Flutikason propionat

Flutikason propionat
Data klinis
Nama dagangMedicort, Flutison, Flutivel, Flixonase, Flixotide, dll
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa695002
License data
Kategori
kehamilan
Rute
pemberian
Intranasal,[2] inhalasi,[3] topikal[4]
Kelas obatGlucocorticoid
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas0,51% (Intranasal)
Pengikatan protein91%
MetabolismeIntranasal
Hati (dimediasi CYP3A4)
Waktu paruh eliminasi10 jam
EkskresiGinjal
Pengenal
  • S-(fluorometil)-6α,9-difluoro-11β, 17-dihidroksi-16α-metil-3-oksoandrosta-1, 4-diena-17β-karbotioat, 17-propanoat
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.129.097 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC25H31F3O5S
Massa molar500,57 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • CCC(=O)OC1(C(CC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C)C(=O)SCF
  • InChI=1S/C25H31F3O5S/c1-5-20(31)33-25(21(32)34-12-26)13(2)8-15-16-10-18(27)17-9-14(29)6-7-22(17,3)24(16,28)19(30)11-23(15,25)4/h6-7,9,13,15-16,18-19,30H,5,8,10-12H2,1-4H3/t13-,15+,16+,18+,19+,22+,23+,24+,25+/m1/s1 checkY
  • Key:WMWTYOKRWGGJOA-CENSZEJFSA-N checkY
  (verify)

Flutikason propionat adalah obat steroid golongan glukokortikoid. Ketika dihirup, obat ini digunakan untuk manajemen jangka panjang asma dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK).[8] Untuk penggunaan pada hidung, obat ini digunakan untuk rinitis alergi dan polip hidung.[9][10] Obat ini juga dapat digunakan untuk sariawan.[11]

Efek samping yang umum terjadi ketika terhirup meliputi infeksi saluran napas atas, sinusitis, kandidiasis, dan batuk.[8] Efek samping yang umum terjadi ketika digunakan di hidung meliputi mimisan dan sakit tenggorokan.[9] Tidak seperti flutikason furoat yang disetujui untuk anak-anak berusia dua tahun ke atas ketika digunakan untuk alergi, flutikason propionat hanya disetujui untuk anak-anak berusia empat tahun ke atas.[12][13]

Flutikason propionat dipatenkan pada tahun 1980, dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1990.[14] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[10]

Kegunaan medis

Flutikason propionat digunakan dalam bentuk bubuk atau aerosol untuk inhalasi sebagai profilaksis asma.[3][8] Dalam bentuk semprot hidung digunakan untuk pencegahan dan pengobatan rinitis alergi.[2] Tetes hidung digunakan untuk pengobatan polip hidung. Semprot hidung juga dapat digunakan di mulut untuk sariawan.[11]

Flutikason propionat dalam bentuk topikal dapat digunakan untuk mengobati kondisi kulit seperti eksim, psoriasis, dan ruam.[15][16]

Efek samping

Formulasi semprot hidung dan inhaler oral memiliki efek samping kortikosteroid yang lebih sedikit dibandingkan formulasi tablet karena membatasi penyerapan sistemik (darah). Namun, penyerapan sistemik tidak dapat diabaikan bahkan dengan pemberian yang tepat.[2][perinci lagi] Penggunaan semprotan atau inhaler dengan dosis yang lebih tinggi dari yang disarankan atau dengan kortikosteroid lain dapat meningkatkan risiko efek samping serius akibat kortikosteroid sistemik.[2][3] Efek samping ini meliputi melemahnya sistem kekebalan tubuh, peningkatan risiko infeksi sistemik, osteoporosis, dan peningkatan tekanan pada mata.[17]

Semprot hidung

Efek samping yang umum dapat meliputi iritasi hidung (rasa terbakar, perih, berdarah), sakit kepala, sakit perut (mual, muntah), dan diare. Efek samping yang jarang terjadi meliputi infeksi (ditunjukkan oleh misalnya, demam, sakit tenggorokan, dan batuk), masalah penglihatan, pembengkakan parah, suara serak, dan kesulitan bernapas atau menelan].[18][9][2]

Jika terhirup

Efek samping yang umum dapat meliputi infeksi saluran napas atas, iritasi tenggorokan, sariawan, batuk, dan sakit kepala. Efek samping yang jarang terjadi meliputi memar, pembengkakan wajah/leher, depresi, kelelahan, dan sesak napas.[19][8][3]

Farmakologi

Flutikason propionat adalah agonis yang sangat selektif pada reseptor glukokortikoid dengan aktivitas yang dapat diabaikan pada reseptor androgen, estrogen, atau mineralokortikoid,[4] sehingga menghasilkan efek antiinflamasi dan vasokonstriksi. Telah terbukti memiliki berbagai efek penghambatan pada beberapa jenis sel (misalnya sel mast, eosinofil, neutrofil, makrofag, dan limfosit) dan mediator (misalnya histamin, eikosanoid, leukotriena, dan sitokin) yang terlibat dalam peradangan. Flutikason propionat dinyatakan memberikan efek topikal pada paru-paru tanpa efek sistemik yang signifikan pada dosis biasa, karena bioavailabilitas sistemiknya yang rendah.[18]

Interaksi

Flutikason propionat dipecah oleh CYP3A4 (sitokrom P450 3A4), dan telah terbukti berinteraksi dengan penghambat CYP3A4 yang kuat seperti ritonavir dan ketokonazol.[2][3] Pemberian ritonavir dan flutikason secara bersamaan dapat menyebabkan peningkatan kadar flutikason dalam tubuh, yang dapat menyebabkan sindrom Cushing dan insufisiensi adrenal.[20] Ketokonazol (obat antijamur) telah terbukti meningkatkan konsentrasi flutikason yang menyebabkan efek samping kortikosteroid sistemik.[2][3]

Masyarakat dan budaya

Pada tahun 2024, GSK plc menarik Flovent dari pasaran dan menggantinya dengan obat generik resmi.[21][22]

Referensi

  1. ^ "Fluticasone Use During Pregnancy". Drugs.com. 9 January 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 26 March 2019. Diakses tanggal 31 January 2020.
  2. ^ a b c d e f g "Flonase Allergy Relief- fluticasone propionate spray, metered". DailyMed. 30 May 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2 December 2020. Diakses tanggal 31 January 2020.
  3. ^ a b c d e f "Flovent Diskus- fluticasone propionate powder, metered". DailyMed. 7 January 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 7 December 2019. Diakses tanggal 31 January 2020.
  4. ^ a b c "Cutivate- fluticasone propionate lotion". DailyMed. 8 August 2018. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 20 February 2022. Diakses tanggal 19 February 2022.
  5. ^ "Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Diakses tanggal 30 March 2024.
  6. ^ "Respiratory health". Health Canada. 9 May 2018. Diakses tanggal 13 April 2024.
  7. ^ "Flixonase Aqueous Nasal Spray - Summary of Product Characteristics (SmPC)". (emc). 25 October 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 31 January 2020. Diakses tanggal 31 January 2020.
  8. ^ a b c d "Fluticasone Propionate Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 February 2019. Diakses tanggal 27 February 2019.
  9. ^ a b c "Fluticasone Propionate eent Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 February 2019. Diakses tanggal 27 February 2019.
  10. ^ a b British national formulary: BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 262, 1172. ISBN 978-0-85711-338-2.
  11. ^ a b "Flixonase aqueous spray" (PDF). Sheffield Teaching Hospitals. June 2018. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 25 September 2019. Diakses tanggal 31 January 2020.
  12. ^ "Flonase Sensimist Allergy Relief- fluticasone furoate spray, metered". DailyMed. 30 May 2019. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2 December 2020. Diakses tanggal 4 February 2020.
  13. ^ "Veramyst- fluticasone furoate spray, metered". DailyMed. 1 March 2010. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 5 February 2020. Diakses tanggal 4 February 2020.
  14. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 487. ISBN 978-3-527-60749-5. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 November 2023. Diakses tanggal 19 September 2020.
  15. ^ "Drugs & Medications". www.webmd.com (dalam bahasa Inggris). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 22 October 2020. Diakses tanggal 13 April 2020.
  16. ^ Lax SJ, Harvey J, Axon E, Howells L, Santer M, Ridd MJ, Lawton S, Langan S, Roberts A, Ahmed A, Muller I, Ming LC, Panda S, Chernyshov P, Carter B, Williams HC, Thomas KS, Chalmers JR, et al. (Cochrane Skin Group) (March 2022). "Strategies for using topical corticosteroids in children and adults with eczema". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2022 (3) CD013356. doi:10.1002/14651858.CD013356.pub2. PMC 8916090. PMID 35275399.
  17. ^ "Prednisone and other corticosteroids: Balance the risks and benefits". Mayo Clinic. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 25 May 2017. Diakses tanggal 4 March 2018.
  18. ^ a b "Fluticasone Nasal Spray: MedlinePlus Drug Information". MedlinePlus. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 5 September 2023. Diakses tanggal 14 October 2023.
  19. ^ "Fluticasone Oral Inhalation". AHFS Consumer Medication Information [Internet]. Bethesda (MD): American Society of Health-System Pharmacists, Inc. 1 September 2010 [2008]. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 3 November 2014. Diakses tanggal 2 November 2014.
  20. ^ Foisy MM, Yakiwchuk EM, Chiu I, Singh AE (July 2008). "Adrenal suppression and Cushing's syndrome secondary to an interaction between ritonavir and fluticasone: a review of the literature". HIV Medicine. 9 (6): 389–96. doi:10.1111/j.1468-1293.2008.00579.x. PMID 18459946. S2CID 40502127.
  21. ^ Sydney Lupkin (30 December 2023). "A popular asthma inhaler is leaving pharmacy shelves. Here's what you need to know". NPR.
  22. ^ Tirrell, Meg (28 December 2023). "'A huge shock to the system': Doctors warn about asthma inhaler switch coming in January". CNN. Diakses tanggal 10 January 2024.

Pranala luar

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

×
Advertisement