmacotherapy For Child And Adolescent Psychiatric Disorders. Routledge. hlm. 176–. ISBN 978-1-134-86002-9.

[LabbateFava2012-7] Labbate LA, Fava M, Rosenbaum JF, Arana GW (28 March 2012). Handbook of Psychiatric Drug Therapy. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 99–. ISBN 978-1-4511-5307-1.

[8] Darling HF (October 1959). "Isocarboxazid (marplan) in ambulatory psychiatric patients". The American Journal of Psychiatry. 116 (4): 355–356. doi:10.1176/ajp.116.4.355. PMID 13814129.

[9] Riederer P, Laux G (March 2011). "MAO-inhibitors in Parkinson's Disease". Experimental Neurobiology. 20 (1). Experimental Neurology: 1–17. doi:10.5607/en.2011.20.1.1. PMC 3213739. PMID 22110357.

[pmid9829163-10] Volz HP, Gleiter CH (November 1998). "Monoamine oxidase inhibitors. A perspective on their use in the elderly". Drugs & Aging. 13 (5): 341–55. doi:10.2165/00002512-199813050-00002. PMID 9829163. S2CID 71158339.

[11] "Marplan Drug Label". dailymed.nlm.nih.gov. Diakses tanggal 2025-01-25.

[12] "Marplan® (isocarboxazid) | Safety Information". marplan.com. Diakses tanggal 2025-01-25.

[1]

[3]

[2]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

Ensiklopedia Dunia

Isokarboksazid

Kontraindikasi

Referensi

Beranda

Program Studi