Dasabuvir
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Exviera, Viekira Pak, Viekira XR |
| Nama lain | ABT-333 |
| AHFS/Drugs.com | Viekira Pak monograph Dasabuvir |
| MedlinePlus | a616040 |
| Rute pemberian | Melalui mulut |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.232.246 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C26H27N3O5S |
| Massa molar | 493,58 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
Dasabuvir, adalah obat antivirus untuk pengobatan hepatitis C.[3] Obat ini sering digunakan bersama dengan kombinasi obat ombitasvir/paritaprevir/ritonavir khusus untuk virus hepatitis C (HCV) tipe 1.[3] Ribavirin juga dapat digunakan sebagai tambahan. Kombinasi ini menghasilkan tingkat kesembuhan lebih dari 90% pada pasien.[4] Obat ini diminum melalui mulut.[3]
Efek samping yang umum meliputi sulit tidur, mual, gatal-gatal, dan merasa lelah.[4] Obat ini tidak direkomendasikan untuk penderita gagal hati tetapi tampaknya aman untuk penderita penyakit ginjal.[3] Meskipun tidak ada bukti bahaya jika digunakan selama kehamilan, penggunaannya belum diteliti dengan baik.[3] Obat ini tidak boleh digunakan dengan pil KB yang mengandung etinilestradiol.[4] Dasabuvir termasuk dalam kelas obat penghambat polimerase HCV NS5B.[3]
Dasabuvir disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 2014.[5] Obat ini tercantum dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[6] Di Amerika Serikat, obat ini disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) hanya untuk digunakan dalam kombinasi dengan ombitasvir/paritaprevir/ritonavir.[3] Hingga 2015[update], akses terhadap obat-obatan ini di banyak wilayah di dunia masih buruk.[7]
Kegunaan medis
Dasabuvir digunakan dalam pengobatan infeksi Hepatitis C kronis. Obat ini digunakan untuk subtipe HCV berikut: genotipe 1a, genotipe 1b, genotipe 1 dengan subtipe yang tidak diketahui, dan infeksi campuran genotipe 1 tanpa sirosis atau dengan sirosis terkompensasi.[8]
Di Uni Eropa, dasabuvir (Exviera) selalu digunakan dalam kombinasi dengan obat lain, ombitasvir/paritaprevir/ritonavir (Viekirax) untuk pengobatan virus hepatitis C genotipe 1a dan 1b.[2] Beberapa orang yang menggunakan dasabuvir juga diobati dengan obat antivirus lain, ribavirin, sebagai tambahan dari ombitasvir/paritaprevir/ritonavir.[2]
Di Amerika Serikat, dasabuvir dikemas bersama dengan ombitasvir/paritaprevir/ritonavir (Viekira Pak) dan kombinasinya diindikasikan untuk pengobatan orang dewasa dengan virus hepatitis C kronis genotipe 1b tanpa sirosis atau dengan sirosis terkompensasi.[1] Paket gabungan dasabuvir dan ombitasvir/paritaprevir/ritonavir ini digunakan dalam kombinasi dengan ribavirin untuk pengobatan orang dewasa dengan virus hepatitis C kronis genotipe 1a tanpa sirosis atau dengan sirosis terkompensasi.[1]
Kontraindikasi
Pasien tidak boleh mengonsumsi dasabuvir jika memenuhi salah satu kriteria berikut:
- Memiliki hipersensitivitas terhadapnya atau zat apa pun di dalam tablet.[4]
- Sedang menggunakan kontrasepsi hormonal apa pun yang mengandung etinilestradiol (sering ditemukan dalam kontrasepsi oral kombinasi atau cincin vagina).[4]
- Sedang mengonsumsi obat yang merupakan penginduksi enzim kuat atau sedang seperti karbamazepin, fenitoin, fenobarbital, efavirenz, nevirapin, etravirin, mitotan, rifampisin, enzalutamida, dan St. John's Wort (Hypercium perforatum).[4]
- Sdang mengonsumsi obat yang merupakan penghambat CYP2C8 kuat (gemfibrozil).[4]
- Memenuhi kriteria kontraindikasi untuk ombitasvir, paritaprevir, dan ritonavir karena dasabuvir digunakan dalam kombinasi dengan ketiga obat tersebut.[4]
Pada bulan Oktober 2015, Food and Drug Administration (FDA) A.S. mewajibkan produsen untuk menambahkan peringatan pada label obat bahwa pengobatan hepatitis C Viekira Pak dan Technivie dapat menyebabkan kerusakan hati yang serius, terutama pada orang dengan penyakit hati stadium lanjut.[9]
Efek samping
Kombinasi dasabuvir yang disetujui FDA yang digunakan dengan ombitasvir, paritaprevir, dan ritonavir dalam produk Viekira Pak dapat menyebabkan sejumlah efek samping. Ketika Viekira Pak digunakan tanpa ribavirin, mual, gatal-gatal parah, dan insomnia terjadi pada lebih dari 5% subjek.[1] Lebih jarang, pasien mengalami peningkatan enzim hati, seperti AST dan ALT, hingga lebih dari lima kali batas atas normal (terjadi pada 1% pasien).[1] Biasanya hal ini tidak menunjukkan gejala. Namun, hal ini perlu diperhatikan karena wanita yang mengonsumsi etinilestradiol memiliki risiko lebih tinggi untuk efek samping ini (25%).[1]
Dasabuvir dapat menyebabkan reaktivasi hepatitis B pada orang yang terinfeksi bersamaan dengan virus hepatitis B dan C. European Medicines Agency merekomendasikan penapisan (screening) semua orang untuk hepatitis B sebelum memulai pengobatan dengan dasabuvir untuk hepatitis C guna meminimalkan risiko reaktivasi hepatitis B.[10]
Mekanisme kerja
Dasabuvir bekerja dengan menghambat aksi polimerase telapak NS5B, yang secara efektif menghentikan polimerisasi RNA dan menghentikan replikasi genom HCV.[11] Dengan memblokir polimerase NS5B, virus tidak dapat lagi berkembang biak dan menginfeksi sel-sel baru.[4]
Referensi
- ^ a b c d e f "Viekira Pak- dasabuvir and ombitasvir and paritaprevir and ritonavir kit". DailyMed. 12 December 2019. Diakses tanggal 13 October 2020.
- ^ a b c "Exviera EPAR". European Medicines Agency (EMA). 12 February 2015. Diakses tanggal 13 October 2020. Teks disalin dari sumber ini yang merupakan hak cipta European Medicines Agency. Reproduksi diizinkan asalkan sumbernya diakui.
- ^ a b c d e f g "Viekira Pak". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 20 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
- ^ a b c d e f g h i "European Medicines Agency - Find medicine - Exviera". www.ema.europa.eu. 24 May 2016. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 10 November 2016. Diakses tanggal 2016-11-09.
- ^ Časar, Zdenko (2016). Synthesis of Heterocycles in Contemporary Medicinal Chemistry (dalam bahasa Inggris). Springer. hlm. 92. ISBN 9783319399171. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2016-12-20.
- ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ World Health Organization (2015). The selection and use of essential medicines. Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children). World Health Organization. hlm. 73. hdl:10665/189763. ISBN 9789241209946. ISSN 0512-3054. WHO technical report series;994.
- ^ Commissioner, Office of the. "Safety Information - Viekira Pak (ombitasvir, paritaprevir, and ritonavir tablets; dasabuvir tablets), Copackaged for Oral Use". www.fda.gov. Diarsipkan dari asli tanggal 2016-11-17. Diakses tanggal 2016-11-17.
- ^ "FDA Drug Safety Communication: FDA warns of serious liver injury risk with hepatitis C treatments Viekira Pak and Technivie". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 August 2016. Diarsipkan dari asli tanggal December 13, 2019. Diakses tanggal 13 October 2020.
Artikel ini memuat teks dari sumber tersebut, yang berada dalam ranah publik.
- ^ "Direct-acting antivirals indicated for treatment of hepatitis C (interferon-free)". European Medicines Agency (EMA). 17 September 2018. Diakses tanggal 4 February 2020.
- ^ "The DrugBank database". www.drugbank.ca/drugs/DB09183. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2016-11-11. Diakses tanggal 2016-10-28.
Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.
