Klofibrat

Data klinis
AHFS/Drugs.com	Micromedex Detailed Consumer Information
Kategori kehamilan	AU: B1
Rute pemberian	oral
Kode ATC	C10AB01 (WHO)
Status hukum
Status hukum	US: Discontinued
Data farmakokinetika
Pengikatan protein	Variabel, 92–97% pada konsentrasi terapetik
Metabolisme	Dihidrolisis menjadi asam klofibrat; glukuronidasi hati
Waktu paruh eliminasi	Sangat bervariasi; rata-rata 18–22 jam. Berkepanjangan pada gagal ginjal
Ekskresi	Ginjal (95 – 99%)
Pengenal
Nama IUPAC etil 2-(4-klorofenoksi)-2-metilpropanoat
Nomor CAS	637-07-0 Y
PubChem CID	2796
IUPHAR/BPS	2667
DrugBank	DB00636 Y
ChemSpider	2694 Y
UNII	HPN91K7FU3
KEGG	D00279 Y
ChEBI	CHEBI:3750 Y
ChEMBL	ChEMBL565 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID3020336
ECHA InfoCard	100.010.253
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C12H15ClO3
Massa molar	242,70 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Titik didih	148 °C (298 °F)
SMILES Clc1ccc(OC(C(=O)OCC)(C)C)cc1
InChI InChI=1S/C12H15ClO3/c1-4-15-11(14)12(2,3)16-10-7-5-9(13)6-8-10/h5-8H,4H2,1-3H3 Y Key:KNHUKKLJHYUCFP-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Klofibrat adalah agen penurun lipid yang digunakan untuk mengendalikan kadar kolesterol dan triasilgliserida yang tinggi dalam darah. Obat ini termasuk dalam golongan fibrat. Obat ini meningkatkan aktivitas lipoprotein lipase untuk meningkatkan konversi VLDL menjadi LDL, dan dengan demikian menurunkan kadar VLDL. Obat ini juga dapat meningkatkan kadar HDL.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1958 oleh Imperial Chemical Industries dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1963.^[1] Klofibrat dihentikan produksinya pada tahun 2002 karena efek sampingnya.

Obat ini dapat menyebabkan SIADH, sindrom sekresi hormon antidiuretik ADH (vasopresin) yang tidak tepat. Klofibrat juga dapat mengakibatkan pembentukan batu kolesterol di kantong empedu.

Uji Coba Kooperatif Organisasi Kesehatan Dunia tentang pencegahan primer penyakit jantung koroner yang menggunakan klofibrat untuk menurunkan kolesterol serum mengamati kematian berlebih pada kelompok yang diobati dengan klofibrat, meskipun penurunan kolesterol berhasil (47% lebih banyak kematian selama pengobatan dengan klofibrat dan 5% setelah pengobatan dengan klofibrat) dibandingkan kelompok kolesterol tinggi yang tidak diobati. Kematian ini disebabkan oleh berbagai macam penyebab selain penyakit jantung, dan tetap "tidak dapat dijelaskan".^[2]