Ensiklopedia Dunia

Temukan artikel dan sumber daya untuk membantu menjawab pertanyaan Anda.

Telbivudin

Telbivudin
Data klinis
Nama dagangTyzeka, Sebivo
Nama lain1-(2-deoksi-β-L-ribofuranosil)-5-metilurasil
β-L-2-deoksitimidina
β-L-timidina (LdT)
1-[(2S,4R,5S)-4-hidroksi-5-hidroksimetiltetrahidrofuran-2-il]-5-metil-1H-pirimidina-2,4-diona
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa607045
License data
Kategori
kehamilan
Rute
pemberian		Oral
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Hanya resep)
  • US: ℞-only
  • EU: Rx-only
Data farmakokinetika
Pengikatan proteinRendah (3,3% in vitro)
Metabolisme-
Waktu paruh eliminasi40 - 49 jam (fase terminal)
EkskresiGinjal
Pengenal
  • 1-(2-deoksi-β-L-eritro-pentofuranosil)-5-metilpirimidina-2,4(1H,3H)-diona
Nomor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.125.511 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC10H14N2O5
Massa molar242,23 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • Cc1cn([C@@H]2C[C@@H](O)[C@H](CO)O2)c(=O)[nH]c1=O
  • InChI=1S/C10H14N2O5/c1-5-3-12(10(16)11-9(5)15)8-2-6(14)7(4-13)17-8/h3,6-8,13-14H,2,4H2,1H3,(H,11,15,16)/t6-,7+,8+/m1/s1 checkY
  • Key:IQFYYKKMVGJFEH-CSMHCCOUSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Telbivudin adalah obat antivirus yang digunakan dalam pengobatan hepatitis B. Uji klinis telah menunjukkan bahwa obat ini jauh lebih efektif daripada lamivudin atau adefovir, dan kecil kemungkinannya menyebabkan resistensi.[1][2][3] Namun, mutasi resistensi signature HBV M204I (perubahan dari metionina menjadi isoleusina pada posisi 204 dalam domain transkriptase balik dari polimerase hepatitis B) atau L180M+M204V telah dikaitkan dengan resistensi telbivudin.[4]

Telbivudin adalah analog β-L-nukleosida timidina sintetis; merupakan isomer L dari timidina. Telbivudin mengganggu replikasi DNA virus hepatitis B (HBV) dengan menyebabkan terminasi rantai. Ia berbeda dari nukleotida alami hanya berkenaan dengan lokasi gugus gula dan basa, mengambil konfigurasi levorotatori dibandingkan konfigurasi dekstrorotatori seperti halnya deoksinukleosida alami.[4] Ia dikonsumsi secara oral dalam dosis 600 mg sekali sehari dengan atau tanpa makanan.[5]

Telbivudin tidak memiliki aktivitas in vitro terhadap HIV-1,[6] dan dalam serangkaian kasus tiga pasien koinfeksi HIV-HBV, telbivudin tidak menghasilkan supresi virologi HIV-1 yang berkelanjutan atau menginduksi mutasi resistensi apa pun pada HIV-1.[7]

Uji klinis Fase III menunjukkan bahwa telbivudin membuat pasien berisiko lebih tinggi mengalami miopati dan neuropati perifer dibandingkan obat pembandingnya, lamivudin.[5] FDA mewajibkan strategi evaluasi dan mitigasi risiko (REMS) yang bertujuan untuk meningkatkan kewaspadaan terhadap neuropati perifer dengan mewajibkan distribusi panduan pengobatan.[8]

Pada tahun 2016, Novartis mengeluarkan pemberitahuan penghentian.[9][10] Masalah efikasi atau keamanan tidak disebutkan sebagai alasan penghentian, melainkan "ketersediaan pengobatan alternatif"; mungkin ini merujuk pada tenofovir disoproksil, yang tersedia sebagai pengobatan generik pada tahun 2017, dan merupakan pengobatan yang aman dan efektif untuk infeksi HBV kronis.

Referensi

  1. ^ Lai CL, Leung N, Teo EK, Tong M, Wong F, Hann HW, Han S, Poynard T, Myers M, Chao G, Lloyd D, Brown NA (August 2005). "A 1-year trial of telbivudine, lamivudine, and the combination in patients with hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B". Gastroenterology. 129 (2): 528–536. doi:10.1016/j.gastro.2005.05.053. PMID 16083710.
  2. ^ Lai CL, Gane E, Liaw YF, Hsu CW, Thongsawat S, Wang Y, Chen Y, Heathcote EJ, Rasenack J, Bzowej N, Naoumov NV, Di Bisceglie AM, Zeuzem S, Moon YM, Goodman Z, Chao G, Constance BF, Brown NA (December 2007). "Telbivudine versus lamivudine in patients with chronic hepatitis B". The New England Journal of Medicine. 357 (25): 2576–2588. doi:10.1056/NEJMoa066422. hdl:10722/57525. PMID 18094378.
  3. ^ Chan HL, Heathcote EJ, Marcellin P, Lai CL, Cho M, Moon YM, Chao YC, Myers RP, Minuk GY, Jeffers L, Sievert W, Bzowej N, Harb G, Kaiser R, Qiao XJ, Brown NA (December 2007). "Treatment of hepatitis B e antigen positive chronic hepatitis with telbivudine or adefovir: a randomized trial". Annals of Internal Medicine. 147 (11): 745–754. doi:10.7326/0003-4819-147-11-200712040-00183. PMID 17909201. S2CID 24543064.
  4. ^ a b Osborn MK (2009). "Safety and efficacy of telbivudine for the treatment of chronic hepatitis B". Therapeutics and Clinical Risk Management. 5: 789–798. doi:10.2147/tcrm.s5318. PMC 2762437. PMID 19851526.
  5. ^ a b Drugs.com. "Tyzeka: Package Insert / Prescribing Information". Drugs.com. Diakses tanggal 2023-06-01.
  6. ^ Lin K, Karwowska S, Lam E, Limoli K, Evans TG, Avila C (June 2010). "Telbivudine exhibits no inhibitory activity against HIV-1 clinical isolates in vitro". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 54 (6): 2670–2673. doi:10.1128/AAC.01703-09. PMC 2876362. PMID 20308377.
  7. ^ Milazzo L, Caramma I, Lai A, Violin M, De Maddalena C, Cesari M, Galli M, Balotta C (2009). "Telbivudine in the treatment of chronic hepatitis B: experience in HIV type-1-infected patients naive for antiretroviral therapy". Antiviral Therapy. 14 (6): 869–872. doi:10.3851/IMP1303. PMID 19812451. S2CID 26840376.
  8. ^ FDA. "Risk Evaluation and Mitigation Strategy" (PDF). Diakses tanggal 2023-06-01.
  9. ^ "HBV drug Tyzeka discontinued". www.healio.com. Diakses tanggal 2021-01-11.
  10. ^ "FDA: Hepatitis B Drug Discontinued". MPR. 2016-10-05. Diakses tanggal 2021-01-11.

Pranala luar

  • "Telbivudine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

Toploker.com

Beranda

Program Studi

Karirnews
×
Advertisement