Ensiklopedia Dunia

Pefloksasin
Data klinis
Nama dagang	Dexaflox, Noflexin
Kode ATC	J01MA03 (WHO) ;
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	100%
Pengikatan protein	20–30%
Metabolisme	Hati
Waktu paruh eliminasi	8,6 jam
Ekskresi	Sebagian besar ginjal, juga empedu
Pengenal
	Nama IUPAC Asam 1-etil-6-fluoro-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4-okso-kuinolina-3-karboksilat;
Nomor CAS	70458-92-3 ;
PubChem CID	51081;
DrugBank	DB00487 ;
ChemSpider	46291 ;
UNII	2H52Z9F2Q5;
KEGG	D02306 ;
ChEBI	CHEBI:50199 ;
ChEMBL	ChEMBL267648 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3048493 ;
ECHA InfoCard	100.067.807
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C17H20FN3O3
Massa molar	333,36 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
	SMILES O=C(O)\C2=C\N(c1cc(c(F)cc1C2=O)N3CCN(C)CC3)CC;
	InChI InChI=1S/C17H20FN3O3/c1-3-20-10-12(17(23)24)16(22)11-8-13(18)15(9-14(11)20)21-6-4-19(2)5-7-21/h8-10H,3-7H2,1-2H3,(H,23,24) ; Key:FHFYDNQZQSQIAI-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

Pefloksasin adalah antibiotik kuinolon yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri. Pefloksasin belum disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat.

Sejarah

Pefloksasin dikembangkan pada tahun 1979 dan disetujui di Prancis untuk penggunaan manusia pada tahun 1985.^[1]

Penggunaan berlisensi

Uretritis gonokokus tanpa komplikasi pada pria.^[2]
Infeksi bakteri pada sistem gastrointestinal.^[2]
Infeksi saluran genitourinari.^[2]
Gonore, namun penggunaan ini tidak lagi efektif karena resistensi bakteri.^[3]

Pefloksasin semakin banyak digunakan sebagai obat hewan untuk mengobati infeksi mikroba.^[4]

Cara kerja

Pefloksasin adalah antibiotik spektrum luas yang aktif terhadap bakteri Gram-positif dan Gram-negatif. Ia berfungsi dengan menghambat DNA girase, topoisomerase tipe II, dan topoisomerase IV,^[5] yang merupakan enzim yang diperlukan untuk memisahkan DNA yang direplikasi, sehingga menghambat pembelahan sel.

Efek samping

Tendinitis dan ruptur, biasanya pada tendon Achilles, adalah efek samping yang paling sering dilaporkan pada penggunaan pefloksasin.^[6] Perkiraan risiko kerusakan tendon selama terapi pefloksasin telah diperkirakan oleh otoritas Prancis pada tahun 2000 sebesar 1 kasus per 23.130 hari pengobatan dibandingkan dengan siprofloksasin yang diperkirakan sebesar 1 kasus per 779.600.^[7]

Referensi

^ Generics (UK) Limited v. Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd & Daiichi Sankyo Co. Ltd, , 2016-07-13 (EWHC 15 October 2008).
^ ^a ^b ^c "Reasons for prescribing Pefloxacin". pefloxacin.com. Diarsipkan dari asli tanggal 2016-03-05.
^ Centers for Disease Control and Prevention (CDC) (April 2007). "Update to CDC's sexually transmitted diseases treatment guidelines, 2006: fluoroquinolones no longer recommended for treatment of gonococcal infections". MMWR Morb. Mortal. Wkly. Rep. 56 (14): 332–6. PMID 17431378.
^ "Alternative uses for Pefloxacin". pefloxacin.com. Diarsipkan dari asli tanggal 2016-06-17.
^ Drlica K, Zhao X (1 September 1997). "DNA gyrase, topoisomerase IV, and the 4-quinolones". Microbiol Mol Biol Rev. 61 (3): 377–92. doi:10.1128/mmbr.61.3.377-392.1997. PMC 232616. PMID 9293187.
^ Khaliq Y, Zhanel GG (October 2005). "Musculoskeletal injury associated with fluoroquinolone antibiotics". Clin Plast Surg. 32 (4): 495–502, vi. doi:10.1016/j.cps.2005.05.004. PMID 16139623.
^ Casparian JM, Luchi M, Moffat RE, Hinthorn D (May 2000). "Quinolones and tendon ruptures". South. Med. J. 93 (5): 488–91. doi:10.1097/00007611-200093050-00008. PMID 10832946.

Pranala luar

[1] Generics (UK) Limited v. Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd & Daiichi Sankyo Co. Ltd, , 2016-07-13 (EWHC 15 October 2008).

[p_usage-2] "Reasons for prescribing Pefloxacin". pefloxacin.com. Diarsipkan dari asli tanggal 2016-03-05.

[3] Centers for Disease Control and Prevention (CDC) (April 2007). "Update to CDC's sexually transmitted diseases treatment guidelines, 2006: fluoroquinolones no longer recommended for treatment of gonococcal infections". MMWR Morb. Mortal. Wkly. Rep. 56 (14): 332–6. PMID 17431378.

[4] "Alternative uses for Pefloxacin". pefloxacin.com. Diarsipkan dari asli tanggal 2016-06-17.

[5] Drlica K, Zhao X (1 September 1997). "DNA gyrase, topoisomerase IV, and the 4-quinolones". Microbiol Mol Biol Rev. 61 (3): 377–92. doi:10.1128/mmbr.61.3.377-392.1997. PMC 232616. PMID 9293187.

[6] Khaliq Y, Zhanel GG (October 2005). "Musculoskeletal injury associated with fluoroquinolone antibiotics". Clin Plast Surg. 32 (4): 495–502, vi. doi:10.1016/j.cps.2005.05.004. PMID 16139623.

[7] Casparian JM, Luchi M, Moffat RE, Hinthorn D (May 2000). "Quinolones and tendon ruptures". South. Med. J. 93 (5): 488–91. doi:10.1097/00007611-200093050-00008. PMID 10832946.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]