Triamsinolon asetonida

Triamsinolon asetonida
Data klinis
Nama dagangBufacomb, Kenalog, Sinocort, Triamcort A, dll
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa601124
License data
Kategori
kehamilan
  • AU: B3 / A
Rute
pemberian
Topikal, injeksi sendi, nasal
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
MetabolismeHati
EkskresiUrin (75%) & feses (25%)
Pengenal
  • (4aS,4bR,5S,6aS,6bS,9aR,10aS,10bS)-4b-fluoro-6b-glikoloil-5-hidroksi-4a,6a,8,8-tetrametil-4a,4b,5,6,6a,6b,9a,10,10a,10b,11,12-dodekahidro-2H-nafto[2',1':4,5]indeno[1,2-d][1,3]dioksol-2-ona
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Ligan PDB
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.863 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC24H31FO6
Massa molar434,50 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
Titik leleh290 hingga 294 °C (554 hingga 561 °F)
  • C[C@]12C[C@@H]([C@]3([C@H]([C@@H]1C[C@@H]4[C@]2(OC(O4)(C)C)C(=O)CO)CCC5=CC(=O)C=C[C@@]53C)F)O
  • InChI=1S/C24H31FO6/c1-20(2)30-19-10-16-15-6-5-13-9-14(27)7-8-21(13,3)23(15,25)17(28)11-22(16,4)24(19,31-20)18(29)12-26/h7-9,15-17,19,26,28H,5-6,10-12H2,1-4H3/t15-,16-,17-,19+,21-,22-,23-,24+/m0/s1 checkY
  • Key:YNDXUCZADRHECN-JNQJZLCISA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Triamsinolon asetonida adalah obat kortikosteroid sintetis yang digunakan secara topikal untuk mengobati berbagai penyakit kulit,[12] untuk meredakan ketidaknyamanan akibat sariawan, dan (disuntikkan ke dalam sendi) untuk mengobati berbagai kondisi sendi. Obat ini juga disuntikkan ke dalam lesi untuk mengobati peradangan di beberapa bagian tubuh, terutama kulit. Dalam bentuk semprot hidung, obat ini digunakan untuk mengobati rinitis alergi. Obat ini digunakan untuk mengobati edema makula yang berhubungan dengan uveitis.[10] Obat ini merupakan turunan triamsinolon yang lebih kuat, dan sekitar delapan kali lebih kuat daripada prednison.[13]

Sebagian besar bentuk triamsinolon asetonida adalah obat resep. Pada tahun 2014, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menjadikan triamsinolon asetonida sebagai obat yang dijual bebas di Amerika Serikat dalam bentuk semprotan hidung.[13] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[14]

Kegunaan medis

Bila dikombinasikan dengan nistatin, obat ini digunakan untuk mengobati infeksi kulit yang disertai rasa tidak nyaman akibat jamur, meskipun tidak boleh digunakan pada mata.[15] Obat ini memberikan kelegaan yang relatif cepat dan digunakan sebelum menggunakan prednison oral. Sediaan pasta oral dan gigi digunakan untuk mengobati ulkus aftosa.

Sebagai suntikan intravitreal, triamsinolon asetonida telah digunakan untuk mengobati berbagai penyakit mata dan telah ditemukan bermanfaat dalam mengurangi edema makula.[16] Uji coba obat telah menemukan bahwa obat ini sama efektifnya dengan obat anti-VEGF pada mata dengan lensa buatan selama periode dua tahun. Tinjauan sistematis tidak menemukan bukti manfaat apa pun dalam mencegah kehilangan penglihatan pada mata yang diobati dengan triamsinolon asetonida dibandingkan dengan plasebo, untuk pasien dengan degenerasi makula terkait usia.[17]

Triamsinolon asetonida juga diberikan melalui suntikan intralesional dalam pengobatan bekas luka hipertrofik dan keloid.[18][19]

Kontraindikasi

Bukti menunjukkan bahwa penggunaan triamsinolon asetonida atau steroid lain untuk mengobati edema makula meningkatkan risiko peningkatan tekanan intraokular pada pasien.[20]

Farmakologi

Farmakodinamik

Triamsinolon asetonida adalah kortikosteroid. Obat ini secara khusus merupakan glukokortikoid, atau agonis reseptor glukokortikoid, yang sekitar lima kali lebih kuat daripada kortisol. Obat ini memiliki efek mineralokortikoid yang sangat sedikit.[21] Afinitas triamsinolon asetonida untuk reseptor androgen dan estrogen keduanya <0,1% (relatif terhadap testosteron dan estradiol). Namun, triamsinolon asetonida memiliki 15% afinitas progesteron untuk reseptor progesteron.[22] Terkait hal ini, triamsinolon asetonida dapat menimbulkan efek samping endokrin seperti penghambatan ovulasi dan ketidakteraturan menstruasi.[23][24][25]

Kimia

Triamsinolon asetonida, juga dikenal sebagai 9α-fluoro-16α-hidroksiprednisolon 16α,17α-asetonida atau sebagai 9α-fluoro-11β,16α-17α,21-tetrahidroksipregna-1,4-diena-3,20-diona siklik 16,17-asetal dengan aseton, adalah kortikosteroid pregnana siklik ketal halogenasi sintetis. Senyawa ini adalah C16α,17α asetonida dari triamcinolone.[26]

Kegunaan pada hewan

Triamsinolon asetonida juga digunakan dalam kedokteran hewan sebagai ramuan dalam salep dan semprotan topikal untuk mengendalikan pruritus pada anjing.[27]

Serangkaian injeksi dengan triamsinolon asetonida atau kortikosteroid lain dapat mengurangi ukuran keloid dan iritasi. Obat ini digunakan sebagai preinduktor dan/atau induktor kelahiran pada sapi. Obat ini juga digunakan dalam industri pacuan kuda, tetapi sekarang merupakan zat terlarang jika ditemukan dalam sistem tubuh kuda pada hari perlombaan.[28]

Referensi

  1. ^ "KENALOG IN ORABASE triamcinolone acetonide". Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG). Australian Government. ARTG ID 19205.
  2. ^ "KENACORT A10 triamcinolone acetonide". Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG).
  3. ^ "NASACORT AQ Triamcinolone acetonide". Annual charge exemptions dataset. Department of Health and Aged Care, Australian Government.
  4. ^ "Aristocort C Product information". Health Canada. 25 April 2012. Diakses tanggal 23 December 2022.
  5. ^ "Nasacort Allergy 24HR Product information". Health Canada. 25 April 2012. Diakses tanggal 23 December 2022.
  6. ^ "Adcortyl Intra-Articular/Intradermal Injection 10mg/ml - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 8 October 2021. Diakses tanggal 23 December 2022.
  7. ^ "Kenalog Intra-articular / Intramuscular Injection - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 8 April 2022. Diakses tanggal 23 December 2022.
  8. ^ "Nasacort 55 micrograms/dose, nasal spray, suspension - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 1 November 2021. Diakses tanggal 23 December 2022.
  9. ^ "Nasacort Allergy Relief for Adults 55 micrograms/dose, nasal spray, suspension - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 1 November 2021. Diarsipkan dari asli tanggal 23 December 2022. Diakses tanggal 23 December 2022.
  10. ^ a b "Xipere- triamcinolone acetonide injection, suspension". DailyMed. Diakses tanggal 19 December 2021.
  11. ^ "Active substance(s): triamcinolone (topical and nasal formulations)" (PDF). List of nationally authorised medicinal products. European Medicines Agency. 8 March 2018.
  12. ^ "Triamcinolone Topical". MedlinePlus. Diakses tanggal 12 November 2020.
  13. ^ a b "Nasacort Allergy 24HR- triamcinolone acetonide spray, metered". DailyMed. 3 February 2014. Diakses tanggal 12 November 2020.
  14. ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari asli tanggal 20 February 2020. Diakses tanggal 6 March 2023.
  15. ^ "Nystatin And Triamcinolone (Topical Route)". mayoclinic.org. Mayo Foundation for Medical Education and Research. Diakses tanggal 18 May 2016.
  16. ^ Rittiphairoj T, Mir TA, Li T, Virgili G (November 2020). "Intravitreal steroids for macular edema in diabetes". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2020 (11): CD005656. doi:10.1002/14651858.CD005656.pub3. PMC 8095060. PMID 33206392.
  17. ^ Geltzer A, Turalba A, Vedula SS (January 2013). "Surgical implantation of steroids with antiangiogenic characteristics for treating neovascular age-related macular degeneration". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1 (1): CD005022. doi:10.1002/14651858.CD005022.pub3. PMC 4269233. PMID 23440797.
  18. ^ "Intralesional Steroid Therapy (Patient Information Leaflets)". British Association of Dermatologists. 2008. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 15 March 2020. Diakses tanggal 15 March 2020.
  19. ^ Griffith BH (September 1966). "The treatment of keloids with triamcinolone acetonide". Plastic and Reconstructive Surgery. 38 (3): 202–208. doi:10.1097/00006534-196609000-00004. PMID 5919603.
  20. ^ Gewaily D, Muthuswamy K, Greenberg PB (September 2015). "Intravitreal steroids versus observation for macular edema secondary to central retinal vein occlusion". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2015 (9): CD007324. doi:10.1002/14651858.CD007324.pub3. PMC 4733851. PMID 26352007.
  21. ^ Dinnendahl V, Fricke U, ed. (2004). Arzneistoff-Profile (dalam bahasa Jerman). Vol. 10 (Edisi 19). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. Triamcinolon. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  22. ^ Kavlock RJ, Daston GP (6 December 2012). Drug Toxicity in Embryonic Development II: Advances in Understanding Mechanisms of Birth Defects: Mechanistics Understanding of Human Development Toxicants. Springer Science & Business Media. hlm. 437–. ISBN 978-3-642-60447-8.
  23. ^ Brook EM, Hu CH, Kingston KA, Matzkin EG (March 2017). "Corticosteroid Injections: A Review of Sex-Related Side Effects". Orthopedics. 40 (2): e211 – e215. doi:10.3928/01477447-20161116-07. PMID 27874912.
  24. ^ Cunningham GR, Goldzieher JW, de la Pena A, Oliver M (January 1978). "The mechanism of ovulation inhibition by triamcinolone acetonide". The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 46 (1): 8–14. doi:10.1210/jcem-46-1-8. PMID 376542.
  25. ^ Luzzani F, Gallico L, Glässer A (1982). "In vitro and ex vivo binding to uterine progestin receptors of the rat as a tool to assay progestational activity of glucocorticoids". Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology. 4 (4): 237–242. PMID 7121132.
  26. ^ Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. hlm. 1228–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  27. ^ Genesis (triamcinolone acetonide) Topical Spray Drug information
  28. ^ Champion Hurdle favorite Yanworth failed drug test

Pranala luar

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement