Silastatin

Silastatin
Data klinis
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
MedlinePlusa686013
Rute
pemberian
IV
Kode ATC
Pengenal
  • (Z)-7-[(2R)-2-Amino-3-hidroksi-3-oksopropil]sulfanil-2-{[(1S)-2,2-dimetilsiklopropanekarbonil]amino} asam hept-2-enoat
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.072.592 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC16H26N2O5S
Massa molar358,45 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • O=C(N\C(=C/CCCCSC[C@@H](C(=O)O)N)C(=O)O)[C@H]1CC1(C)C
  • InChI=1S/C16H26N2O5S/c1-16(2)8-10(16)13(19)18-12(15(22)23)6-4-3-5-7-24-9-11(17)14(20)21/h6,10-11H,3-5,7-9,17H2,1-2H3,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23)/b12-6-/t10-,11+/m1/s1 checkY
  • Key:DHSUYTOATWAVLW-WFVMDLQDSA-N checkY
  (verify)

Silastatin adalah penghambat enzim dehidropeptidase manusia.[1]

Kegunaan

Dehidropeptidase adalah enzim yang ditemukan di ginjal dan bertanggung jawab untuk mendegradasi antibiotik imipenem. Oleh karena itu, silastatin dapat dikombinasikan secara intravena dengan imipenem untuk melindunginya dari degradasi, sehingga memperpanjang efek antibakterinya.

Imipenem sendiri merupakan antibiotik yang efektif dan dapat diberikan tanpa silastatin. Silastatin sendiri tidak memiliki aktivitas antibiotik, meskipun telah terbukti aktif terhadap beta-laktamase yang bergantung pada seng yang biasanya menyebabkan resistensi antibiotik terhadap bakteri tertentu, lebih tepatnya, keluarga antibiotik karbapenem. Sifat ini disebabkan oleh kesamaan fisikokimia antara dipeptidase membran (MDP), senyawa yang biasanya menjadi targetnya, dan metalo-beta-laktamase bakteri yang dibawa oleh gen CphA.[1] Kombinasi ini memungkinkan antibiotik menjadi lebih efektif dengan mengubah farmakokinetika yang terlibat. Jadi, imipenem/silastatin, mirip seperti pada amoksisilin-asam klavulanat, merupakan produk kombinasi yang umum digunakan.

Referensi

  1. ^ a b Keynan S, Hooper NM, Felici A, Amicosante G, Turner AJ (1995). "The renal membrane dipeptidase (dehydropeptidase I) inhibitor, cilastatin, inhibits the bacterial metallo-beta-lactamase enzyme CphA". Antimicrob. Agents Chemother. 39 (7): 1629–31. doi:10.1128/aac.39.7.1629. PMC 162797. PMID 7492120.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement