Etodolak

Data klinis
Nama dagang	Lonene
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a692015
Rute pemberian	Oral
Kode ATC	M01AB08 (WHO)
Status hukum
Status hukum	AU: S4 (Prescription only) UK: POM (Hanya resep) US: ℞-only
Data farmakokinetika
Pengikatan protein	100%
Metabolisme	Hati
Waktu paruh eliminasi	7,3 ± 4,0 jam
Ekskresi	Ginjal
Pengenal
Nama IUPAC asam (RS)-2-(1,8-Dietil-4,9-dihidro-3H-pirano[3,4-b]indol-1-il)asetat
Nomor CAS	41340-25-4 Y
PubChem CID	3308
IUPHAR/BPS	7185
DrugBank	DB00749 Y
ChemSpider	3192 Y
UNII	2M36281008
KEGG	D00315 Y
ChEBI	CHEBI:4909 Y
ChEMBL	ChEMBL622 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID9020615
ECHA InfoCard	100.157.848
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C17H21NO3
Massa molar	287,36 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
Titik leleh	145 hingga 148 °C (293 hingga 298 °F)
Kelarutan dalam air	3,92e-02 mg/mL [ALOGPS] mg/mL (20 °C)
SMILES CCc2cccc3c1CCOC(CC)(CC(=O)O)c1[nH]c23
InChI InChI=1S/C17H21NO3/c1-3-11-6-5-7-12-13-8-9-21-17(4-2,10-14(19)20)16(13)18-15(11)12/h5-7,18H,3-4,8-10H2,1-2H3,(H,19,20) Y Key:NNYBQONXHNTVIJ-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)

Etodolak adalah obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID). Obat ini dipatenkan pada tahun 1971 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1985.^[1]

OAINS digunakan untuk mengelola nyeri ringan hingga sedang, demam, dan peradangan. Obat ini bekerja dengan mengurangi kadar prostaglandin, yaitu zat kimia yang bertanggung jawab atas nyeri dan demam serta nyeri tekan yang terjadi akibat peradangan. Etodolak menghambat enzim siklooksigenase (singkatan COX) yang membentuk prostanoid, sehingga menghasilkan konsentrasi prostaglandin yang lebih rendah, sehingga peradangan, nyeri, dan demam berkurang.

Etodolak 179 kali lebih selektif dalam menghambat COX-2 daripada COX-1.^[2] Tidak seperti rofekoksib, baik etodolac maupun selekoksib dapat sepenuhnya menghambat COX-1 dan ditetapkan memiliki "selektivitas preferensial" terhadap COX-2. Enantiomer R etodolac tidak aktif terhadap enzim COX, tetapi menghambat kadar beta-katenin pada sel hepatoma.^[3]

Di Britania Raya, Etodolak dilisensikan untuk pengobatan peradangan dan nyeri yang disebabkan oleh osteoartritis dan rheumatoid arthritis.^[4]

Etodolak harus dihindari oleh pasien dengan riwayat serangan asma, biduran, atau reaksi alergi lainnya terhadap aspirin atau OAINS lainnya. Reaksi alergi yang jarang tetapi parah telah dilaporkan pada suatu individu. Obat ini juga harus dihindari oleh pasien dengan penyakit tukak lambung atau fungsi ginjal yang buruk, karena obat ini dapat memperburuk kedua kondisi tersebut. Etodolak digunakan dengan hati-hati pada pasien yang mengonsumsi obat pengencer darah (antikoagulan) seperti warfarin karena meningkatkan risiko pendarahan. Pasien yang mengonsumsi litium dan etodolak dapat mengembangkan kadar litium darah yang toksik. Selain itu, etodolak diketahui berinteraksi dengan obat antidepresan tertentu seperti sertralin atau fluoksetin yang dapat meningkatkan risiko strok, serangan jantung, dan kondisi kardiovaskular lainnya. Pasien yang juga mengonsumsi siklosporin dapat mengembangkan toksisitas ginjal. Penggunaan pada anak-anak belum diteliti secara memadai. Etodolak tidak menyebabkan ketagihan. OAINS harus dihentikan sebelum bedah elektif karena gangguan ringan pada penggumpalan darah yang merupakan karakteristik kelompok obat ini. Etodolak sebaiknya dihentikan setidaknya empat hari sebelum pembedahan. Metabolit etodolak juga dapat menyebabkan hasil bilirubin positif palsu pada tes urinalisis.^[5][1]

Etodolak umumnya dihindari selama kehamilan dan menyusui. OAINS termasuk etodolak dapat menyebabkan efek kardiovaskular yang merugikan pada janin selama kehamilan.^[6]

Pada bulan Oktober 2020, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) mewajibkan label obat diperbarui untuk semua obat antiinflamasi nonsteroid guna menjelaskan risiko masalah ginjal pada bayi yang belum lahir, yang mengakibatkan rendahnya cairan ketuban. Mereka merekomendasikan untuk menghindari NSAID pada wanita hamil pada usia kehamilan 20 minggu atau lebih.^[7][8]

Etodolac diproduksi oleh Almirall Limited dengan nama merek Lodine SR^[9] dan oleh Meda Pharmaceuticals dengan nama Eccoxolac.^[10] Etodolak generik juga tersedia.^[11]

Etodolac juga dijual dengan beberapa nama merek seperti:

• Etogesic (India)
• Etova (India)
• Dualgan / Sodolac (Portugal)
• Etodin (Korea Selatan)
• Etofree (India)
• Flancox^[12] (Brasil)
• Haipen (Jepang)
• Lodine (Prancis, Swiss, Amerika Serikat)
• Proxym (S Etodolac) (India)
• Dolarit, Edolar, Etol (Turki)
• Lonene (Indonesia, Taiwan)
• Etodine (Mesir)
• Etodin Fort (Bulgaria)

Wikimedia Commons memiliki media mengenai Etodolac.