Ensiklopedia Dunia

Medazepam
Data klinis
Nama dagang	lihat teks
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
Rute; pemberian	Oral
Kode ATC	N05BA03 (WHO) ;
Status hukum
Status hukum	CA: Schedule IV ; DE: Rx-only/Anlage III ; US: Schedule IV ;
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	50–75% (Сmax = 1–2 jam)
Pengikatan protein	>99%
Metabolisme	Hati
Waktu paruh eliminasi	2 jam, 36–150 jam (terminal)
Ekskresi	Ginjal (63–85%), empedu 15–37%
Pengenal
	Nama IUPAC 7-kloro-1-metil-5-fenil-2,3-dihidro-1,4-benzodiazepina;
Nomor CAS	2898-12-6 ;
PubChem CID	4041;
DrugBank	none ;
ChemSpider	3901 ;
UNII	P0J3387W3S;
KEGG	D01292 ;
ChEMBL	ChEMBL28333 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1048708 ;
ECHA InfoCard	100.018.895
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C16H15ClN2
Massa molar	270,76 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif;
	SMILES ClC1=CC(C(C2=CC=CC=C2)=NCCN3C)=C3C=C1;
	InChI InChI=1S/C16H15ClN2/c1-19-10-9-18-16(12-5-3-2-4-6-12)14-11-13(17)7-8-15(14)19/h2-8,11H,9-10H2,1H3 ; Key:YLCXGBZIZBEVPZ-UHFFFAOYSA-N ;
	(what is this?) (verify)

Medazepam adalah obat yang merupakan turunan benzodiazepin. Obat ini memiliki sifat anksiolitik, antikonvulsan, sedatif, dan relaksan otot rangka. Obat ini dikenal dengan nama merek berikut: Azepamid, Nobrium, Tranquirax (dicampur dengan bevonium), Rudotel, Raporan, Ansilan, dan Mezapam.^[2] Medazepam adalah obat benzodiazepin yang bekerja lama. Waktu paruh medazepam adalah 36–200 jam.^[3]

Farmakologi

Medazepam bekerja sebagai bakal obat nordazepam. Obat benzodiazepin termasuk medazepam meningkatkan proses penghambatan di korteks serebral melalui modulasi alosterik reseptor GABA.^[4] Benzodiazepin juga dapat bekerja melalui situs pengikat benzodiazepin mikromolar sebagai penghambat saluran Ca²⁺, dan secara signifikan menghambat penyerapan kalsium yang sensitif terhadap depolarisasi dalam percobaan dengan komponen sel dari otak tikus. Hal ini telah diduga sebagai mekanisme untuk efek dosis tinggi terhadap sawan dalam sebuah penelitian.^[5] Obat ini memiliki metabolit benzodiazepin aktif utama, yang memberikan efek terapeutik yang lebih lama setelah pemberian.^[6]

Referensi

^ Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (dalam bahasa Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (dipublikasikan 2023-04-04). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2023-08-03. Diakses tanggal 2023-08-16.
^ "Benzodiazepines". Encyclopedia of Drugs.
^ Ashton H (April 2007). "Benzodiazepine Equivalency Table". Benzodiazepines Co-operation Not Confrontation (BCNC). Diarsipkan dari asli tanggal September 28, 2007. Diakses tanggal September 23, 2007.
^ Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (October 1977). "Further evidence for GABA-ergic mechanisms in the action of benzodiazepines". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 229 (2): 313–26. PMID 23084.
^ Taft WC, DeLorenzo RJ (May 1984). "Micromolar-affinity benzodiazepine receptors regulate voltage-sensitive calcium channels in nerve terminal preparations" (PDF). Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (PDF). 81 (10): 3118–22. Bibcode:1984PNAS...81.3118T. doi:10.1073/pnas.81.10.3118. PMC 345232. PMID 6328498.
^ Jochemsen R, Breimer DD (1984). "Pharmacokinetics of benzodiazepines: metabolic pathways and plasma level profiles". Current Medical Research and Opinion. 8 Suppl 4: 60–79. doi:10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.

Pranala luar

Inchem - Medazepam

[1] Anvisa (2023-03-31). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (dalam bahasa Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (dipublikasikan 2023-04-04). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2023-08-03. Diakses tanggal 2023-08-16.

[2] "Benzodiazepines". Encyclopedia of Drugs.

[3] Ashton H (April 2007). "Benzodiazepine Equivalency Table". Benzodiazepines Co-operation Not Confrontation (BCNC). Diarsipkan dari asli tanggal September 28, 2007. Diakses tanggal September 23, 2007.

[4] Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (October 1977). "Further evidence for GABA-ergic mechanisms in the action of benzodiazepines". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 229 (2): 313–26. PMID 23084.

[5] Taft WC, DeLorenzo RJ (May 1984). "Micromolar-affinity benzodiazepine receptors regulate voltage-sensitive calcium channels in nerve terminal preparations" (PDF). Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (PDF). 81 (10): 3118–22. Bibcode:1984PNAS...81.3118T. doi:10.1073/pnas.81.10.3118. PMC 345232. PMID 6328498.

[6] Jochemsen R, Breimer DD (1984). "Pharmacokinetics of benzodiazepines: metabolic pathways and plasma level profiles". Current Medical Research and Opinion. 8 Suppl 4: 60–79. doi:10.1185/03007998409109545. PMID 6144464.

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

Ensiklopedia Dunia

Medazepam

Farmakologi

Referensi

Pranala luar

Beranda

Program Studi