Ensiklopedia Dunia

Nisoldipin
Data klinis
Nama dagang	Sular, Baymycard, Syscor
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a696009
Rute; pemberian	Oral
Kode ATC	C08CA07 (WHO) ;
Status hukum
Status hukum	US: ℞-only ;
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	4–8%
Pengikatan protein	>99%
Metabolisme	CYP3A4
Waktu paruh eliminasi	7–12 jam
Ekskresi	70–80% (urin)
Pengenal
	Nama IUPAC (RS)-Isobutil metil 2,6-dimetil-4-(2-nitrofenil)-1,4-dihidropiridina-3,5-dikarboksilat;
Nomor CAS	63675-72-9 ;
PubChem CID	4499;
IUPHAR/BPS	2524;
DrugBank	DB00401 ;
ChemSpider	4343 ;
UNII	4I8HAB65SZ;
KEGG	D00618 ;
ChEBI	CHEBI:7577 ;
ChEMBL	ChEMBL1726 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0023371 ;
ECHA InfoCard	100.058.534
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C20H24N2O6
Massa molar	388,42 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
	SMILES CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)c2ccccc2[N+](=O)[O-])C(=O)OC;
	InChI InChI=1S/C20H24N2O6/c1-11(2)10-28-20(24)17-13(4)21-12(3)16(19(23)27-5)18(17)14-8-6-7-9-15(14)22(25)26/h6-9,11,18,21H,10H2,1-5H3; Key:VKQFCGNPDRICFG-UHFFFAOYSA-N;
	(what is this?) (verify)

Nisoldipin adalah obat yang digunakan untuk mengobati angina pektoris kronis dan hipertensi. Obat ini merupakan penghalang saluran kalsium dari golongan dihidropiridina. Nisoldipin memiliki tropisme untuk pembuluh darah jantung.^[1]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1975 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1990.^[2]

Kontraindikasi

Nisoldipin dikontraindikasikan pada orang dengan syok kardiogenik, angina tidak stabil, infark miokard, serta selama kehamilan dan menyusui.^[3]

Efek samping

Efek samping yang umum adalah sakit kepala, konfusi, detak jantung cepat, dan edema. Reaksi hipersensitivitas jarang terjadi dan termasuk angioedema.^[3]

Interaksi

Zat ini dimetabolisme oleh enzim hati CYP3A4. Akibatnya, penginduksi CYP3A4 seperti rifampisin atau karbamazepin dapat mengurangi efektivitas nisoldipin, sementara penghambat CYP3A4 seperti ketokonazol meningkatkan jumlah nisoldipin dalam tubuh lebih dari 20 kali lipat. Jus limau gedang juga meningkatkan konsentrasi nisoldipin dengan menghambat CYP3A4.^[3]

Farmakologi

Mekanisme kerja

Nisoldipin adalah penghambat saluran kalsium yang secara selektif menghambat saluran kalsium tipe L.^[3]

Referensi

^ Knorr AM (April 1995). "Why is nisoldipine a specific agent in ischemic left ventricular dysfunction?". The American Journal of Cardiology. 75 (13): 36E – 40E. doi:10.1016/S0002-9149(99)80446-9. PMID 7726122.
^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 464. ISBN 9783527607495.
^ ^a ^b ^c ^d Haberfeld H, ed. (2019). Austria-Codex (dalam bahasa Jerman). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Syscor 5 mg-Filmtabletten.

Bacaan lebih lanjut

Mielcarek J, Grobelny P, Szamburska O (April 2005). "The effect of beta-carotene on the photostability of nisoldipine". Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology. 27 (3): 167–171. doi:10.1358/mf.2005.27.3.890873. PMID 15834448.
Missan S, Zhabyeyev P, Dyachok O, Jones SE, McDonald TF (November 2003). "Block of cardiac delayed-rectifier and inward-rectifier K+ currents by nisoldipine". British Journal of Pharmacology. 140 (5): 863–870. doi:10.1038/sj.bjp.0705518. PMC 1574108. PMID 14530219.
Hamilton SF, Houle LM, Thadani U (1999). "Rapid-release and coat-core formulations of nisoldipine in treatment of hypertension, angina, and heart failure". Heart Disease. 1 (5): 279–288. PMID 11720635.

Pranala luar

Templat:DiseasesDB

[1] Knorr AM (April 1995). "Why is nisoldipine a specific agent in ischemic left ventricular dysfunction?". The American Journal of Cardiology. 75 (13): 36E – 40E. doi:10.1016/S0002-9149(99)80446-9. PMID 7726122.

[2] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 464. ISBN 9783527607495.

[AC-3] Haberfeld H, ed. (2019). Austria-Codex (dalam bahasa Jerman). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Syscor 5 mg-Filmtabletten.

[1]

[2]

[3]