Meksiletin

Data klinis
Nama dagang	Mexitil, NaMuscla
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a607064
License data	US DailyMed: Mexiletine
Kategori kehamilan	AU: B1
Rute pemberian	Oral, intravena
Kode ATC	C01BB02 (WHO)
Status hukum
Status hukum	CA: ℞-only [1] UK: POM (Hanya resep) US: ℞-only EU: Rx-only
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	90%
Pengikatan protein	50–60%
Metabolisme	Hati (dimediasi CYP2D6 dan 1A2)
Waktu paruh eliminasi	10–12 jam
Ekskresi	Ginjal (10%)
Pengenal
Nama IUPAC (RS)-1-(2,6-dimetilfenoksi)propan-2-amina atau 2-(2-aminopropoksi)-1,3-dimetilbenzena
Nomor CAS	31828-71-4 Y
PubChem CID	4178
IUPHAR/BPS	2629
DrugBank	DB00379 Y
ChemSpider	4034 Y
UNII	1U511HHV4Z
KEGG	D08215 Y as HCl: D00639 Y
ChEBI	CHEBI:6916 Y
ChEMBL	ChEMBL558 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID8048446
ECHA InfoCard	100.046.190
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C11H17NO
Massa molar	179,26 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Kiralitas	Racemic mixture
SMILES O(c1c(cccc1C)C)CC(N)C
InChI InChI=1S/C11H17NO/c1-8-5-4-6-9(2)11(8)13-7-10(3)12/h4-6,10H,7,12H2,1-3H3 Y Key:VLPIATFUUWWMKC-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Meksiletin (INN) adalah obat yang digunakan untuk mengobati irama jantung abnormal, nyeri kronis, dan beberapa penyebab kekakuan otot. Efek samping yang umum termasuk nyeri perut, ketidaknyamanan dada, kantuk, sakit kepala, dan mual. Obat ini bekerja sebagai penghalang saluran natrium berpagar tegangan non-selektif dan termasuk dalam kelompok obat antiaritmia Kelas IB.^[2]

Meksiletin memiliki beberapa kegunaan termasuk pengobatan irama jantung abnormal (aritmia), nyeri kronis, dan miotonia.

Secara umum, ketika mengobati aritmia, meksiletin hanya digunakan untuk gangguan irama jantung yang berbahaya seperti takikardia ventrikel.^[3] Obat ini khususnya digunakan ketika mengobati aritmia yang disebabkan oleh sindrom QT panjang. Bentuk LQT3 dari sindrom QT panjang dapat diobati dengan meksiletin karena bentuk ini disebabkan oleh saluran natrium rusak yang terus-menerus melepaskan arus berkelanjutan daripada menonaktifkannya sepenuhnya, tetapi bentuk lain dari sindrom QT panjang juga dapat diobati dengan obat ini.^[4]

Meksiletin telah digunakan untuk mengobati nyeri kronis dan juga dapat digunakan untuk mengobati kekakuan otot yang disebabkan oleh distrofi miotonik (penyakit Steinert) atau miotonia nondistrofik seperti miotonia kongenital (sindrom Thomsen atau sindrom Becker).^[5][6]

Efek samping umum dari meksiletin meliputi nyeri perut, rasa tidak nyaman di dada, kantuk, sakit kepala, mual, dan reaksi kulit. Efek samping yang jarang terjadi atau tidak umum meliputi sawan dan disfungsi hati.^[7]

Meksiletin adalah analog oral lidokain.^[6] Obat ini adalah antiaritmia kelas IB yang memperpendek periode refrakter dan durasi potensial aksi (APD). Penurunan APD lebih besar daripada penurunan ERP sehingga terjadi peningkatan rasio ERP/APD. Obat ini memiliki bioavailabilitas sebesar 90%, dan konsentrasi plasma puncak terlihat setelah 2–4 jam. Waktu paruh obat rata-rata sekitar 11 jam. Meksiletin sebagian besar dimetabolisme oleh hati. Farmakokinetika meksiletin dipertahankan bahkan pada gangguan ginjal sedang hingga berat, tetapi penyesuaian dosis mungkin diperlukan ketika klirens kreatinin turun di bawah 10 mL/menit.^[3]

Meksiletin tersedia untuk penggunaan manusia di AS, dan telah diperkenalkan kembali di Britania Raya sebagai produk berlisensi, setelah sebelumnya hanya tersedia sebagai impor "pasien tertentu". Obat ini dijual dengan nama dagang Mexitil untuk digunakan dalam aritmia dan NaMuscla untuk digunakan dalam miotonia.^[9][10]

• Peck T, Hill S, Williams M, ed. (2004). Pharmacology for Anaesthesia and Intensive Care (Edisi 2nd). Cambridge University Press. ISBN 0-521-68794-2.