Ensiklopedia Dunia

Temukan artikel dan sumber daya untuk membantu menjawab pertanyaan Anda.

Empagliflozin

Empagliflozin
Data klinis
Nama dagangJardiance, dll
Nama lainBI-10773
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa614043
License data
Kategori
kehamilan
  • AU: D
Rute
pemberian		Oral
Status hukum
Status hukum
Pengenal
  • (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Kloro-3-[[4-[(3S)-oksolan-3-il]oksifenil]metil]fenil]-6-(hidroksimetil)oksana-3,4,5-triol
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.122.058 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC23H27ClO7
Massa molar450,91 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • C1COCC1OC2=CC=C(C=C2)CC3=C(C=CC(=C3)C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)Cl
  • InChI=1S/C23H27ClO7/c24-18-6-3-14(23-22(28)21(27)20(26)19(11-25)31-23)10-15(18)9-13-1-4-16(5-2-13)30-17-7-8-29-12-17/h1-6,10,17,19-23,25-28H,7-9,11-12H2/t17-,19+,20+,21-,22+,23-/m0/s1
  • Key:OBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-N

Empagliflozin adalah obat yang digunakan digunakan untuk penderita diabetes tipe 2, umumnya obat ini digunakan bersamaan dengan diet dan olahraga. [1] [2] Obat ini sendiri kurang diminati jika dibandingkan dengan obat metformin dan golongan sulfonilurea . [3] Empagliflozin bisa dikombinasikan dengan obat lainnya seperti metformin atau insulin . [1] [2] Empagliflozin sendiri tidak direkomendasikan untuk penderita diabetes tipe 1 . [1] Rute pemberian obat ini melalui oral. [1]

Kejadian efek samping yang bisa terjadi selama penggunaan obat ini yakni infeksi saluran kemih, mikosis pada selangkangan, dan nyeri sendi. [1] Kejadian efek samping yang lebih jarang tetapi cukup serius yakni infeksi kulit pada selangkangan yang disebut gangren Fournier dan suatu bentuk ketoasidosis diabetik dengan kadar gula darah normal. [1] [4] Ibu hamil tidak direkomendasikan untuk menggunakan obat ini. [3] Penderita nefropati tidak direkomendasikan menggunakan obat ini walaupun bisa membantu memperlambat perkembangan masalah ginjal ringan. [1] [2] Empagliflozin merupakan penghambat ko-transporter natrium glukosa-2 (SGLT-2), dan memiliki mekanisme kerja dengan cara meningkatkan gula yang hilang di dalam urin . [1]

Obat empagliflozin sudah disetujui untuk penggunaan secara medis di Amerika Serikat dan di Uni Eropa pada tahun 2014. [1] [5] [6] [7] Obat ini masuk ke dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia . [8]

Kegunaan medis

Di Amerika Serikat, empagliflozin diindikasikan untuk mengurangi risiko kematian kardiovaskular dan rawat inap karena gagal jantung pada orang dewasa dengan gagal jantung; untuk mengurangi risiko penurunan eGFR yang berkelanjutan pada gagal ginjal kronis, rawat inap pada orang dewasa dengan gagal ginjal kronis yang berisiko mengalami perkembangan dan kematian kardiovaskular; untuk mengurangi risiko kematian kardiovaskular pada orang dewasa dengan diabetes tipe 2 dan penyakit kardiovaskular yang sudah ada; dan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang berusia sepuluh tahun ke atas dengan diabetes tipe 2.[9]

Di Uni Eropa, empagliflozin diindikasikan pada orang berusia sepuluh tahun ke atas untuk pengobatan diabetes tipe 2 yang tidak terkontrol secara memadai sebagai tambahan untuk diet dan olahraga; sebagai monoterapi ketika metformin dianggap tidak tepat karena intoleransi; sebagai tambahan untuk produk obat lain untuk pengobatan diabetes. Obat ini diindikasikan pada orang dewasa untuk pengobatan gagal jantung kronis simtomatik; dan diindikasikan pada orang dewasa untuk pengobatan gagal ginjal kronis.[7]

Terlepas dari adanya diabetes, empagliflozin dapat menurunkan risiko kematian kardiovaskular dan rawat inap karena gagal jantung, serta mengurangi penurunan fungsi ginjal, jika ditambahkan ke pengobatan gagal jantung standar pada pasien gagal jantung dengan fraksi ejeksi yang berkurang atau terjaga.[10][11][12]

Diabetes

Empagliflozin diindikasikan pada orang dewasa dengan diabetes tipe 2 dan penyakit kardiovaskular yang sudah ada untuk mengurangi risiko kematian kardiovaskular; dan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes tipe 2.[9][13][14]

Pada bulan Juni 2023, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) memperluas indikasi tersebut, sebagai tambahan pada diet dan olahraga, untuk meningkatkan kontrol gula darah pada anak-anak berusia 10 tahun ke atas dengan diabetes tipe 2.[15]

Empagliflozin telah menunjukkan efek menguntungkan pada morbiditas dan mortalitas kardiovaskular pada pasien dengan diabetes tipe 2.[16] Selain itu, uji coba terkontrol acak skala besar telah menunjukkan bahwa empagliflozin menurunkan rawat inap gagal jantung dan mortalitas kardiovaskular pada orang dewasa dengan gagal jantung, baik mereka memiliki fraksi ejeksi ventrikel kiri yang berkurang, sedang, atau terjaga dan terlepas dari status diabetes tipe 2.[17][11] Terdapat bukti dari studi berkualitas tinggi bahwa empagliflozin juga dapat membantu memperlambat laju penurunan fungsi ginjal. Terlepas dari status diabetes, manfaat diamati pada mereka yang mengalami kehilangan fungsi ginjal ringan, sedang, atau berat.[18][19] Orang yang mulai menggunakan empagliflozin mungkin akan mengalami penurunan fungsi ginjal terlebih dahulu sebelum laju filtrasi glomerulus mereka stabil.[20] Manfaat terbesar ditunjukkan pada mereka yang mengalami penurunan fungsi ginjal parah, risiko lebih tinggi terhadap memburuknya fungsi ginjal, dan riwayat diabetes melitus.[18]

Untuk pengobatan diabetes, Empagliflozin juga tersedia dalam bentuk obat kombinasi yakni empagliflozin/linagliptin,[21] empagliflozin/metformin,[22] dan empagliflozin/linagliptin/metformin.[23]

Gagal Ginjal Kronis

Meskipun Jardiance awalnya dikembangkan untuk pengobatan diabetes tipe 2, uji klinis skala besar telah membuktikan bahwa obat ini memberikan manfaat ginjal dan kardiovaskular yang signifikan bagi lebih banyak pasien, termasuk mereka yang menderita gagal ginjal kronis bahkan tanpa diabetes tipe 2.[24]

Empagliflozin membantu pasien dengan gagal ginjal kronis melalui beberapa mekanisme komplementer:

• Memperlambat penurunan fungsi ginjal: Empagliflozin secara signifikan memperlambat laju penurunan tahunan estimasi laju filtrasi glomerulus (eGFR), sebuah ukuran kunci fungsi ginjal.

• Mengurangi risiko kejadian ginjal mayor: Uji klinis telah menunjukkan bahwa empagliflozin mengurangi risiko progresi penyakit ginjal, termasuk penurunan eGFR yang berkelanjutan, kebutuhan dialisis atau transplantasi, atau kematian akibat penyakit ginjal.

• Bermanfaat untuk semua jenis pasien: Efek perlindungan ginjal empagliflozin konsisten pada pasien dengan atau tanpa diabetes dan pada berbagai tingkat fungsi ginjal (eGFR) dan albuminuria (kelebihan protein dalam urin).

Mekanisme kerja pada PGK

Meskipun mekanisme pastinya masih dipelajari, beberapa faktor berkontribusi terhadap manfaat ginjal empagliflozin:[25]

• Mengurangi tekanan intraglomerulus: Dengan menghambat SGLT2 di tubulus ginjal, empagliflozin meningkatkan penghantaran ion natrium ke makula densa.

• Hal ini memicu umpan balik tubuloglomerulus, yang menyempitkan arteriol aferen dan mengurangi tekanan di dalam glomerulus. Hal ini melindungi unit penyaringan ginjal yang rapuh dari kerusakan.

• Menurunkan tekanan darah: Empagliflozin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah dan berat badan yang sedang, yang selanjutnya mengurangi beban pada ginjal.

• Efek antiinflamasi: Studi menunjukkan bahwa penghambat SGLT2 seperti empagliflozin mungkin memiliki efek antiinflamasi dan antifibrotik, yang berpotensi melindungi dari kerusakan jaringan ginjal.

Hasil uji coba utama (EMPA-KIDNEY)

Uji klinis EMPA-KIDNEY yang penting menunjukkan manfaat luas empagliflozin bagi penderita GGK.[26]

• Mengurangi risiko komposit: Empagliflozin mengurangi risiko hasil primer komposit (perkembangan penyakit ginjal atau kematian kardiovaskular) sebesar 28% dibandingkan dengan plasebo.

• Penurunan rawat inap: Uji coba ini juga menunjukkan penurunan risiko relatif sebesar 14% untuk rawat inap karena semua penyebab.

• Manfaat yang konsisten: Manfaat diamati secara konsisten di berbagai kelompok pasien, termasuk mereka dengan albuminuria rendah yang sebelumnya dianggap tidak terlalu diuntungkan dari golongan obat ini.

Pertimbangan dan efek samping

Meskipun umumnya ditoleransi dengan baik, penggunaan empagliflozin pada pasien PGK harus dipantau oleh penyedia layanan kesehatan.

• Penurunan eGFR awal: Saat memulai pengobatan, pasien mungkin mengalami penurunan eGFR awal yang sedang, yang merupakan bagian dari mekanisme obat. Setelah "penurunan" awal ini, laju penurunan fungsi ginjal melambat secara signifikan.

• Kontraindikasi: Empagliflozin tidak direkomendasikan untuk pasien dengan penyakit ginjal polikistik atau mereka yang menjalani dialisis ginjal.

• Efek samping: Efek samping yang umum meliputi peningkatan risiko infeksi saluran kemih dan infeksi mikotik genital. Risiko dehidrasi juga dapat meningkat, terutama pada pasien lanjut usia atau mereka yang menjalani diet rendah garam.

Referensi

  1. ^ a b c d e f g h i "Empagliflozin Monograph for Professionals". Drugs.com. AHFS. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 6 April 2019. Diakses tanggal 21 December 2018.
  2. ^ a b c Davies MJ, D'Alessio DA, Fradkin J, Kernan WN, Mathieu C, Mingrone G, Rossing P, Tsapas A, Wexler DJ, Buse JB (December 2018). "Management of hyperglycaemia in type 2 diabetes, 2018. A consensus report by the American Diabetes Association (ADA) and the European Association for the Study of Diabetes (EASD)". Diabetologia. 61 (12): 2461–2498. doi:10.1007/s00125-018-4729-5. PMID 30288571.
  3. ^ a b British national formulary: BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 691. ISBN 9780857113382.
  4. ^ "FDA warns about rare occurrences of a serious infection of the genital area with SGLT2 inhibitors for diabetes". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2019-02-09. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 13 December 2019. Diakses tanggal 2019-03-18.
  5. ^ "Drug Approval Package: Jardiance (empagliflozin) Tablets NDA #204629". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 8 September 2014. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 11 February 2020. Diakses tanggal 10 February 2020.
  6. ^ "Jardiance: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 11 February 2020. Diakses tanggal 10 February 2020.
  7. ^ a b "Jardiance EPAR". European Medicines Agency (EMA). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 August 2021. Diakses tanggal 10 February 2020.
  8. ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/371090. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
  9. ^ a b "Jardiance- empagliflozin tablet, film coated". DailyMed. 22 January 2020. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 11 February 2020. Diakses tanggal 10 February 2020.
  10. ^ Packer M, Anker SD, Butler J, Filippatos G, Pocock SJ, Carson P, Januzzi J, Verma S, Tsutsui H, Brueckmann M, Jamal W, Kimura K, Schnee J, Zeller C, Cotton D, Bocchi E, Böhm M, Choi DJ, Chopra V, Chuquiure E, Giannetti N, Janssens S, Zhang J, Gonzalez Juanatey JR, Kaul S, Brunner-La Rocca HP, Merkely B, Nicholls SJ, Perrone S, Pina I, Ponikowski P, Sattar N, Senni M, Seronde MF, Spinar J, Squire I, Taddei S, Wanner C, Zannad F (October 2020). "Cardiovascular and Renal Outcomes with Empagliflozin in Heart Failure". The New England Journal of Medicine. 383 (15): 1413–1424. doi:10.1056/NEJMoa2022190. hdl:2066/230126. PMID 32865377.
  11. ^ a b Anker SD, Butler J, Filippatos G, Ferreira JP, Bocchi E, Böhm M, Brunner-La Rocca HP, Choi DJ, Chopra V, Chuquiure-Valenzuela E, Giannetti N, Gomez-Mesa JE, Janssens S, Januzzi JL, Gonzalez-Juanatey JR, Merkely B, Nicholls SJ, Perrone SV, Piña IL, Ponikowski P, Senni M, Sim D, Spinar J, Squire I, Taddei S, Tsutsui H, Verma S, Vinereanu D, Zhang J, Carson P, Lam CS, Marx N, Zeller C, Sattar N, Jamal W, Schnaidt S, Schnee JM, Brueckmann M, Pocock SJ, Zannad F, Packer M (October 2021). "Empagliflozin in Heart Failure with a Preserved Ejection Fraction". The New England Journal of Medicine. 385 (16): 1451–1461. doi:10.1056/NEJMoa2107038. PMID 34449189.
  12. ^ Zannad F, Ferreira JP, Pocock SJ, Anker SD, Butler J, Filippatos G, Brueckmann M, Ofstad AP, Pfarr E, Jamal W, Packer M (September 2020). "SGLT2 inhibitors in patients with heart failure with reduced ejection fraction: a meta-analysis of the EMPEROR-Reduced and DAPA-HF trials". Lancet. 396 (10254): 819–829. doi:10.1016/s0140-6736(20)31824-9. PMID 32877652.
  13. ^ "FDA approves Jardiance to reduce cardiovascular death in adults with type 2 diabetes" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 6 December 2016. Diarsipkan dari asli tanggal 11 February 2020. Diakses tanggal 12 December 2016. Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik.
  14. ^ "FDA Approves Treatment for Wider Range of Patients with Heart Failure" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 February 2022. Diarsipkan dari asli tanggal 27 February 2022. Diakses tanggal 27 February 2022. Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik.
  15. ^ "FDA Approves New Class of Medicines to Treat Pediatric Type 2 Diabetes". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 20 June 2023. Diarsipkan dari asli tanggal 21 June 2023. Diakses tanggal 20 June 2023.
  16. ^ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Zinman_2015
  17. ^ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama Packer_2020
  18. ^ a b Herrington WG, Preiss D, Haynes R, von Eynatten M, Staplin N, Hauske SJ, George JT, Green JB, Landray MJ, Baigent C, Wanner C (2020). "The potential for improving cardio-renal outcomes by sodium-glucose co-transporter-2 inhibition in people with chronic kidney disease: A rationale for the EMPA-KIDNEY study". Clinical Kidney Journal. 13 (4): 722. doi:10.1093/ckj/sfz009. PMC 7467589. PMID 32905262.
  19. ^ Wanner C, Inzucchi SE, Lachin JM, Fitchett D, von Eynatten M, Mattheus M, Johansen OE, Woerle HJ, Broedl UC, Zinman B (July 2016). "Empagliflozin and Progression of Kidney Disease in Type 2 Diabetes". The New England Journal of Medicine. 375 (4): 323–334. doi:10.1056/nejmoa1515920. PMID 27299675.
  20. ^ Wanner C, Inzucchi SE, Lachin JM, Fitchett D, von Eynatten M, Mattheus M, Johansen OE, Woerle HJ, Broedl UC, Zinman B (July 2016). "Empagliflozin and Progression of Kidney Disease in Type 2 Diabetes". The New England Journal of Medicine. 375 (4): 323–334. doi:10.1056/NEJMoa1515920. PMID 27299675.
  21. ^ "Glyxambi- empagliflozin and linagliptin tablet, film coated". DailyMed. 22 January 2020. Diakses tanggal 3 April 2020.
  22. ^ "Synjardy XR- empagliflozin, metformin hydrochloride tablet, extended release". DailyMed.
  23. ^ "Trijardy XR- empagliflozin, linagliptin, metformin hydrochloride tablet, extended release". DailyMed. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 25 December 2021. Diakses tanggal 24 December 2021.
  24. ^ Heath, L.; Pollock, C. Long-term lessons from EMPA-KIDNEY: Diabetic kidney disease. Nat. Rev. Nephrol. 2025, 21 (4), 222-223, Note. DOI: 10.1038/s41581-024-00921-2
  25. ^ Kluger, A. Y. Class Effects of SGLT2 Inhibitors on Cardiorenal Outcomes. In Textbook of Cardiorenal Medicine, Springer International Publishing, 2020; pp 279-294.
  26. ^ Staplin, N.; Haynes, R.; Judge, P. K.; Wanner, C.; Green, J. B.; Emberson, J.; Preiss, D.; Mayne, K. J.; Ng, S. Y. A.; Sammons, E.; et al. Effects of empagliflozin on progression of chronic kidney disease: a prespecified secondary analysis from the empa-kidney trial. Lancet Diabetes Endocrinol. 2024, 12 (1), 39-50, Article. DOI: 10.1016/S2213-8587(23)00321-2

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

Toploker.com

Beranda

Program Studi

Karirnews
×
Advertisement