Ensiklopedia Dunia

Propafenon
Data klinis
Pengucapan	/proʊˈpæfɪnoʊn/ proh-PAF-i-nohn
Nama dagang	Rytmonorm, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a698002
License data	US DailyMed: Propafenone;
Rute; pemberian	Oral
Kode ATC	C01BC03 (WHO) ;
Status hukum
Status hukum	US: ℞-only ;
Data farmakokinetika
Pengikatan protein	97%
Waktu paruh eliminasi	2–10 jam
Pengenal
	Nama IUPAC 1-{2-[2-Hidroksi-3-(propilamino)propoksi]fenil}-3-fenilpropan-1-ona;
Nomor CAS	54063-53-5 ;
PubChem CID	4932;
IUPHAR/BPS	2561;
DrugBank	DB01182 ;
ChemSpider	4763 ;
UNII	68IQX3T69U;
KEGG	D08435 ;
ChEMBL	ChEMBL631 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9045184 ;
ECHA InfoCard	100.053.578
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C21H27NO3
Massa molar	341,45 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
	SMILES O=C(c1ccccc1OCC(O)CNCCC)CCc2ccccc2;
	InChI InChI=1S/C21H27NO3/c1-2-14-22-15-18(23)16-25-21-11-7-6-10-19(21)20(24)13-12-17-8-4-3-5-9-17/h3-11,18,22-23H,2,12-16H2,1H3 ; Key:JWHAUXFOSRPERK-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

Propafenon adalah obat dari golongan antiaritmia yang digunakan dalam pengobatan aritmia jantung. Menurut klasifikasi E. Vaughan Williams,^[2] propafenon termasuk dalam antiaritmia kelas I (penghambat kanal natrium), lebih spesifik lagi (bersama dengan flekainida) termasuk dalam kelas IC.^[3]

Sejarah

Propafenone disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat pada bulan November 1989.^[4]^[5]

Kegunaan medis

Propafenon (intravena pada dosis 0,5 hingga 1 mg/kg) antara lain digunakan untuk takikardia ventrikel dan denyut prematur ventrikel.^[6]^[7] Obat ini juga dapat digunakan untuk fibrilasi atrium (dengan takiaritmia absoluta).^[8]

Farmakologi

Farmakodinamik

Propafenon berikatan dengan saluran natrium jantung, dengan ikatan protein melebihi 90%. Karena waktu pengikatannya yang relatif lama, propafenon juga efektif pada denyut jantung istirahat. Berbeda dengan anggota kelas obat lainnya, propafenon memiliki sedikit efek pada durasi potensial aksi tetapi sangat menghambat masuknya natrium yang cepat pada fase 0 (pelebaran QRS pada rentang denyut jantung istirahat).^[3] Karena propafenon secara struktural berkaitan dengan penghalang beta, propafenon juga memiliki efek seperti lidokain dan kuinidin serta dapat memblokir saluran kalsium dan saluran β. Docking ke saluran kalium yang sensitif terhadap ATP pada sel otot jantung dianggap tidak diinginkan.^[9]

Inisiasi terapi

Propafenon umumnya perlu dimulai di rumah sakit untuk memastikan pemantauan EKG pasien. Terdapat banyak dosis propafenon yang berbeda, tergantung pada presentasi klinis aritmia. Pengobatan umumnya dimulai dengan dosis yang relatif tinggi (450–900 mg/hari), menurun hingga mendekati 300 mg/hari. Di sebagian besar negara Barat, dosis maksimal yang diterima adalah 900 mg/hari.^{[butuh rujukan]}

Untuk alasan ekonomi dan kenyamanan, beberapa dokter memulai agen antiaritmia tertentu dalam pengaturan rawat jalan untuk beberapa pasien. Tidak ada konsensus mengenai keamanan praktik ini, dan informasi diperlukan untuk menentukan agen dan pasien mana yang tepat untuk memulai terapi antiaritmia rawat jalan. Dari sudut pandang klinis, obat ini digunakan terutama pada pasien dengan fungsi miokardium yang relatif terjaga.^[10]

Stereokimia

Propafenon mengandung stereotengah dan terdiri dari dua enantiomer. Ini adalah rasemat, campuran 1:1 bentuk (R)– dan (S):^[11]

Enantiomer propafenon
(R)-propafenon Nomor CAS: 107381-31-7	(S)-propafenon Nomor CAS: 107381-32-8

Referensi

^ "Propafenone Use During Pregnancy". Drugs.com. 13 November 2018. Diakses tanggal 7 February 2020.
^ E. Vaughan Williams: Classification of anti-arrhythmic drugs. In: Symposium on Cardiac Arrhythmias. (Hrsg.: E Sandfte, E Flensted-Jensen, KH Olesen). AB ASTRA (Sweden), Södertälje 1970, S. 449–472.
^ ^a ^b Ernst Mutschler, Monika Schäfer-Korting u. a.: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 8., völlig neu bearbeitete und erweiterte Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart 2001, ISBN 3-8047-1763-2, S. 549ff
^ "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diarsipkan dari asli tanggal 30 April 2017. Diakses tanggal 6 February 2020.
^ "Drug Approval Package: Rythmol SR (Propafenone Hydrochloride) NDA #021416". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2004-05-05. Diarsipkan dari asli tanggal 30 June 2015. Diakses tanggal 6 February 2020.
^ H. M. Bryson, K. J. Palmer u. a.: Propafenone. A reappraisal of its pharmacology, pharmacokinetics and therapeutic use in cardiac arrhythmias. In: Drugs, 1993, 45(1)
^ Reinhard Larsen: Anästhesie und Intensivmedizin in Herz-, Thorax- und Gefäßchirurgie. (1. Auflage 1986) 5. Auflage. Springer, Berlin / Heidelberg / New York u. a. 1999, ISBN 3-540-65024-5, S. 75.
^ A. Sestito, E. Molina: Atrial fibrillation and the pharmacological treatment: the role of propafenone. In: European Review for Medical and Pharmacological Sciences, 2012, 16(2), S. 242–253.
^ G Christé, H Tebbakh, M Simurdová, R Forrat, J Simurda: Propafenone blocks ATP-sensitive K+ channels in rabbit atrial and ventricular cardiomyocytes. In: European Journal of Pharmacology, 1999, 4, 373(2–3), S. 223–232.
^ "Clinical Guidelines and Recommendations". www.ahrq.gov (dalam bahasa American English). Diarsipkan dari asli tanggal 7 February 2012. Diakses tanggal 23 August 2019.
^ F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P–Z, Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, S. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.

Bacaan lebih lanjut

Dean L (2017). "Propafenone Therapy and CYP2D6 Genotype". Dalam Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ed.). Medical Genetics Summaries. National Center for Biotechnology Information (NCBI). PMID 28520383. Bookshelf ID: NBK425391.

Pranala luar

"Propafenone". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari asli tanggal 28 June 2019.

[Drugs.com_pregnancy-1] "Propafenone Use During Pregnancy". Drugs.com. 13 November 2018. Diakses tanggal 7 February 2020.

[2] E. Vaughan Williams: Classification of anti-arrhythmic drugs. In: Symposium on Cardiac Arrhythmias. (Hrsg.: E Sandfte, E Flensted-Jensen, KH Olesen). AB ASTRA (Sweden), Södertälje 1970, S. 449–472.

[Mutschler-3] Ernst Mutschler, Monika Schäfer-Korting u. a.: Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 8., völlig neu bearbeitete und erweiterte Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft, Stuttgart 2001, ISBN 3-8047-1763-2, S. 549ff

[4] "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Diarsipkan dari asli tanggal 30 April 2017. Diakses tanggal 6 February 2020.

[5] "Drug Approval Package: Rythmol SR (Propafenone Hydrochloride) NDA #021416". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2004-05-05. Diarsipkan dari asli tanggal 30 June 2015. Diakses tanggal 6 February 2020.

[6] H. M. Bryson, K. J. Palmer u. a.: Propafenone. A reappraisal of its pharmacology, pharmacokinetics and therapeutic use in cardiac arrhythmias. In: Drugs, 1993, 45(1)

[7] Reinhard Larsen: Anästhesie und Intensivmedizin in Herz-, Thorax- und Gefäßchirurgie. (1. Auflage 1986) 5. Auflage. Springer, Berlin / Heidelberg / New York u. a. 1999, ISBN 3-540-65024-5, S. 75.

[8] A. Sestito, E. Molina: Atrial fibrillation and the pharmacological treatment: the role of propafenone. In: European Review for Medical and Pharmacological Sciences, 2012, 16(2), S. 242–253.

[9] G Christé, H Tebbakh, M Simurdová, R Forrat, J Simurda: Propafenone blocks ATP-sensitive K+ channels in rabbit atrial and ventricular cardiomyocytes. In: European Journal of Pharmacology, 1999, 4, 373(2–3), S. 223–232.

[10] "Clinical Guidelines and Recommendations". www.ahrq.gov (dalam bahasa American English). Diarsipkan dari asli tanggal 7 February 2012. Diakses tanggal 23 August 2019.

[Hager-11] F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, A. W. Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P–Z, Springer Verlag, Berlin, Aufl. 5, 2014, S. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]