Karbinoksamin

Data klinis
Nama dagang	Clistin, dll
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a606008
Kategori kehamilan	C
Rute pemberian	Oral: 4 mg (tablet) atau 4 mg/5 mL (cair)
Kode ATC	R06AA08 (WHO)
Status hukum
Status hukum	US: 4 mg is FDA approved OTC
Data farmakokinetika
Waktu paruh eliminasi	10 sampai 20 jam
Pengenal
Nama IUPAC 2-[(4-Klorofenil)-piridin-2-il-metoksi]-N,N- dimetil-etanamina
Nomor CAS	486-16-8 Y maleate salt: 3505-38-2 Y
PubChem CID	2564
IUPHAR/BPS	7139
DrugBank	DB00748 Y
ChemSpider	2466 Y
UNII	982A7M02H5 maleate salt: 02O55696WH Y
KEGG	D07617 Y
ChEBI	CHEBI:3398 Y
ChEMBL	ChEMBL864 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4022737
ECHA InfoCard	100.006.935
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C16H19ClN2O
Massa molar	290,79 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES Clc1ccc(cc1)C(OCCN(C)C)c2ncccc2
InChI InChI=1S/C16H19ClN2O/c1-19(2)11-12-20-16(15-5-3-4-10-18-15)13-6-8-14(17)9-7-13/h3-10,16H,11-12H2,1-2H3 Y Key:OJFSXZCBGQGRNV-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Karbinoksamin adalah agen antihistamin dan antikolinergik. Obat ini digunakan untuk demam, rhinitis vasomotor (rhinitis non alergi), urtikaria ringan, angioedema, dermatografisme, dan konjungtivitis alergi. Karbinoksamin adalah antagonis histamin, khususnya antagonis H1. Garam asam maleat dari isomer levorotatorinya dijual sebagai obat resep rotoxamine.

Obat ini dipatenkan pada tahun 1947 dan mulai digunakan secara medis pada tahun 1953.^[1] Obat ini pertama kali diluncurkan di Amerika Serikat oleh McNeil Corporation dengan nama merek Clistin. Karbinoksamin tersedia di berbagai negara di dunia, dikombinasikan dengan dekongestan seperti pseudoefedrin; dan juga dengan bahan lain termasuk parasetamol, aspirin, dan kodein.

Penggunaan obat antikolinergik termasuk karbinoksamin secara terus-menerus dan/atau kumulatif, termasuk antihistamin generasi pertama, dikaitkan dengan risiko penurunan kognitif dan demensia yang lebih tinggi pada orang lanjut usia.^[2][3]

Pada bulan Juni 2006 FDA mengumumkan bahwa lebih dari 120 produk farmasi bermerek yang mengandung karbinoksamin dipasarkan secara ilegal dan menuntut agar produk tersebut dikeluarkan dari pasar. Tindakan ini dipicu oleh dua puluh satu laporan kematian pada anak-anak di bawah usia dua tahun yang telah diberikan produk yang mengandung karbinoksamin. Terlepas dari kenyataan bahwa obat ini belum diteliti pada kelompok usia tersebut, banyak sediaan OTC yang mengandung karbinoksamin dipasarkan untuk bayi dan balita. Saat ini, semua formulasi yang mengandung karbinoksamin hanya disetujui untuk orang dewasa atau anak-anak berusia 3 tahun ke atas.^[4]

Nama mereknya termasuk Clistin, Palgic, Rondec, Rhinopront, Ryvent.