Ensiklopedia Dunia

Temukan artikel dan sumber daya untuk membantu menjawab pertanyaan Anda.

Fenoldopam

Fenoldopam
Data klinis
Nama dagangCorlopam
AHFS/Drugs.commonograph
Rute
pemberian		IV
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
MetabolismeHati (CYP tidak terlibat)
Waktu paruh eliminasi5 menit
EkskresiGinjal (90%) dan feses (10%)
Pengenal
  • (RS)-6-kloro-1-(4-hidroksifenil)-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina-7,8-diol
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
Data sifat kimia dan fisik
RumusC16H16ClNO3
Massa molar305,76 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
KiralitasRacemic mixture
  • Clc1c3c(cc(O)c1O)C(c2ccc(O)cc2)CNCC3
  • InChI=1S/C16H16ClNO3/c17-15-11-5-6-18-8-13(9-1-3-10(19)4-2-9)12(11)7-14(20)16(15)21/h1-4,7,13,18-21H,5-6,8H2 checkY
  • Key:TVURRHSHRRELCG-UHFFFAOYSA-N checkY
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

Fenoldopam mesilat adalah obat dan turunan benzazepina sintetis yang bertindak sebagai agonis parsial reseptor D1 selektif.[1] Fenoldopam digunakan sebagai agen antihipertensi.[2] Obat ini disetujui oleh FDA pada bulan September 1997.[3]

Indikasi

Fenoldopam digunakan sebagai agen antihipertensi pasca operasi, dan juga intravena (IV) untuk mengobati krisis hipertensi.[4] Karena fenoldopam adalah agen intravena dengan efek adrenergik minimal yang meningkatkan perfusi ginjal, secara teori dapat bermanfaat pada pasien hipertensi dengan gagal ginjal kronis bersamaan.[5] Dapat menyebabkan refleks takikardia, tetapi tergantung pada infus obat.

Farmakologi

Fenoldopam menyebabkan vasodilatasi arteri/arteriolar yang menyebabkan penurunan tekanan darah dengan mengaktifkan reseptor D1 perifer.[6] Obat ini menurunkan afterload dan juga meningkatkan ekskresi natrium melalui reseptor dopamin spesifik di sepanjang nefron. Efek ginjal dari fenoldopam dan dopamin dapat melibatkan antagonisme fisiologis sistem renin-angiotensin di ginjal.[7] Berbeda dengan dopamin, fenoldopam adalah agonis reseptor D1 selektif tanpa efek pada adrenoseptor beta, meskipun ada bukti bahwa obat ini mungkin memiliki beberapa aktivitas antagonis adrenoseptor alfa-1[8] dan alfa-2.[6] Stimulasi reseptor D1 mengaktifkan adenilil siklase dan meningkatkan siklik AMP intraseluler, yang mengakibatkan vasodilatasi sebagian besar tempat tidur arteri, termasuk arteri ginjal, mesenterika, dan koroner.[9] menyebabkan penurunan resistensi vaskular sistemik. Fenoldopam memiliki onset kerja yang cepat (4 menit) dan durasi kerja yang pendek (< 10 menit) dan hubungan dosis-respons linier pada dosis klinis biasa.[10]

Efek samping

Efek sampingnya meliputi sakit kepala, muka memerah, mual, hipotensi, refleks takikardia, dan peningkatan tekanan intraokular.[4][11]

Kontraindikasi, peringatan dan tindakan pencegahan

Fenoldopam mesilat mengandung natrium metabisulfit, suatu sulfit yang jarang dapat menyebabkan reaksi alergi termasuk gejala anafilaksis dan asma pada orang yang rentan. Pemberian fenoldopam mesilat harus dilakukan dengan hati-hati pada pasien dengan glaukoma atau tekanan intraokular yang meningkat karena fenoldopam meningkatkan tekanan intraokular. Penggunaan fenoldopam bersamaan dengan penghalang beta harus dihindari jika memungkinkan, karena hipotensi yang tidak terduga dapat terjadi akibat penghambatan penghalang beta terhadap refleks takikardia yang dimediasi simpatik sebagai respons terhadap fenoldopam.[11]

Referensi

  1. ^ Grenader A, Healy DP (July 1991). "Fenoldopam is a partial agonist at dopamine-1 (DA1) receptors in LLC-PK1 cells". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 258 (1): 193–198. doi:10.1016/S0022-3565(25)20252-X. PMID 1677038.
  2. ^ Oliver WC, Nuttall GA, Cherry KJ, Decker PA, Bower T, Ereth MH (October 2006). "A comparison of fenoldopam with dopamine and sodium nitroprusside in patients undergoing cross-clamping of the abdominal aorta". Anesthesia and Analgesia. 103 (4): 833–840. doi:10.1213/01.ane.0000237273.79553.9e. PMID 17000789. S2CID 23684353.
  3. ^ "Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs". www.accessdata.fda.gov. Diakses tanggal November 14, 2011.
  4. ^ a b Shen H (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. hlm. 9. ISBN 978-1-59541-101-3.
  5. ^ Szymanski MW, Richards JR (2021). "Fenoldopam". StatPearls. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 30252314. Diakses tanggal 2021-05-02.
  6. ^ a b Nichols AJ, Ruffolo RR, Brooks DP (June 1990). "The pharmacology of fenoldopam". American Journal of Hypertension. 3 (6 Pt 2): 116S – 119S. doi:10.1093/ajh/3.6.116s. PMID 1974439.
  7. ^ Gildea JJ (January 2009). "Dopamine and angiotensin as renal counterregulatory systems controlling sodium balance". Current Opinion in Nephrology and Hypertension. 18 (1): 28–32. doi:10.1097/MNH.0b013e32831a9e0b. PMC 2847451. PMID 19077686.
  8. ^ Martin SW, Broadley KJ (May 1995). "Renal vasodilatation by dopexamine and fenoldopam due to alpha 1-adrenoceptor blockade". British Journal of Pharmacology. 115 (2): 349–355. doi:10.1111/j.1476-5381.1995.tb15884.x. PMC 1908310. PMID 7670737.
  9. ^ Hughes AD, Sever PS (1989). "Action of fenoldopam, a selective dopamine (DA1) receptor agonist, on isolated human arteries". Blood Vessels. 26 (2): 119–127. doi:10.1159/000158760. PMID 2474340.
  10. ^ Epstein, Murray MD, "Diagnosis and Management of Hypertensive Emergencies," clinical Cornerstone. Hypertension Vol2. No 1.
  11. ^ a b "Corlopam RA06497-R1-9/03 brand of Fenoldopam Mesylate Injection, USP" (PDF). NDA 19-922/S-005.

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

Toploker.com

Beranda

Program Studi

Karirnews
×
Advertisement