Ensiklopedia Dunia

Temukan artikel dan sumber daya untuk membantu menjawab pertanyaan Anda.

Setroreliks

Setroreliks
Data klinis
Nama dagangCetrotide, dll
AHFS/Drugs.commonograph
Rute
pemberian		subkutan
Kelas obatGnRH analogue; GnRH antagonist; Antigonadotropin
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas85%
Pengikatan protein86%
Waktu paruh eliminasi62,8 jam / 3 mg dosis tunggal; 5 jam / 0,25 mg dosis tunggal; 20,6 jam / 0,25 mg dosis ganda
Ekskresifeses (5% - 10% sebagai obat dan metabolit yang tidak berubah); urin (2% - 4% sebagai obat yang tidak berubah)
Pengenal
  • Asetil-D-3-(2Templat:Prima-naftil)-alanina-D-4-klorofenilalanina-D-3-(3Templat:Prima-piridil)- alanina-L-serina-L-tirosina-D-sitrulina-L-leusina-L-arginina-L-prolina-D-alanina-amida
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.212.148 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC70H92ClN17O14
Massa molar1.431,06 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • CC(=O)N[C@H](Cc1ccc2ccccc2c1)C(=O)N[C@H](Cc1ccc(Cl)cc1)C(=O)N[C@H](Cc1cccnc1)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](Cc1ccc(O)cc1)C(=O)N[C@H](CCCNC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@H](C)C(N)=O
  • InChI=1S/C70H92ClN17O14/c1-39(2)31-52(61(94)82-51(15-9-28-77-69(73)74)68(101)88-30-10-16-58(88)67(100)79-40(3)59(72)92)83-60(93)50(14-8-29-78-70(75)102)81-63(96)54(34-43-20-25-49(91)26-21-43)86-66(99)57(38-89)87-65(98)56(36-45-11-7-27-76-37-45)85-64(97)55(33-42-18-23-48(71)24-19-42)84-62(95)53(80-41(4)90)35-44-17-22-46-12-5-6-13-47(46)32-44/h5-7,11-13,17-27,32,37,39-40,50-58,89,91H,8-10,14-16,28-31,33-36,38H2,1-4H3,(H2,72,92)(H,79,100)(H,80,90)(H,81,96)(H,82,94)(H,83,93)(H,84,95)(H,85,97)(H,86,99)(H,87,98)(H4,73,74,77)(H3,75,78,102)/t40-,50-,51+,52+,53-,54+,55-,56-,57+,58+/m1/s1 checkY
  • Key:SBNPWPIBESPSIF-MHWMIDJBSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Setroreliks (INN, BAN), atau setroreliks asetat (USAN, JAN) adalah antagonis hormon pelepas gonadotropin (GnRH) yang dapat disuntikkan. Dekapeptida sintetis ini digunakan dalam reproduksi berbantuan untuk menghambat lonjakan hormon luteinisasi prematur.[2] Obat ini diberikan sebagai suntikan subkutan 0,25 mg setiap hari atau sebagai suntikan subkutan 3 mg dosis tunggal. Durasi dosis tunggal 3 mg adalah empat hari; jika gonadotropin korionik manusia (hCG) tidak diberikan dalam waktu empat hari, dosis harian 0,25 mg dimulai dan dilanjutkan hingga hCG diberikan. Obat ini tersedia sebagai obat generik.[3][4]

Kegunaan medis

Setroreliks dipasarkan oleh Merck Serono untuk digunakan dalam bayi tabung di semua negara kecuali Jepang, tempat obat ini dipasarkan oleh Shionogi dan Nippon Kayaku.[5] Aeterna Zentaris menerima royalti atas penjualan ini dan mempertahankan hak untuk mengembangkan setroreliks untuk indikasi lain. Dalam penggunaan IVF, obat ini disuntikkan setiap hari setelah stimulasi folikel dimulai dan bukti pematangan folikel semakin dekat; diberikan setiap hari, obat ini mencegah lonjakan LH endogen yang akan memicu ovulasi sebelum waktunya sebelum pemberian hCG oleh dokter yang merawat. Sebagai alternatif antagonis GnRH, agonis GnRH juga dapat diberikan, tetapi agonis harus dimulai lebih awal untuk mengatasi efek agonis. Setroreliks dapat dicampur dengan folitropin alfa tanpa mengorbankan keamanan dan kemanjurannya yang dilaporkan.[6]

Penelitian

Setroreliks sedang dikembangkan untuk pengobatan hiperplasia prostat jinak, kanker payudara premenopause, endometriosis, kanker ovarium, kanker prostat, dan fibroid uterus, tetapi pengembangan untuk indikasi ini dihentikan.[7]

Sebuah studi yang diterbitkan dalam Nature Medicine menemukan hubungan antara ketidakseimbangan hormon dalam rahim dan sindrom ovarium polikistik (PCOS), khususnya paparan prenatal terhadap hormon anti-Müllerian.[8]

Dalam penelitian lain, selama periode 3 minggu, suntikan setroreliks setiap hari diberikan kepada 12 pria untuk menekan kadar testosteron. Kadar testosteron ditekan secara signifikan dibandingkan dengan kelompok kontrol. Selama masa penekanan ini, peningkatan lipoprotein densitas tinggi (HDL) terlihat. HDL bertanggung jawab untuk membuang kolesterol dari darah dan jumlah yang lebih tinggi berkorelasi dengan peningkatan kesehatan kardiovaskular.[9]

Referensi

  1. ^ "Cetrorelix RBX (Sun Pharma ANZ Pty Ltd)". Therapeutic Goods Administration (TGA). 13 March 2025. Diakses tanggal 24 March 2025.
  2. ^ "Cetrotide 0.25 mg" (PDF). emdserono.com. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 5 April 2016. Diakses tanggal 30 January 2016.
  3. ^ "2022 First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 3 March 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 30 June 2023.
  4. ^ "Competitive Generic Therapy Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 29 June 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 29 June 2023. Diakses tanggal 29 June 2023.
  5. ^ Aeternia Zentaris product page
  6. ^ Lin YH, Wen YR, Chang Y, Seow KM, Hsieh BC, Hwang JL, Tzeng CR (June 2010). "Safety and efficacy of mixing cetrorelix with follitropin alfa: a randomized study". Fertility and Sterility. 94 (1): 179–83. doi:10.1016/j.fertnstert.2009.02.062. PMID 19339001.
  7. ^ "Cetrorelix". AdisInsight.
  8. ^ Tata B, Mimouni NE, Barbotin AL, Malone SA, Loyens A, Pigny P, et al. (June 2018). "Elevated prenatal anti-Müllerian hormone reprograms the fetus and induces polycystic ovary syndrome in adulthood". Nature Medicine. 24 (6): 834–846. doi:10.1038/s41591-018-0035-5. PMC 6098696. PMID 29760445.
  9. ^ von Eckardstein A (1997). "Suppression of Endogenous Testosterone in Young Men Increases Serum Levels of High Density Lipoprotein Subclass Lipoprotein A-I and Lipoprotein(a)". Journal of Clinical Endocrinology. 82 (10): 3367.

Pranala luar

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

Toploker.com

Beranda

Program Studi

Karirnews
×
Advertisement