Ensiklopedia Dunia

Temukan artikel dan sumber daya untuk membantu menjawab pertanyaan Anda.

Azelastin

Azelastin
Data klinis
Nama dagangAstelin, dll
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa603009
License data
Kategori
kehamilan
Rute
pemberian		Tetes mata, semprot hidung, oral
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas40% (intranasal)
Metabolitdesmetilazelastin (actif)
Onset aksidalam 1 jam
Waktu paruh eliminasi22 jam
Durasi aksi12 jam
Pengenal
  • (RS)-4-[(4-Klorofenil)metil]-2-(1-metilazepan-4-il)-ftalazin-1-ona
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.133.278 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC22H24ClN3O
Massa molar381,90 g·mol−1
Model 3D (JSmol)
  • Clc1ccc(cc1)CC\3=N\N(C(=O)c2ccccc2/3)C4CCCN(C)CC4
  • InChI=1S/C22H24ClN3O/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3 checkY
  • Key:MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)

Azelastin adalah obat penghambat reseptor H1 yang terutama digunakan sebagai semprotan hidung untuk mengobati rinitis alergi (hay fever) dan sebagai obat tetes mata untuk konjungtivitis alergi.[4][5] Kegunaan lain mungkin termasuk asma dan ruam kulit.[6] Efeknya timbul dalam beberapa menit jika digunakan di mata, dan dalam satu jam jika digunakan di hidung. Efeknya bertahan hingga 12 jam.[7]

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, mengantuk, perubahan rasa, dan sakit tenggorokan.[7] Tidak jelas apakah penggunaan aman selama kehamilan atau menyusui.[8] Obat ini adalah antihistamin generasi kedua dan bekerja dengan menghalangi pelepasan sejumlah mediator inflamasi termasuk histamin.[6][7]

Azelastin dipatenkan pada tahun 1971 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1986.[9] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[3][10]

Kegunaan medis

Semprotan hidung azelastin diindikasikan untuk pengobatan lokal gejala rhinitis alergi musiman dan rhinitis alergi perenial, seperti hidung berair, bersin, dan hidung gatal pada orang berusia lima tahun ke atas.[1][11][12] Di beberapa negara, obat ini juga diindikasikan untuk pengobatan rinitis vasomotor pada orang dewasa dan anak-anak ≥ 12 tahun.[1] Tetes mata azelastin diindikasikan untuk pengobatan lokal konjungtivitis alergi musiman dan perenial.[2][13]

Efek samping

Azelastin aman dan dapat ditoleransi dengan baik pada orang dewasa dan anak-anak dengan rinitis alergi.[14][15][16] Rasa pahit, sakit kepala, hidung terbakar, dan mengantuk adalah efek samping yang paling sering dilaporkan. Rekomendasi resep AS memperingatkan terhadap penggunaan alkohol dan/atau depresan sistem saraf pusat lainnya secara bersamaan, tetapi hingga saat ini belum ada penelitian untuk menilai efek semprotan hidung azelastin pada SSP manusia.[butuh pemutakhiran?] Penelitian yang lebih baru[17][18] telah menunjukkan tingkat kantuk yang sama (sekitar 2%) dibandingkan dengan pengobatan plasebo.

Efek samping yang paling umum adalah rasa pahit (sekitar 20% orang). Karena itu, produsen telah memproduksi formulasi azelastin lain dengan sukralosa.[19] Masalah rasa pahit juga dapat dikurangi dengan penggunaan semprotan hidung yang benar (misalnya sedikit menundukkan kepala ke depan dan tidak menghirup obat terlalu dalam), atau sebagai alternatif menggunakan formulasi azelastin/sukralosa.[20]

Selain itu, anosmia (kehilangan kemampuan mencium) dapat terjadi dengan antihistamin semprot hidung (termasuk kedua formulasi azelastin).[7]

Farmakologi

Farmakodinamik

Azelastin memiliki tiga cara kerja:[21]

Farmakokinetik

Bioavailabilitas sistemik azelastin sekitar 40% saat diberikan secara intranasal. Konsentrasi plasma maksimum (Cmax) diamati dalam waktu 2–3 jam. Waktu paruh eliminasi, volume distribusi kondisi stabil, dan klirens plasma masing-masing adalah 22 jam; 14,5 L/kg; dan 0,5 L/jam/kg (berdasarkan data pemberian intravena dan oral). Sekitar 75% dari dosis oral diekskresikan dalam feses. Farmakokinetik azelastin yang diberikan secara oral tidak dipengaruhi oleh usia, jenis kelamin, atau gangguan fungsi hati.[21]

Metabolisme

Azelastin dimetabolisme secara oksidatif oleh keluarga sitokrom P450 menjadi metabolit aktifnya, desmetilazelastin, dan dua metabolit asam karboksilat yang tidak aktif.[21]

Properti kimia

Tata nama kimia azelastin adalah (±)-1-(2H)-ftalazinona, 4-[(4-klorofenil) metil]-2-(heksahidro-1-metil-1H-azepin-4-il)-monohidroklorida. Warnanya putih, hampir tidak berbau dengan rasa pahit.[22]

Referensi

  1. ^ a b c "Astelin- azelastine hydrochloride spray, metered".
  2. ^ a b "Optivar- azelastine hydrochloride solution/ drops".
  3. ^ a b "FDA Approves a Nasal Antihistamine for Nonprescription Use". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 17 June 2021. Diakses tanggal 21 June 2021.
  4. ^ British national formulary : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm. 1169. ISBN 9780857113382.
  5. ^ Al-Ahmad M, Hassab M, Al Ansari A (21 December 2020). "Allergic and Non-allergic Rhinitis". Textbook of Clinical Otolaryngology. Cham: Springer International Publishing. hlm. 241–252. doi:10.1007/978-3-030-54088-3_22. ISBN 978-3-030-54087-6. S2CID 234142758.
  6. ^ a b Aronson JK (2015). Meyler's Side Effects of Drugs: The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions. Elsevier. hlm. 782. ISBN 9780444537164.
  7. ^ a b c d "Azelastine Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists.
  8. ^ "Azelastine ophthalmic (Optivar) Use During Pregnancy". Drugs.com. Diakses tanggal 26 March 2019.
  9. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm. 548. ISBN 9783527607495.
  10. ^ "First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 8 July 2024. Diakses tanggal 9 July 2024.
  11. ^ Bousquet J, Schünemann HJ, Togias A, Bachert C, Erhola M, Hellings PW, Klimek L, Pfaar O, Wallace D, Ansotegui I, Agache I, Bedbrook A, Bergmann KC, Bewick M, Bonniaud P, Bosnic-Anticevich S, Bossé I, Bouchard J, Boulet LP, Brozek J, Brusselle G, Calderon MA, Canonica WG, Caraballo L, Cardona V, Casale T, Cecchi L, Chu DK, Costa EM, Cruz AA, Czarlewski W, D'Amato G, Devillier P, Dykewicz M, Ebisawa M, Fauquert JL, Fokkens WJ, Fonseca JA, Fontaine JF, Gemicioglu B, van Wijk RG, Haahtela T, Halken S, Ierodiakonou D, Iinuma T, Ivancevich JC, Jutel M, Kaidashev I, Khaitov M, Kalayci O, Kleine Tebbe J, Kowalski ML, Kuna P, Kvedariene V, La Grutta S, Larenas-Linnemann D, Lau S, Laune D, Le L, Lieberman P, Lodrup Carlsen KC, Lourenço O, Marien G, Carreiro-Martins P, Melén E, Menditto E, Neffen H, Mercier G, Mosgues R, Mullol J, Muraro A, Namazova L, Novellino E, O'Hehir R, Okamoto Y, Ohta K, Park HS, Panzner P, Passalacqua G, Pham-Thi N, Price D, Roberts G, Roche N, Rolland C, Rosario N, Ryan D, Samolinski B, Sanchez-Borges M, Scadding GK, Shamji MH, Sheikh A, Bom AT, Toppila-Salmi S, Tsiligianni I, Valentin-Rostan M, Valiulis A, Valovirta E, Ventura MT, Walker S, Waserman S, Yorgancioglu A, Zuberbier T (January 2020). "Next-generation Allergic Rhinitis and Its Impact on Asthma (ARIA) guidelines for allergic rhinitis based on Grading of Recommendations Assessment, Development and Evaluation (GRADE) and real-world evidence". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 145 (1): 70–80.e3. doi:10.1016/j.jaci.2019.06.049. hdl:10400.17/3723. PMID 31627910.
  12. ^ "Rhinolast Nasal Spray Summary of Product Characteristics". Oct 2009. Diakses tanggal 27 April 2010.
  13. ^ "Optilast Eye Drops Summary of Product Characteristics". Jan 2010. Diakses tanggal 27 April 2010.
  14. ^ McNeely W, Wiseman LR (July 1998). "Intranasal azelastine. A review of its efficacy in the management of allergic rhinitis". Drugs. 56 (1): 91–114. doi:10.2165/00003495-199856010-00011. PMID 9664202. S2CID 46956783.
  15. ^ Ratner PH, Findlay SR, Hampel F, van Bavel J, Widlitz MD, Freitag JJ (November 1994). "A double-blind, controlled trial to assess the safety and efficacy of azelastine nasal spray in seasonal allergic rhinitis". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 94 (5): 818–25. doi:10.1016/0091-6749(94)90148-1. PMID 7963150.
  16. ^ LaForce C, Dockhorn RJ, Prenner BM, et al. (February 1996). "Safety and efficacy of azelastine nasal spray (Astelin NS) for seasonal allergic rhinitis: a 4-week comparative multicenter trial". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 76 (2): 181–8. doi:10.1016/S1081-1206(10)63420-5. PMID 8595539.
  17. ^ Corren J, Storms W, Bernstein J, Berger W, Nayak A, Sacks H (May 2005). "Effectiveness of azelastine nasal spray compared with oral cetirizine in patients with seasonal allergic rhinitis". Clinical Therapeutics. 27 (5): 543–53. doi:10.1016/j.clinthera.2005.04.012. PMID 15978303.
  18. ^ Berger W, Hampel F, Bernstein J, Shah S, Sacks H, Meltzer EO (September 2006). "Impact of azelastine nasal spray on symptoms and quality of life compared with cetirizine oral tablets in patients with seasonal allergic rhinitis". Annals of Allergy, Asthma & Immunology. 97 (3): 375–81. doi:10.1016/S1081-1206(10)60804-6. PMID 17042145.
  19. ^ Kalpaklioglu AF, Kavut AB (2010). "Comparison of azelastine versus triamcinolone nasal spray in allergic and nonallergic rhinitis". American Journal of Rhinology & Allergy. 24 (1): 29–33. doi:10.2500/ajra.2010.24.3423. PMID 20109317. S2CID 24449860.
  20. ^ Bernstein JA (October 2007). "Azelastine hydrochloride: a review of pharmacology, pharmacokinetics, clinical efficacy and tolerability". Current Medical Research and Opinion. 23 (10): 2441–52. doi:10.1185/030079907X226302. PMID 17723160. S2CID 25827650.
  21. ^ a b c Horak F, Zieglmayer UP (November 2009). "Azelastine nasal spray for the treatment of allergic and nonallergic rhinitis". Expert Review of Clinical Immunology. 5 (6): 659–669. doi:10.1586/eci.09.38. PMID 20477689. S2CID 32512061.
  22. ^ drugs.com Azelastine Page accessed 28 June 2015

Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.

Toploker.com

Beranda

Program Studi

Karirnews
×
Advertisement