Alitretinoin
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Panretin (gel), Toctino (oral) |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601012 |
| License data |
|
| Rute pemberian | Topikal, Oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Pengikatan protein | Sangat terikat, tidak ada angka pasti yang tersedia[1] |
| Metabolisme | Hati (oksidasi yang dimediasi oleh CYP3A4, juga diisomerisasi menjadi tretinoin)[1] |
| Waktu paruh eliminasi | 2–10 jam[1] |
| Ekskresi | Urin (64%), feses (30%)[1] |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.111.081 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C20H28O2 |
| Massa molar | 300,44 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Alitretinoin atau asam 9-cis-retinoat adalah obat yang digunakan untuk mengobati sarkoma Kaposi akibat AIDS dan dermatitis. Obat ini hanya digunakan untuk mengobati kondisi yang memengaruhi kulit. Obat ini dioleskan langsung ke kulit atau diminum.[2][3][4]
Efek samping yang paling umum ketika dioleskan ke kulit adalah gatal, deskuamasi, dan ruam, sementara ketika diminum adalah rambut rontok, penurunan jumlah sel darah merah, kelelahan, tekanan darah tinggi, kolesterol tinggi, dan telinga berdenging. Efek samping lainnya mungkin termasuk kulit terbakar.[2][3]
Kegunaan medis
Sarkoma Kaposi
Di Amerika Serikat, alitretinoin topikal diindikasikan untuk pengobatan lesi kulit pada sarkoma Kaposi terkait AIDS. Alitretinoin tidak diindikasikan ketika terapi sistemik terhadap sarkoma Kaposi diperlukan.[5] Obat ini telah menerima persetujuan EMA (11 Oktober 2000) dan FDA (2 Maret 1999) untuk indikasi ini.[6][7]
Dermatitis tangan kronis
Alitretinoin telah diberikan hak resep di Britania Raya (08/09/2008) untuk dermatitis tangan kronis yang digunakan secara oral.[8] Pada bulan Mei 2009, Institut Nasional untuk Kesehatan dan Keunggulan Klinis (NICE) mengeluarkan panduan awal[9] tentang penggunaan alitretinoin untuk pengobatan dermatitis tangan kronis yang parah pada orang dewasa.
Efek samping
- Sangat umum (frekuensi > 10%)
- Umum (frekuensi 1–10%)
- Anemia
- Peningkatan kapasitas pengikatan zat besi
- Penurunan monosit
- Peningkatan trombosit
- Penurunan TSH
- Penurunan T4 bebas
- Wajah memerah
- Konjungtivitis
- Mata kering
- Iritasi mata
- Peningkatan transaminase
- Kulit kering
- Bibir kering
- Keilitis
- Dermatitis
- Eritema
- Rambut rontok
- Nyeri sendi
- Nyeri otot
- Peningkatan kreatin fosfokinase darah
- Tidak umum (frekuensi 0,1–1%)
- Penglihatan kabur
- Katarak
- Mimisan
- Gatal
- Ruam
- Pengelupasan kulit
- Eksim asteatotik
- Eksostosis
- Ankilosing spondilitis
- Jarang (<0,1% frekuensi)
- Hipertensi intrakranial jinak
- Vaskulitis
- Frekuensi tidak diketahui
- Reaksi anafilaksis
- Hipersensitivitas
- Depresi
- Perubahan suasana hati
- Muncul pikiran bunuh diri
- Penurunan penglihatan pada malam hari
Penggunaan topikal[10]
- Sangat umum (>10% frekuensi)
- Ruam (77%)
- Nyeri (34%)
- Gatal (11%)
- Umum (1-10% frekuensi)
Kontraindikasi
Kehamilan merupakan kontraindikasi absolut, seperti halnya kebanyakan produk vitamin A lainnya. Penggunaannya juga harus dihindari jika digunakan secara sistemik pada wanita usia subur dan tidak melakukan tindakan pencegahan untuk mencegah kehamilan. Toctino (formula kapsul oral alitretinoin) mengandung minyak kedelai dan sorbitol, oleh karena itu pasien yang alergi terhadap kacang tanah, kedelai, atau dengan intoleransi fruktosa herediter yang jarang tidak boleh mengonsumsi obat ini. Obat ini juga dikontraindikasikan pada ibu menyusui. Formulasi oral alitretinoin dikontraindikasikan pada pasien dengan:[1]
- Insufisiensi hati
- Gagal ginjal kronis berat
- Hiperkolesterolemia tak terkontrol
- Hipertrigliseridemia tak terkontrol
- Hipotiroidisme tak terkontrol
- Hipervitaminosis A
- Hipersensitivitas terhadap eksipien apa pun dalam alitretinoin
Interaksi
Alitretinoin merupakan substrat CYP3A4 sehingga setiap penghambat atau pengimbas enzim ini dapat mengubah kadar plasma alitretinoin. Obat ini tidak boleh diberikan kepada pasien dengan kelebihan vitamin A dalam sistem mereka karena ada potensi memperburuk aksinya pada reseptor retinoid X. Obat ini juga dapat berinteraksi dengan tetrasiklin dan menyebabkan hipertensi intrakranial jinak.[1]
Overdosis
Alitretinoin adalah salah satu bentuk vitamin A. Alitretinoin telah diberikan dalam studi klinis onkologis dengan dosis lebih dari 10 kali lipat dosis terapeutik yang diberikan untuk eksim tangan kronis. Efek samping yang diamati konsisten dengan toksisitas retinoid, dan meliputi sakit kepala parah, diare, kemerahan pada wajah, dan hipertrigliseridemia. Efek samping ini bersifat reversibel.[1]
Mekanisme kerja
Alitretinoin diyakini sebagai ligan endogen (zat yang secara alami terdapat dalam tubuh yang mengaktifkan reseptor ini) untuk reseptor retinoid X, tetapi juga mengaktifkan reseptor asam retinoat.[1][11][12]
Referensi
- ^ a b c d e f g h i "Toctino 10mg and 30mg soft capsules - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Stiefel. 30 August 2013. Diakses tanggal 1 February 2014.
- ^ a b https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=9cf04dad-e312-4b8f-a297-1e002d43e151. ; ; ; ; ; ;
- ^ a b https://www.drugs.com/monograph/alitretinoin.html. ; ; ; ; ; ; ;
- ^ BNF 81: March-September 2021. BMJ Group and the Pharmaceutical Press. Galat Lua: bad argument #2 to 'formatDate': invalid timestamp 'Januari'.. hlm. 1306. ISBN 978-0857114105. ;
- ^ "Panretin (Alitretinoin) Drug Information". RxList. November 21, 2000. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 18 December 2008. Diakses tanggal 2009-01-14.
- ^ "Panretin : EPAR - Product Information" (PDF). European Medicines Agency. Eisai Ltd. 14 September 2012.
- ^ a b "PANRETIN (alitretinoin) gel [Eisai Inc.]". DailyMed. Eisai Inc. March 2012. Diakses tanggal 1 February 2014.
- ^ Ruzicka T, Larsen FG, Galewicz D, Horváth A, Coenraads PJ, Thestrup-Pedersen K, Ortonne JP, Zouboulis CC, Harsch M, Brown TC, Zultak M (December 2004). "Oral alitretinoin (9-cis-retinoic acid) therapy for chronic hand dermatitis in patients refractory to standard therapy: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter trial". Archives of Dermatology. 140 (12): 1453–1459. doi:10.1001/archderm.140.12.1453. PMID 15611422.
- ^ "NICE guidance documentation". Diarsipkan dari asli tanggal 2012-05-28. Diakses tanggal 2009-05-07.
- ^ "Panretin, (alitretinoin topical), dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape Reference. WebMD. Diakses tanggal 1 February 2014.
- ^ Rowe A (February 1997). "Retinoid X receptors". The International Journal of Biochemistry & Cell Biology. 29 (2): 275–8. doi:10.1016/S1357-2725(96)00101-X. PMID 9147128.
- ^ Dawson MI, Xia Z (January 2012). "The retinoid X receptors and their ligands". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Molecular and Cell Biology of Lipids. 1821 (1): 21–56. doi:10.1016/j.bbalip.2011.09.014. PMC 4097889. PMID 22020178.
Pranala luar
- "Alitretinoin". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari asli tanggal February 16, 2017.
Konten ini disalin dari wikipedia, mohon digunakan dengan bijak.
