Ensiklopedia Dunia

Temukan artikel dan sumber daya untuk membantu menjawab pertanyaan Anda.

Makrogol

Untuk penggunaan zat ini di luar bidang medis, lihat Polietilena glikol.

Makrogol
Data klinis
Nama dagangDaylax, Laxon, Pedilax, Miralax, dll
Nama lainPolietilena glikol (PEG), PEG 3350, PEG 4000, PEG 6000
AHFS/Drugs.com
MedlinePlusa603032
License data
Kategori
kehamilan
Rute
pemberian		Oral
Kelas obatLaksatif osmotik
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
BioavailabilitasTidak ada
EkskresiFeses (100%)
Pengenal
  • Poli(oksietilena)
Nomor CAS
DrugBank
ChemSpider
  • none
UNII
KEGG
ChEMBL
Data sifat kimia dan fisik
RumusH–(OCH2CH2)n–OH
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Makrogol adalah Nama Generik Internasional yang digunakan untuk polietilena glikol (PEG) sebagai bahan obat. Biasanya diikuti oleh angka yang menunjukkan berat molekul rata-rata, yang menunjukkan panjang polimer dari molekul spesifik yang digunakan.[3] Makrogol digunakan sebagai pencahar untuk mengobati sembelit pada anak-anak dan orang dewasa. Obat ini diminum.[4] Manfaat biasanya muncul dalam waktu tiga hari.[5] Obat ini juga digunakan sebagai eksipien.[6] Obat ini juga digunakan untuk membersihkan usus sebelum kolonoskopi,[4] ketika efek pencahar muncul lebih cepat, biasanya dalam waktu satu jam.[7]

Efek samping dapat meliputi peningkatan gas usus, nyeri perut, dan mual.[4] Efek samping yang jarang tetapi serius dapat meliputi detak jantung abnormal, sawan, dan masalah ginjal.[8] Penggunaannya tampaknya aman selama kehamilan.[9][4] Obat ini diklasifikasikan sebagai pencahar osmotik[5] yang cara kerjanya adalah dengan meningkatkan jumlah air dalam tinja.[10]

Makrogol mulai digunakan sebagai preparasi usus pada tahun 1980 dan disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1999.[11][12][13] Obat ini tersedia sebagai obat generik dan dijual bebas.[4][14] Obat ini juga diformulasikan bersama dengan elektrolit.[15]

Kegunaan medis

Sembelit

Makrogol 4000, kualitas farmasi

Data terbatas mendukung penggunaan makrogol untuk pengobatan impaksi feses.[16]

Pada penderita sembelit kronis, makrogol bekerja lebih baik daripada laktulosa.[17]

Jenis yang populer meliputi: makrogol 3350,[18] makrogol 4000, dan makrogol 6000.[19] Angka tersebut mewakili berat molekul.[3] Kombinasi berat molekul yang berbeda memberikan kontrol terhadap konsistensi.[20]

Eksipien

Makrogol digunakan sebagai eksipien dalam produk farmasi.[6] Varian dengan berat molekul lebih rendah digunakan sebagai pelarut dalam cairan oral dan kapsul lunak, sedangkan varian padat digunakan sebagai basis salep, pengikat tablet, pelapis film, dan pelumas.[20]

Misalnya, PEG-2000 adalah salah satu eksipien dalam vaksin COVID-19 Moderna.[21][22]

PEGilasi

Makrogol juga dilekatkan pada obat biofarmasi untuk memperlambat degradasinya dalam tubuh manusia dan meningkatkan durasi kerjanya, serta untuk mengurangi imunogenisitas. Proses ini disebut PEGilasi.[23][24]

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan makrogol secara oral sebagai pencahar adalah perforasi usus, sumbatan usus, ileus, penyakit radang usus, dan megakolon toksik.[16]

Dosis makrogol sebagai eksipien terlalu rendah untuk menimbulkan kontraindikasi yang relevan.[25]

Alergi terhadap makrogol jarang terjadi, dan biasanya muncul sebagai alergi terhadap semakin banyak produk yang tampaknya tidak terkait termasuk kosmetik, obat-obatan yang menggunakannya sebagai eksipien, dan zat peri-prosedural seperti gel ultrabunyi.[26]

Efek samping

Makrogol oral umumnya ditoleransi dengan baik. Efek samping yang mungkin terjadi meliputi sakit kepala, kembung, mual, alergi, dan ketidakseimbangan elektrolit, terutama hipokalemia (kadar kalium darah rendah) dan hiperkalemia (kadar kalium darah tinggi). Hiperkalemia bukanlah efek dari makrogol itu sendiri tetapi dari garam kalium yang biasanya merupakan bagian dari formulasi makrogol.[16]

Interaksi

Potensi interaksi rendah. Penyerapan obat-obatan farmasi lainnya dapat berkurang karena makrogol oral mempercepat perjalanan usus, tetapi hal ini jarang relevan secara klinis. Untuk obat antiepilepsi, mekanisme seperti itu telah dijelaskan dalam kasus yang jarang terjadi.[16]

Farmakologi

Mekanisme kerja sebagai pencahar

Makrogol adalah pencahar yang bekerja secara osmotik, yaitu zat inert yang melewati usus tanpa diserap ke dalam tubuh. Ini meredakan sembelit karena menyebabkan air tertahan di usus alih-alih diserap ke dalam tubuh. Hal ini meningkatkan kandungan air dan volume feses di usus, membuatnya lebih lunak dan lebih mudah dikeluarkan, serta meningkatkan motilitas usus.[16][27][28]

Kimia

Artikel utama: Polietilena glikol
Untuk sintesis makrogol, lihat polietilena glikol § produksi.

Bentuk yang tersedia

Ketika dijual untuk pembersihan usus (dan sebagai pencahar), biasanya dikombinasikan dengan garam seperti natrium bikarbonat, natrium klorida, dan kalium klorida[29] untuk membantu mengurangi kemungkinan ketidakseimbangan elektrolit dan dehidrasi.

Penelitian

PEGilasi

Artikel utama: PEGilasi
Protein urikase dapat di-PEGilasi untuk membentuk peglotikase, yang meningkatkan kelarutannya pada pH fisiologis, meningkatkan waktu paruh serum, dan mengurangi imunogenisitas tanpa mengorbankan aktivitas. Gambar atas menunjukkan tetramer secara keseluruhan, gambar bawah menunjukkan salah satu lisin yang di-PEGilasi. (PDB: model 1uox​ PEG-urikase dari referensi[30])

Ketika terikat pada berbagai obat biofarmasi (yang merupakan protein), makrogol menghasilkan perlambatan pembersihan protein yang dibawa dari darah. Hal ini menghasilkan efek pengobatan yang lebih lama dan mengurangi toksisitas, serta memungkinkan interval pemberian dosis yang lebih lama. Ini juga mengurangi imunogenisitas protein. Contoh protein ter-PEGilasi meliputi peginterferon alfa-2a dan -2b yang digunakan untuk mengobati hepatitis C, pegfilgrastim yang digunakan untuk mengobati neutropenia, dan peglotikase untuk pengobatan encok.[16]

Saraf dan sumsum tulang belakang

Terdapat bukti yang menunjukkan perbaikan sel saraf spesifik yang diinduksi PEG pada model hewan:

  • Telah ditunjukkan bahwa makrogol dapat meningkatkan penyembuhan cedera koluma vertebra pada anjing.[31]
  • Salah satu temuan awal adalah bahwa makrogol dapat membantu perbaikan saraf pada cacing tanah.[32]
  • Injeksi subkutan makrogol 2000 pada marmut setelah cedera sumsum tulang belakang menyebabkan pemulihan cepat melalui perbaikan molekuler membran saraf.[33] Efektivitas pengobatan ini untuk mencegah paraplegia pada manusia setelah kecelakaan belum diketahui.
  • Makrogol digunakan dalam perbaikan neuron motorik yang rusak akibat insiden remuk atau robek secara in vivo dan in vitro pada tikus. Ketika dikombinasikan dengan melatonin, 75% saraf siatik yang rusak dapat dipulihkan.[34]

Pencegahan Kanker

  • Makrogol dengan berat molekul tinggi (misalnya 8000 g/mol) telah terbukti sebagai agen pencegahan kanker usus besar melalui diet pada model hewan.[35]Templat:Medical citation needed
  • Basis Data Kemopreventif menunjukkan makrogol adalah agen yang paling efektif untuk menekan karsinogenesis kimia pada tikus. Namun, aplikasi pencegahan kanker pada manusia belum diuji dalam uji klinis.[36]

Lainnya

Makrogol juga digunakan untuk menggabungkan sel B dengan sel mieloma dalam produksi antibodi monoklonal.[37]

Referensi

  1. ^ "Regulatory Decision Summary for Plenvu". Drug and Health Products Portal. 16 Agustus 2024. Diakses tanggal 27 Desember 2024.
  2. ^ "Colyte product information". health-products.canada.ca. 1 April 2013. Diakses tanggal 27 Desember 2024.
  3. ^ a b "Naming convention for chemical substances". Therapeutic Goods Administration. Diakses tanggal 17 April 2025.
  4. ^ a b c d e British national formulary: BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 57–58. ISBN 978-0-85711-338-2.
  5. ^ a b "DailyMed - polyethylene glycol 3350 powder, for solution". dailymed.nlm.nih.gov. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 26 April 2021. Diakses tanggal 19 April 2019.
  6. ^ a b "Macrogol as Excipient". Biesterfeld AG. Diakses tanggal 10 Juni 2022.
  7. ^ "Package leaflet: Information for the User - Moviprep, powder for oral solution" (PDF). Medicines.org.uk. Diakses tanggal 11 Februari 2024.
  8. ^ "PEG-3350 and Electrolytes for Oral Solution" (PDF). FDA. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 30 Agustus 2017. Diakses tanggal 19 April 2019.
  9. ^ "Polyethylene glycol 3350 Use During Pregnancy". Drugs.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 April 2021. Diakses tanggal 19 April 2019.
  10. ^ "Polyethylene Glycol 3350: MedlinePlus Drug Information". MedlinePlus. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 April 2021. Diakses tanggal 19 April 2019.
  11. ^ Mahmoud NN, Bleier JI, Aarons CB, Paulson EC, Shangmugan S, Fry RD (2016). "Colon and Rectum". Dalam Townsend CM, Beauchamp RD, Evers BM, Mattox KL (ed.). Sabiston Textbook of Surgery E-Book: The Biological Basis of Modern Surgical Practice. Elsevier Health Sciences. hlm. 1325. ISBN 978-0-323-40163-0.
  12. ^ "Prescription Polyethylene Glycol 3350; Denial of a Hearing and Order Withdrawing Approval of Abbreviated New Drug Applications". Federal Register. 2 April 2018. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 April 2021. Diakses tanggal 19 April 2019.
  13. ^ Schoeman M, Nguyen NQ (2011). "Patient Preparation and Pharmacotherapeutic Considerations". Dalam Ginsberg GG, Kochman ML, Norton ID, Gostout CJ (ed.). Clinical Gastrointestinal Endoscopy E-Book: Expert Consult - Online and Print. Elsevier Health Sciences. hlm. 87. doi:10.1016/B978-0-323-41509-5.00008-6. ISBN 978-1-4377-3570-3. S2CID 78762418.
  14. ^ "Polyethylene glycol 3350 Uses, Side Effects & Warnings". Drugs.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 April 2021. Diakses tanggal 19 April 2019.
  15. ^ Aronson JK (2015). "Glycols". Meyler's Side Effects of Drugs: The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions. Elsevier. hlm. 567. ISBN 978-0-444-53716-4.
  16. ^ a b c d e f Haberfeld, ed. (2015). Austria-Codex (dalam bahasa Jerman). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
  17. ^ Lee-Robichaud H, Thomas K, Morgan J, Nelson RL (Juli 2010). "Lactulose versus Polyethylene Glycol for Chronic Constipation". The Cochrane Database of Systematic Reviews (7) CD007570. doi:10.1002/14651858.CD007570.pub2. PMID 20614462.
  18. ^ Hardikar W, Cranswick N, Heine RG (2007). "Macrogol 3350 plus electrolytes for chronic constipation in children: a single-centre, open-label study". Journal of Paediatrics and Child Health. 43 (7–8): 527–531. doi:10.1111/j.1440-1754.2007.01116.x. PMID 17635680. S2CID 42699177.
  19. ^ Hyry H, Vuorio A, Varjonen E, Skyttä J, Mäkinen-Kiljunen S (Agustus 2006). "Two cases of anaphylaxis to macrogol 6000 after ingestion of drug tablets". Allergy. 61 (8): 1021. doi:10.1111/j.1398-9995.2006.01083.x. PMID 16867059. S2CID 36543393.
  20. ^ a b Smolinske SC (1992). Handbook of Food, Drug, and Cosmetic Excipients. CRC Press. hlm. 287. ISBN 978-0-8493-3585-3.
  21. ^ "Pfizer–BioNTech COVID-19 Vaccine Standing Orders for Administering Vaccine to Persons 12 Years of Age and Older" (PDF). Centers for Disease Control and Prevention (CDC). Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 2 Maret 2021. Diakses tanggal 5 Maret 2021.
  22. ^ "What Ingredients are in the COVID-19 Vaccine?" (PDF). Connecticut Department of Public Health. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 7 Juli 2021. Diakses tanggal 11 Juli 2021.
  23. ^ Veronese FM, Harris JM (Juni 2002). "Introduction and overview of peptide and protein pegylation". Advanced Drug Delivery Reviews. 54 (4): 453–456. doi:10.1016/S0169-409X(02)00020-0. PMID 12052707.
  24. ^ Porfiryeva NN, Moustafine RI, Khutoryanskiy VV (1 Januari 2020). "PEGylated Systems in Pharmaceutics". Polymer Science, Series C. 62 (1): 62–74. doi:10.1134/S181123822001004X. ISSN 1555-614X. S2CID 226664780.
  25. ^ "Compound Macrogol Oral Powder Sugar Free". Electronic medicines compendium (emc). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 Agustus 2021. Diakses tanggal 10 Januari 2020.
  26. ^ Wenande E, Garvey LH (Juli 2016). "Immediate-type hypersensitivity to polyethylene glycols: a review". Clinical and Experimental Allergy. 46 (7): 907–922. doi:10.1111/cea.12760. PMID 27196817. S2CID 1247758.
  27. ^ Mutschler E (2013). Arzneimittelwirkungen (dalam bahasa Jerman) (Edisi 10). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. hlm. 608. ISBN 978-3-8047-2898-1.
  28. ^ Chaussade S (November 1999). "Mechanisms of action of low doses of polyethylene glycol in the treatment of functional constipation". Italian Journal of Gastroenterology and Hepatology. 31 (Suppl 3): S242 – S244. PMID 10726227.
  29. ^ [eg. Laxido package insert]
  30. ^ Sherman MR, Saifer MG, Perez-Ruiz F (Januari 2008). "PEG-uricase in the management of treatment-resistant gout and hyperuricemia". Advanced Drug Delivery Reviews. 60 (1): 59–68. doi:10.1016/j.addr.2007.06.011. PMID 17826865.
  31. ^ Bowman, Lee (4 Desember 2004). "Study on dogs yields hope in human paralysis treatment". seattlepi.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 22 September 2021. Diakses tanggal 26 Juni 2016.
  32. ^ Krause TL, Bittner GD (Februari 1990). "Rapid morphological fusion of severed myelinated axons by polyethylene glycol". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 87 (4): 1471–1475. Bibcode:1990PNAS...87.1471K. doi:10.1073/pnas.87.4.1471. PMC 53497. PMID 2304913.
  33. ^ Borgens RB, Bohnert D (Desember 2001). "Rapid recovery from spinal cord injury after subcutaneously administered polyethylene glycol". Journal of Neuroscience Research. 66 (6): 1179–1186. doi:10.1002/jnr.1254. PMID 11746451. S2CID 11902183.
  34. ^ Stavisky RC, Britt JM, Zuzek A, Truong E, Bittner GD (Maret 2005). "Melatonin enhances the in vitro and in vivo repair of severed rat sciatic axons". Neuroscience Letters. 376 (2): 98–101. doi:10.1016/j.neulet.2004.11.033. PMID 15698928. S2CID 24634247.
  35. ^ Corpet DE, Parnaud G, Delverdier M, Peiffer G, Taché S (Juni 2000). "Consistent and fast inhibition of colon carcinogenesis by polyethylene glycol in mice and rats given various carcinogens". Cancer Research. 60 (12): 3160–3164. PMID 10866305.
  36. ^ "Chemoprevention of Colorectal Cancer". Chemoprevention Database. Diarsipkan dari asli tanggal 23 November 2005. Diakses tanggal 30 November 2012 – via Inra.fr.
  37. ^ Lo MM, Tsong TY, Conrad MK, Strittmatter SM, Hester LD, Snyder SH (1984). "Monoclonal antibody production by receptor-mediated electrically induced cell fusion". Nature. 310 (5980): 792–794. Bibcode:1984Natur.310..792L. doi:10.1038/310792a0. PMID 6088990. S2CID 4357934.

Pranala luar

  • Nomor uji klinis NCT04446299 for "Study 301: BLI4900 Versus an FDA-approved Comparator in Adult Subjects Prior to Colonoscopy" di ClinicalTrials.gov
  • Nomor uji klinis NCT04446312 for "Study 302: BLI4900 Versus an FDA-approved Comparator in Adult Subjects Prior to Colonoscopy" di ClinicalTrials.gov

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

Toploker.com

Beranda

Program Studi

Karirnews
×
Advertisement