Ormeloksifen
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Centron, Novex-DS, Saheli, Sevista, Chhaya |
| Nama lain | Centchroman |
| Rute pemberian | Oral |
| Kelas obat | Selective estrogen receptor modulator |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum |
|
| Data farmakokinetika | |
| Waktu paruh eliminasi | 7 hari |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C30H35NO3 |
| Massa molar | 457,61 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
  (what is this?) (verify) | |
| Ormeloksifen | |
|---|---|
| Latar belakang | |
| Jenis kontrol kelahiran | Antiestrogen |
| Penggunaan pertama | 1991 |
| Tingkat Kegagalan (tahun pertama) | |
| Penggunaan terbaik | 2% |
| Penggunaan umum | 9% |
| Penggunaan | |
| Pengaruh durasi | Satu minggu |
| Reversibilitas | Segera |
| Pengingat pengguna | Diminum dua kali seminggu untuk pertama kalinya 13 minggu |
| Tinjauan klinik | Tiap tahun |
| Keuntungan dan kerugian | |
| Perlindungan PMS | Tidak |
| Periode menstruasi | Mungkin mengganggu |
| Aman saat menyusui | Ya[1] |
| Berat badan | Tidak ada efek yang terbukti |
| Manfaat | Non hormonal |
| Risiko | Oligomenorea |
| Catatan medis | |
| Hanya disetujui sebagai alat kontrasepsi di India | |
Ormeloksifen, juga dikenal sebagai centchroman, adalah salah satu modulator reseptor estrogen selektif (SERM)[2], kelas obat yang bekerja pada reseptor estrogen. Obat ini paling dikenal sebagai kontrasepsi oral nonsteroid yang diminum seminggu sekali. Di India, ormeloksifen telah tersedia sebagai pengatur kelahiran sejak awal 1990-an, dan dipasarkan di sana dengan nama dagang Saheli,[3] yang saat ini tersedia gratis untuk wanita di India sebagai Chhaya (Centchroman).[4][5]
Sejarah
Ormeloksifen pertama kali ditemukan oleh Central Drug Research Institute (CDRI) di Lucknow, India.[6][7] Ormeloksifen dipasarkan di Delhi pada bulan Juli 1991 dan di India pada tahun 1992.[8][9]
Sejak tahun 2018, Centchroman diberikan secara gratis kepada wanita di India oleh pemerintah dengan merek dagang Chhaya.[4][10][11][12]
Kegunaan medis
Ormeloksifen terutama digunakan sebagai kontrasepsi, tetapi juga mungkin efektif untuk perdarahan uterus abnormal dan kanker payudara stadium lanjut.[13]
Kontrasepsi
Ormeloksifen dapat digunakan sebagai kontrasepsi oral pekanan.[13]
Selama dua belas pekan pertama penggunaan, disarankan untuk mengonsumsi pil ormeloksifen dua kali sepekan. Mulai pekan ketiga belas, pil ini dikonsumsi sekali sepekan.[13][14] Konsensusnya adalah bahwa perlindungan cadangan pada bulan pertama merupakan pilihan yang hati-hati tetapi masuk akal. Dosis standar adalah 30 mg per pekan, tetapi dosis awal 60 mg dapat mengurangi tingkat kehamilan hingga 38%.[15]
Tingkat kegagalannya sekitar 1-2% dengan penggunaan ideal, yang sedikit kurang efektif dibandingkan pil kontrasepsi oral gabungan.[8]
Indikasi lain
Ormeloksifen juga telah diuji dalam pengaturan eksperimental sebagai pengobatan untuk perdarahan menstruasi berat.[16]
Penggunaan dalam pengobatan nyeri payudara dan fibroadenoma juga telah dijelaskan.[17]
Efek samping
Ada kekhawatiran bahwa ormeloksifen dapat menyebabkan keterlambatan menstruasi.[18]
Farmakologi
Ormeloksifen adalah modulator reseptor estrogen selektif (SERM). Di beberapa bagian tubuh, aksinya bersifat estrogenik (misalnya pada tulang), sedangkan di bagian tubuh lainnya aksinya bersifat antiestrogenik (misalnya pada rahim, payudara).[6][19][20] Obat ini menyebabkan asinkroni dalam siklus menstruasi antara ovulasi dan perkembangan lapisan rahim, meskipun cara kerjanya yang tepat tidak didefinisikan dengan baik. Dalam uji klinis, obat ini menyebabkan ovulasi terjadi lebih lambat dari biasanya pada beberapa wanita, tetapi tidak memengaruhi ovulasi pada sebagian besar wanita, sementara menyebabkan lapisan rahim terbentuk lebih lambat. Obat ini mempercepat pengangkutan sel telur yang telah dibuahi melalui tuba fallopi lebih cepat dari biasanya. Agaknya, kombinasi efek ini menciptakan lingkungan yang jika terjadi pembuahan implantasi tidak akan mungkin terjadi.[8]
Masyarakat dan budaya
Pemasaran
Pada tahun 2009, ormeloksifen hanya tersedia secara legal di India.[21]
Referensi
- ^ Gupta RC, Paliwal JK, Nityanand S, Asthana OP, Lal J (November 1995). "Centchroman: a new non-steroidal oral contraceptive in human milk". Contraception. 52 (5): 301–305. doi:10.1016/0010-7824(95)00214-U. PMID 8585887.
- ^ Makker A, Tandon I, Goel MM, Singh M, Singh MM (June 2009). "Effect of ormeloxifene, a selective estrogen receptor modulator, on biomarkers of endometrial receptivity and pinopode development and its relation to fertility and infertility in Indian subjects". Fertility and Sterility. 91 (6): 2298–2307. doi:10.1016/j.fertnstert.2008.04.018. PMID 18675966.
- ^ "HLL - Product Overview". Diarsipkan dari asli tanggal 1 November 2018.
- ^ a b "Chhaya". Centre for Health Informatics (CHI) of the National Health Portal (NHP), by the Ministry of Health and Family Welfare (MoHFW). Government of India. Diarsipkan dari asli tanggal 11 May 2021. Diakses tanggal 2020-06-29.
- ^ "Contraception and women's empowerment: Here's how safe, reliable contraceptives are freeing women to earn". Hindustan Times (dalam bahasa Inggris). 2018-07-10. Diakses tanggal 2020-06-29.
- ^ a b "CSIR-CDRI | Home". cdri.res.in. Diakses tanggal 2020-06-29.
- ^ "Centchroman". CSIR-CDRI. Diarsipkan dari asli tanggal 14 February 2019. Diakses tanggal 25 September 2018.
- ^ a b c Singh MM (July 2001). "Centchroman, a selective estrogen receptor modulator, as a contraceptive and for the management of hormone-related clinical disorders". Medicinal Research Reviews. 21 (4): 302–347. doi:10.1002/med.1011. PMID 11410933. S2CID 37474826.
- ^ Lal J (April 2010). "Clinical pharmacokinetics and interaction of centchroman--a mini review". Contraception. 81 (4): 275–280. doi:10.1016/j.contraception.2009.11.007. PMID 20227542.
- ^ "परिवार नियोजन विधियों में छाया से अधिक अंतरा में बढ़ी महिलाओं की दिलचस्पी, जानिये इनके बारे में". Patrika News (dalam bahasa Hindi). 22 May 2018. Diakses tanggal 2020-06-29.
- ^ Bhatia I (7 April 2018). "antara chhaya: Two months after launch, Antara, Chhaya contraceptives get good response from locals". The Times of India (dalam bahasa Inggris). Diakses tanggal 2020-06-29.
- ^ Shelar J (2018-01-12). "BMC rolls out new contraceptive pill". The Hindu (dalam bahasa Indian English). ISSN 0971-751X. Diakses tanggal 2020-06-29.
- ^ a b c Lal J (April 2010). "Clinical pharmacokinetics and interaction of centchroman--a mini review". Contraception. 81 (4): 275–280. doi:10.1016/j.contraception.2009.11.007. PMID 20227542.
- ^ "Home | ReproLinePlus".
- ^ Lal J, Nitynand S, Asthana OP, Nagaraja NV, Gupta RC (January 2001). "Optimization of contraceptive dosage regimen of Centchroman". Contraception. 63 (1): 47–51. doi:10.1016/S0010-7824(00)00189-X. PMID 11257249.
- ^ Kriplani A, Kulshrestha V, Agarwal N (August 2009). "Efficacy and safety of ormeloxifene in management of menorrhagia: a pilot study". The Journal of Obstetrics and Gynaecology Research. 35 (4): 746–752. doi:10.1111/j.1447-0756.2008.00987.x. PMID 19751337. S2CID 39172838.
- ^ Dhar A, Srivastava A (June 2007). "Role of centchroman in regression of mastalgia and fibroadenoma". World Journal of Surgery. 31 (6): 1178–1184. doi:10.1007/s00268-007-9040-4. PMID 17431715. S2CID 22828570.
- ^ Shelly W, Draper MW, Krishnan V, Wong M, Jaffe RB (March 2008). "Selective estrogen receptor modulators: an update on recent clinical findings". Obstetrical & Gynecological Survey. 63 (3): 163–181. doi:10.1097/OGX.0b013e31816400d7. PMID 18279543. S2CID 23585991.
- ^ Kumar GR, Rituraj K, Hemant BK, Singh MM (November 2007). In-vitro anti-cancer breast activity of ormeloxifene is mediated via induction of apoptosis and autophagy. 37th annual conference of the endocrine society of India. Vol. 30. hlm. 35.
- ^ Nigam M, Ranjan V, Srivastava S, Sharma R, Balapure AK (March 2008). "Centchroman induces G0/G1 arrest and caspase-dependent apoptosis involving mitochondrial membrane depolarization in MCF-7 and MDA MB-231 human breast cancer cells". Life Sciences. 82 (11–12): 577–590. doi:10.1016/j.lfs.2007.11.028. PMID 18279897.
- ^ Tribhuwan RD, Patil BD (2009). Body image : human reproduction and birth control : a tribal perspective. New Delhi: Discovery Pub. House. hlm. 20. ISBN 978-81-8356-388-8.
Bacaan lanjutan
- Ray S, Grover PK, Kamboj VP, Setty BS, Kar AB, Anand N (February 1976). "Antifertility agents. 12. Structure-activity relationship of 3,4-diphenylchromenes and -chromans". Journal of Medicinal Chemistry. 19 (2): 276–279. doi:10.1021/jm00224a014. PMID 1249807.
Pranala luar
- United States National Library of Medicine Centchroman entry in the Medical Subject Headings (MeSH) database
- Reproductive Health Online, a Johns Hopkins University affiliate providing information on Centchroman
- Central Drug Research Institute Diarsipkan 5 August 2016 di Wayback Machine., Lucknow, India: a government-funded laboratory, conducting R&D on Centchroman as birth control.
- Ministry of Health and Family Welfare - Indian government site; information about availability of Saheli.
Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.
