Ensiklopedia Dunia

Temukan artikel dan sumber daya untuk membantu menjawab pertanyaan Anda.

Natrium aurotiomalat

Natrium aurotiomalat
Data klinis
Nama dagangMyocrisin
AHFS/Drugs.com
License data
Kategori
kehamilan
Rute
pemberian		Intramuskular
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (Hanya resep)
  • US: Discontinued
Data farmakokinetika
Pengikatan proteinTinggi[1]
Waktu paruh eliminasi6-25 hari[1]
EkskresiUrine (60–90%), feses (10–40%)[1]
Pengenal
  • Natrium 2-(auriosulfanil)-3-karboksipropanoat
Nomor CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEBI
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.032.242 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC4H4AuNaO4S
Massa molar368,09 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • [Au+].[Na+].[O-]C(=O)C([S-])CC(=O)O
  • InChI=1S/C4H6O4S.Au.Na/c5-3(6)1-2(9)4(7)8;;/h2,9H,1H2,(H,5,6)(H,7,8);;/q;2*+1/p-2 checkY
  • Key:LTEMOXGFFHXNNS-UHFFFAOYSA-L checkY
  (verify)

Natrium aurotiomalat (INN, dikenal di Amerika Serikat sebagai natrium tiomalat emas) adalah senyawa emas yang digunakan karena efek anti-rematiknya yang bersifat imunosupresif.[2][3] Bersama dengan garam emas yang diberikan secara oral (auranofin) senyawa ini adalah salah satu dari hanya dua senyawa emas yang saat ini digunakan dalam pengobatan modern.[4]

Sejarah penggunaan

Laporan penggunaan senyawa ini yang menguntungkan dipublikasikan di Prancis pada tahun 1929 oleh Jacques Forestier.[5] Penggunaan garam emas saat itu merupakan pengobatan yang kontroversial dan tidak langsung diterima oleh komunitas internasional. Keberhasilan ditemukan dalam pengobatan nyeri sendi Raoul Dufy dengan penggunaan garam emas pada tahun 1940; "(pengobatan) tersebut memberikan rasa penyembuhan yang luar biasa dalam beberapa minggu, sehingga Dufy ... membanggakan kemampuannya untuk kembali naik trem saat bepergian."[6]

Bersama dengan aurotioglukosa, natrium aurotiomalat dihentikan produksinya di seluruh dunia pada tahun 2019 oleh Sanofi[7] selaku produsennya, karena kekurangan emas di seluruh dunia,[8] sehingga bentuk generik auranofin menjadi satu-satunya obat berbasis emas yang tersedia di Amerika Serikat.[9][10]

Kegunaan medis

Obat ini terutama diberikan sekali atau dua kali seminggu melalui suntikan intramuskular untuk rheumatoid Arthritis sedang-berat. Obat ini juga pernah digunakan untuk mengobati tuberkulosis, meskipun uji coba selanjutnya menunjukkan bahwa obat ini berbahaya dan tidak efektif untuk tujuan tersebut.[11]

Efek samping

Efek samping yang paling umum adalah pencernaan (kebanyakan dispepsia, pembengkakan mulut, mual, muntah dan gangguan rasa), vasomotor (kebanyakan kemerahan, pingsan, pusing, berkeringat, lemas, palpitasi, sesak napas dan penglihatan kabur) atau dermatologis (biasanya gatal, ruam, iritasi lokal di dekat tempat suntikan dan rambut rontok) di alam; meskipun konjungtivitis, diskrasia darah, kerusakan ginjal, nyeri sendi, nyeri otot dan disfungsi hati juga umum terjadi. Obat ini juga dapat menyebabkan pendarahan gastrointestinal, selaput lendir kering, dan radang gusi; meski kurang umum terjadi. Obat ini dapat menyebabkan anemia aplastik, enterokolitis ulseratif, kesulitan menelan, angioedema, pneumonitis, fibrosis paru, hepatotoksisitas, jaundis kolestatik, neuropati perifer, sindrom Guillain-Barré, ensefalopati, ensefalitis, dan fotosensitivitas; tetapi jarang sekali terjadi.[12]

Farmakologi

Mekanisme kerjanya yang tepat belum diketahui, tetapi natrium aurotiomalat diketahui menghambat sintesis prostaglandin. Ia juga memodulasi sel fagosit dan menghambat interaksi kompleks histokompatibilitas utama kelas II-peptida. Ia juga diketahui menghambat enzim-enzim berikut:[4][13]

  • Fosfatase asam
  • Beta-glukuronidase
  • Elastase
  • Katepsin G
  • Trombin
  • Sintase prostaglandin E mikrosomal-1[14]

Referensi

  1. ^ a b c "aurothiomalate, sodium, Myochrysine (gold sodium thiomalate) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Diakses tanggal 13 March 2014.
  2. ^ Jessop JD, O'Sullivan MM, Lewis PA, Williams LA, Camilleri JP, Plant MJ, Coles EC (September 1998). "A long-term five-year randomized controlled trial of hydroxychloroquine, sodium aurothiomalate, auranofin and penicillamine in the treatment of patients with rheumatoid arthritis". British Journal of Rheumatology. 37 (9): 992–1002. doi:10.1093/rheumatology/37.9.992. PMID 9783766.
  3. ^ Iqbal MS, Saeed M, Taqi SG (2008). "Erythrocyte membrane gold levels after treatment with auranofin and sodium aurothiomalate". Biological Trace Element Research. 126 (1–3): 56–64. Bibcode:2008BTER..126...56I. doi:10.1007/s12011-008-8184-x. PMID 18649049. S2CID 20169992.
  4. ^ a b Kean WF, Kean IR (June 2008). "Clinical pharmacology of gold". Inflammopharmacology. 16 (3): 112–125. doi:10.1007/s10787-007-0021-x. PMID 18523733. S2CID 808858.
  5. ^ Freyberg RH, Block WD, Levey S (July 1941). "Metabolism, Toxicity and Manner of Action of Gold Compounds Used in the Treatment of Arthritis. I. Human Plasma and Synovial Fluid Concentration and Urinary Excretion of Gold During and Following Treatment with Gold Sodium Thiomalate, Gold Sodium Thiosulfate, and Colloidal Gold Sulfide". The Journal of Clinical Investigation. 20 (4): 401–412. doi:10.1172/jci101235. PMC 435072. PMID 16694848.
  6. ^ Lamboley C (December 6, 2010). "Deux rhumatisants au soleil du Midi : Renoir et Dufy" [Two rheumatic in the Midi sun: Renoir and Dufy] (PDF). Académie des Sciences et Lettres de Montpellier (dalam bahasa Prancis). Montpellier. Diakses tanggal July 7, 2015.
  7. ^ "Myocrisin (Sodium aurothiomalate) injection: Permanent discontinuation end of supply in 2019" (PDF). Sanofi. Aventis Pharma Ltd. 10 June 2019. Diakses tanggal 28 August 2025.
  8. ^ "Myocrisin permanent discontinuation". Letters and drug alerts sent to healthcare professionals in June 2019. © Crown of the United Kingdom. 17 July 2019. Diakses tanggal 28 August 2025.
  9. ^ Stanway JA, Walker D (4 January 2022). "Inflammatory arthritis-the end of the golden age". Rheumatology Advances in Practice. 6 (1) rkac015. British Society for Rheumatology. doi:10.1093/rap/rkac015. PMC 8902173. PMID 35265790.
  10. ^ "June 2025 Pharmacy & Therapeutics Committee Decisions" (PDF). Aspirus Health. June 2025. Diakses tanggal 28 August 2025.
  11. ^ Benedek TG (January 2004). "The history of gold therapy for tuberculosis". Journal of the History of Medicine and Allied Sciences. 59 (1): 50–89. doi:10.1093/jhmas/jrg042. PMID 15011812. S2CID 37436710.
  12. ^ Rossi S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (Edisi 2013). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
  13. ^ Berners-Price SJ, Filipovska A (September 2011). "Gold compounds as therapeutic agents for human diseases". Metallomics. 3 (9): 863–873. doi:10.1039/c1mt00062d. PMID 21755088.
  14. ^ Tuure L, Hämäläinen M, Moilanen T, Moilanen E (2014). "Aurothiomalate inhibits the expression of mPGES-1 in primary human chondrocytes". Scandinavian Journal of Rheumatology. 44 (1): 74–79. doi:10.3109/03009742.2014.927917. PMID 25314295. S2CID 5213201.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

Toploker.com

Beranda

Program Studi

Karirnews
×
Advertisement