Gentamisin

Gentamisin
Data klinis
Pengucapan/ˌɛntəˈmsən/
Nama dagangCendo Genta, Cidomycin, Genalten, Genoint, Gentacid, Gentalex, Genticyn, Garamycin, Sagestam, lainnya
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682275
Kategori
kehamilan
  • AU: D
Rute
pemberian
Intravena, tetes mata, intramuskular, topikal
Kelas obatAminoglikosida
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
  • (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitasrendah jika diminum
Pengikatan protein0–10%
Waktu paruh eliminasi2 jam
EkskresiGinjal
Pengenal
  • (3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
    diamino-3-{[(2R,3R,6S)-
    3-amino-6-[(1R)-
    1-(metilamino)etil]oksan-2-yl]oksi}-
    2-hidroksisikloheksil]oksi}-5-metil-
    4-(metilamino)oksana-3,5-diol
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.014.332 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC21H43N5O7
Massa molar477,596 g/mol
Model 3D (JSmol)
  • O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3
  • InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1 checkY
  • Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Gentamisin, dipasarkan dengan nama dagang Garamycin dan lainnya, adalah antibiotik. Gentamisin digunakan untuk mengobati beberapa jenis infeksi bakteri[1] seperti infeksi tulang, endokarditis, radang pada panggul, meningitis, pneumonia, infeksi saluran kemih, dan sepsis.[1] Gentamisin tidak efektif untuk mengobati gonore atau infeksi klamidia.[1] Obat ini dapat diberikan secara intravena, intramuskular, atau topikal.[1] Sediaan topikal digunakan pada luka bakar atau infeksi pada bagian luar mata.[2] Di negara maju, gentamisin hanya digunakan selama dua hari sampai hasil kultur bakteri dapat menentukan bakteri spesifik dan antibiotik yang spesifik pula.[3]

Gentamisin dapat menyebabkan ototoksisitas dan nefrotoksisitas.[1] Ototoksisitas yang terjadi antara lain masalah keseimbangan dan gangguan pendengaran.[1] Toksisitas tersebut dapat menjadi permanen.[1] Gentamisin dapat membahayakan janin jika dipakai selama kehamilan.[1] Namun, gentamisin tampak aman untuk digunakan selama menyusui.[4] Gentamicin adalah antibiotik tipe aminoglikosida yang bekerja dengan mengganggu kemampuan bakteri untuk melakukan sintesis protein, sehingga dapat membunuh bakteri.[1]

Gentamisin dipatenkan pada 1962 dan disetujui untuk dipasarkan pada 1964.[5] Gentamisin diisolasi dari Micromonospora purpurea.[1] Gentamisin terdapat dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[6] Gentamisin tersedia dalam bentuk generik.[7] Harga gentamisin injeksi di negara berkembang pada tahun 2014 sebesar US$0,05-0,58 per mL.[8]

Indikasi

Gentamisin diindikasikan untuk mengobati berbagai infeksi bakteri yang sebagian besar bakteri Gram-negatif seperti Pseudomonas, Proteus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, dan Serratia. Gentamisin juga dapat digunakan untuk mengobati infeksi Staphylococcus Gram-positif.[9] Gentamisin digunakan untuk pengobatan infeksi saluran pernapasan, infeksi saluran kemih, infeksi darah, tulang, dan jaringan lunak yang disebabkan bakteri yang sensitif terhadap gentamisin.[10]

Tidak terdapat bukti cukup yang merekomendasikan gentamisin sebagai lini pertama pengobatan infeksi Neisseria gonore.[11] Gentamisin tidak digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan Neisseria meningitidis atau Legionella pneumophila (karena terdapat risiko terjadinya syok akibat endotoksin yang dihasilkan organisme Gram-negatif tertentu). Gentamisin juga dapat digunakan untuk melawan Yersinia pestis dan Francisella tularensis.[12]

Beberapa Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Staphylococcus aureus dan Staphylococcus spp, lainnya memiliki resistensi terhadap gentamisin dengan tingkat yang bervariasi.[13]

Efek samping

Efek samping yang terjadi setelah penggunaan gentamisin bervariasi mulai yang ringan seperti mual dan muntah, hingga reaksi yang lebih berat seperti:[9]

  • Jumlah sel darah rendah
  • Reaksi alergi
  • Masalah neuromuskuler
  • Kerusakan saraf (neuropati)
  • Kerusakan ginjal (nefrotoksisitas)
  • Gangguan telinga (ototoksisitas)

Nefrotoksisitas dan ototoksisitas berkaitan dengan dosis yang diberikan. Dosis yang lebih tinggi dapat menyebabkan toksisitas yang lebih berat.[9] Gejala kedua toksisitas ini mungkin tidak timbul segera, terkadang baru muncul setelah menyelesaikan pengobatan.[9]

Kerusakan ginjal

Kerusakan ginjal dialami oleh 10-25% dari pasien yang mendapat pengobatan dengan aminoglikosida. Gentamisin adalah salah satu obat yang paling nefrotoksik di kelas tersebut.[14] Sering kali, nefrotoksisitas akut bersifat reversibel, tetapi mungkin dapat berakibat fatal.[9] Risiko nefrotoksisitas dipengaruhi oleh dosis, frekuensi, durasi terapi, dan penggunaan bersamaan dengan obat-obatan tertentu, seperti AINS, diuretik, sisplatin, siklosporin, sefalosporin, amfoterisin, media kontras iodida, dan vankomisin.[14]

Faktor-faktor yang dapat meningkatkan risiko nefrotoksisitas antara lain:[14]

Fungsi ginjal pasien ketika menggunakan gentamisin harus dipantau dengan mengukur kreatinin dalam darah, kadar elektrolit, keluaran urin, adanya protein dalam urin, dan kadar bahan kimia lainnya, seperti urea, dalam darah.[14]

Kerusakan telinga dalam

Gentamisin A1 (teks alternatif)
Salah satu bentuk gentamisin, Gentamisin A1 yang memiliki aktivitas efek antimikroba lebih rendah

Sekitar 11% dari pasien yang mendapat pengobatan dengan aminoglikosida mengalami kerusakan pada telinga dalam.[15] Gejala kerusakan telinga dalam antara lain tinitus, gangguan pendengaran, vertigo, ataksia, dan limbung.[16] Penggunaan gentamisin dalam jangka panjang dapat merusak sel-sel rambut telinga dalam, sehingga menyebabkan gangguan pendengaran yang ireversibel. Selain itu, gentamisin juga dapat merusak vestibular telinga dalam, sehingga menyebabkan masalah keseimbangan.[16] Untuk mengurangi risiko ototoksisitas, pasien disarankan untuk rajin minum air.[9]

Faktor-faktor yang dapat meningkatkan risiko kerusakan telinga dalam antara lain:[9][10]

Kontraindikasi

Gentamisin dikontraindikasikan pada pasien dengan riwayat hipersensitif, seperti anafilaksis, atau reaksi toksik serius lainnya terhadap gentamisin atau aminoglikosida lainnya.[10]

Referensi

  1. ^ a b c d e f g h i j "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari asli tanggal 2015-08-16. Diakses tanggal Aug 15, 2015.
  2. ^ Bartlett, Jimmy (2013). Clinical Ocular Pharmacology (Edisi s). Elsevier. hlm. 214. ISBN 9781483193915. Diarsipkan dari asli tanggal 2015-12-22.
  3. ^ Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie (October 2010). "Gentamicin: a great way to start". Australian Prescriber (33): 134–135. Diarsipkan dari asli tanggal 2011-03-13.
  4. ^ "Gentamicin use while breastfeeding". Diarsipkan dari asli tanggal 6 September 2015. Diakses tanggal 15 August 2015.
  5. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 507. ISBN 9783527607495. Diarsipkan dari asli tanggal 2022-10-14. Diakses tanggal 2019-07-07.
  6. ^ "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 13 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
  7. ^ Burchum, Jacqueline (2014). Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. hlm. 1051. ISBN 9780323340267. Diarsipkan dari asli tanggal 2016-03-11.
  8. ^ "Gentamicin sulfate". International Drug Price Indicator Guide. Diarsipkan dari asli tanggal 22 January 2018. Diakses tanggal 15 August 2015.
  9. ^ a b c d e f g "Gentamicin" (PDF). Baxter Corporation. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 4 March 2016. Diakses tanggal 2 November 2015.
  10. ^ a b c "Product Monograph" (PDF). Sandoz Canada Inc. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 12 April 2015. Diakses tanggal 2 November 2015.
  11. ^ Emma, Hathorn; Divya, Dhasmana; Lelia, Duley; Jonathan, DC Ross (2014). "The effectiveness of gentamicin in the treatment of Neisseria gonorrhoeae: a systematic review". Systematic Review. 3: 104. doi:10.1186/2046-4053-3-104. PMC 4188483. PMID 25239090. Pemeliharaan CS1: DOI bebas tanpa ditandai (link)
  12. ^ Goljan, Edward F. (2011). Rapid Review Pathology (Edisi 3rd). Philadelphia, Pennsylvania: Elsevier. hlm. 241. ISBN 978-0-323-08438-3.
  13. ^ "Gentamicin spectrum of bacterial susceptibility and Resistance" (PDF). Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 20 February 2015. Diakses tanggal 15 May 2012.
  14. ^ a b c d Lopez-Novoa, Jose M; Quiros, Yaremi; Vicente, Laura; Morales, Ana I; Lopez-Hernandez, Francisco J (Jan 2011). "New insights into the mechanism of aminoglycoside nephrotoxicity: an integrative point of view". Kidney International. 79 (1): 33–45. doi:10.1038/ki.2010.337. PMID 20861826.
  15. ^ East, J E; Foweraker, J E; Murgatroyd, F D (2005-05-01). "Gentamicin induced ototoxicity during treatment of enterococcal endocarditis: resolution with substitution by netilmicin". Heart. 91 (5): e32. doi:10.1136/hrt.2003.028308. ISSN 1355-6037. PMC 1768868. PMID 15831617.
  16. ^ a b Selimoglu, Erol (2007-01-01). "Aminoglycoside-induced ototoxicity". Current Pharmaceutical Design. 13 (1): 119–126. doi:10.2174/138161207779313731. ISSN 1873-4286. PMID 17266591.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement