Ensiklopedia Dunia

Roksatidin asetat
Data klinis
Rute; pemberian	Oral
Kode ATC	A02BA06 (WHO) ;
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	80–90%
Pengikatan protein	5–7%
Metabolisme	Deasetilasi hati; Keterlibatan minor CYP2D6 dan CYP2A6
Waktu paruh eliminasi	5–7 jam
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
	Nama IUPAC 2-okso-2-(3-[3-(piperidin-1-ilmetil)fenoksi]propilamino)etil asetat;
Nomor CAS	78628-28-1 ; roxatidine: 78273-80-0 ;
PubChem CID	5105;
DrugBank	DB08806 ;
ChemSpider	4926 ;
UNII	ZUP3LSD0DO; roxatidine: IV9VHT3YUM ;
KEGG	D08495 ;
ChEMBL	ChEMBL46102 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2048325 ;
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C19H28N2O4
Massa molar	348,44 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
	SMILES O=C(C)OCC(=O)NCCCOc1cccc(c1)CN2CCCCC2;
	InChI InChI=1S/C19H28N2O4/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23) ; Key:SMTZFNFIKUPEJC-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Roksatidin asetat adalah obat antagonis reseptor H₂ yang spesifik dan kompetitif yang digunakan untuk mengobati tukak lambung, sindrom Zollinger–Ellison, esofagitis erosif, penyakit refluks gastroesofagus, dan gastritis.^[1]^[2]

Studi farmakodinamika menunjukkan bahwa 150 mg roksatidin asetat optimal dalam menekan sekresi asam lambung, dan bahwa dosis tunggal 150 mg sebelum tidur lebih efektif daripada dosis 75 mg dua kali sehari dalam hal menghambat sekresi asam lambung pada malam hari.^[1]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1979 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1986.^[3] Obat ini tersedia di negara-negara termasuk Cina, Jepang, Korea, Jerman, Italia, Belanda, Yunani, dan Afrika Selatan.^[2]

Sintesis

sintesisminasi reduktif antara piperidin [110-89-4] (1) dan 3-hidroksibenzaldehida [100-83-4] (2) menghasilkan 3-(1-Piperidinilmetil)fenol [73279-04-6] (3). Sintesis eter William dengan N-(3-Bromopropil)ftalimid [5460-29-7] (4) menghasilkan PC12898565 (5). Deproteksi W.K. dengan hidrazin menghasilkan (3-(1-piperidinilmetil)fenoksi)propilamina [73278-98-5] (6). Pemanasan dengan asam glikolat [79-14-1] (7) menghasilkan amida (8). Asetilasi dengan anhidrida asetat melengkapi sintesis (9).

Referensi

^ ^a ^b Murdoch D, McTavish D (August 1991). "Roxatidine acetate. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic potential in peptic ulcer disease and related disorders". Drugs. 42 (2): 240–260. doi:10.2165/00003495-199142020-00006. PMID 1717223. S2CID 46973503.
^ ^a ^b BioSpectrum Bureau 1 November 2012 Sinhuan's generic heart drug gets production approval
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 444. ISBN 9783527607495.
^ Castaer, J.; Serradell, MN; TZU-0460. Drugs Fut 1985, 10, 12, 995.
^ Kenyu Shibata, 7 More », EP0024510 (1983 to Teikoku Hormone Mfg. Co., Ltd.).
^ Zhang Yang, et al. WO2019075976 (to Beijing Xuansheng Pharmaceutical Co Ltd).
^ Guo Rongyao & Wang Xiaofeng, CN107698538 (2018 to Inner Mongolia Jingdong Pharmaceutical Co Ltd).
^ 刘占滨, et al. CN102993121 (2013 to HARBIN PHARMACEUTICAL GROUP SANJING PHARMACEUTICAL CO Ltd).
^ He Minrong, CN101717363 (2012 to Jiangsu Baosheng Longcheng Pharmaceutical Co Ltd).

[Murdoch-1] Murdoch D, McTavish D (August 1991). "Roxatidine acetate. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic potential in peptic ulcer disease and related disorders". Drugs. 42 (2): 240–260. doi:10.2165/00003495-199142020-00006. PMID 1717223. S2CID 46973503.

[Biospectrum-2] BioSpectrum Bureau 1 November 2012 Sinhuan's generic heart drug gets production approval

[3] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 444. ISBN 9783527607495.

[4] Castaer, J.; Serradell, MN; TZU-0460. Drugs Fut 1985, 10, 12, 995.

[5] Kenyu Shibata, 7 More », EP0024510 (1983 to Teikoku Hormone Mfg. Co., Ltd.).

[6] Zhang Yang, et al. WO2019075976 (to Beijing Xuansheng Pharmaceutical Co Ltd).

[7] Guo Rongyao & Wang Xiaofeng, CN107698538 (2018 to Inner Mongolia Jingdong Pharmaceutical Co Ltd).

[8] 刘占滨, et al. CN102993121 (2013 to HARBIN PHARMACEUTICAL GROUP SANJING PHARMACEUTICAL CO Ltd).

[9] He Minrong, CN101717363 (2012 to Jiangsu Baosheng Longcheng Pharmaceutical Co Ltd).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

Ensiklopedia Dunia

Roksatidin asetat

Sintesis

Referensi

Beranda

Program Studi

Data klinis

Rute pemberian	Oral
Kode ATC	A02BA06 (WHO)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	80–90%
Pengikatan protein	5–7%
Metabolisme	Deasetilasi hati Keterlibatan minor CYP2D6 dan CYP2A6
Waktu paruh eliminasi	5–7 jam
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nama IUPAC 2-okso-2-(3-[3-(piperidin-1-ilmetil)fenoksi]propilamino)etil asetat
Nomor CAS	78628-28-1^Y roxatidine: 78273-80-0^Y
PubChem CID	5105
DrugBank	DB08806^Y
ChemSpider	4926^Y
UNII	ZUP3LSD0DO roxatidine: IV9VHT3YUM^Y
KEGG	D08495^Y
ChEMBL	ChEMBL46102^Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2048325
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C₁₉H₂₈N₂O₄
Massa molar	348,44 g·mol⁻¹
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES O=C(C)OCC(=O)NCCCOc1cccc(c1)CN2CCCCC2
InChI InChI=1S/C19H28N2O4/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23)^Y Key:SMTZFNFIKUPEJC-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (what is this?) (verify)